配合物[Ce(L制造技術(shù)

本發(fā)明專利技術(shù)公開了一種配合物[Ce(L

【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】

本專利技術(shù)涉及一種配合物[Ce(L1)2(H2O)(NO3)2]及制備抗癌藥物應用。
技術(shù)介紹
在吡唑類化合物中，吡唑酮衍生物是吡唑衍生物中最重要的一類，其關(guān)注度也較高。吡唑酮衍生物都含有一個吡唑環(huán)，屬于五元雜環(huán)，具有一定芳香性，同時具有一定堿性，其衍生物4位上的氫非常活潑，很容易酰化而形成β-二酮結(jié)構(gòu)，給其衍生物帶來豐富多彩的物理及化學性質(zhì)。研究表明，合成具有手性中心的吡唑酮類化合物具有潛在的藥學應用價值。基于其在藥學應用的巨大潛力，研究如何構(gòu)造藥用價值更高的結(jié)構(gòu)是其研究的熱點之一。以1-(2-吡啶)-5-羥基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯(L)為原料合成的金屬配合物具有獨特的生物活性，可以用作設計合成具有應用前景的低毒有效的抗菌、抗腫瘤等藥物、功能材料的前驅(qū)體，具有重要的潛在用途。
技術(shù)實現(xiàn)思路
本專利技術(shù)的目的就是為設計合成吡啶-吡唑雜環(huán)衍生物金屬配合物，利用溶劑熱方法合成技術(shù)合成配合物[Ce(L1)2(H2O)(NO3)2](L＝1-(2-吡啶)-5-羥基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯)及制備抗癌藥物應用。本專利技術(shù)涉及的配合物[Ce(L1)2(H2O)(NO3)2]的分子式為：C20H18CeN8O13，分子量為：718.54，具有良好的生物活性。其晶體學參數(shù)見表一，部分鍵長、鍵角見表二，對部分癌細胞的IC50值見表三。表一:配合物[Ce(L1)2(H2O)(NO3)2]的晶體學參數(shù)aR1＝Σ||Fo|–|Fc||/Σ|Fo|.bwR2＝[Σw(|Fo2|–|Fc2|)2/Σw(|Fo2|)2]1/2表二:配合物[Ce(L1)2(H2O)(NO3)2]部分鍵長、鍵角Symmetrycodes:(i)-x,y,-z+1/2.表三:配合物[Ce(L1)2(H2O)(NO3)2]對不同細胞株的IC50值表中：MGC803為人胃癌細胞，HepG2為人肝癌細胞，NCI-H460為人乳腺癌細胞，BEL-7404為人卵巢癌細胞，HL-7702為人體正常肝細胞株。[Ce(L1)2(H2O)(NO3)2]的合成方法具體步驟為：(1)將0.05-0.15克分析純1-(2-吡啶)-5-羥基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯和0.15-0.25克分析純六水硝酸亞鈰鋅溶于15-20毫升體積比為8：2的無水乙腈和分析純甲醇的混合溶液中；(2)將步驟(1)所制得的溶液轉(zhuǎn)入聚四氟乙烯的反應釜中，在80-90℃下反應60-80小時，降溫至室溫，過濾，濾液置于室溫下自然揮發(fā)結(jié)晶，16天后得到單晶級配合物[Ce(L1)2(H2O)(NO3)2]。本專利技術(shù)克服了溶劑法的缺點，具有工藝簡單、成本低廉、化學組分易于控制、重復性好并產(chǎn)量高等優(yōu)點。附圖、表說明圖1-2為本專利技術(shù)配合物[Ce(L1)2(H2O)(NO3)2]的結(jié)構(gòu)圖。圖3為本專利技術(shù)配合物[Ce(L1)2(H2O)(NO3)2]的三維結(jié)構(gòu)堆積圖。圖中：C-碳原子，N-氮原子，O-氧原子，Ce-鈰原子，數(shù)字及小寫字母表示原子排序的序號。具體實施方式實施例1：本專利技術(shù)涉及配合物[Ce(L1)2(H2O)(NO3)2]的分子式為：C20H18CeN8O13，分子量為：718.54，具有良好的生物活性。[Ce(L1)2(H2O)(NO3)2]的合成方法具體步驟為：(1)將0.109克分析純1-(2-吡啶)-5-羥基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯和0.222克分析純六水硝酸亞鈰溶于15毫升體積比為8：2的無水乙腈和分析純甲醇的混合溶液中。(2)將步驟(1)所制得的溶液轉(zhuǎn)入聚四氟乙烯的反應釜中，在80℃下反應72小時，降溫至室溫，過濾，濾液置于室溫下自然揮發(fā)結(jié)晶，16天后得到單晶級[Ce(L1)2(H2O)(NO3)2]配合物。實施例2：本專利技術(shù)涉及配合物[Ce(L1)2(H2O)(NO3)2]的分子式為：C20H18CeN8O13，分子量為：718.54，具有良好的生物活性。[Ce(L1)2(H2O)(NO3)2]的合成方法具體步驟為：(1)將0.055克分析純1-(2-吡啶)-5-羥基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯和0.155克分析純六水硝酸亞鈰溶于18毫升體積比為8：2的無水乙腈和分析甲醇的混合溶液中。(2)將步驟(1)所制得的溶液轉(zhuǎn)入聚四氟乙烯的反應釜中，在90℃下反應60小時，降溫至室溫，過濾，濾液置于室溫下自然揮發(fā)結(jié)晶，16天后得到單晶級[Ce(L1)2(H2O)(NO3)2]配合物。本文檔來自技高網(wǎng)...

【技術(shù)保護點】
一種配合物[Ce(L1)2(H2O)(NO3)2]，其特征在于配合物[Ce(L1)2(H2O)(NO3)2]的分子式為：C20H18CeN8O13，分子量為：718.54，其晶體學參數(shù)見表一，部分鍵長、鍵角見表二；其中L＝1?(2?吡啶)?5?羥基?1H?吡唑?3?羧酸甲酯；表一:配合物[Ce(L1)2(H2O)(NO3)2]的晶體學參數(shù)aR1＝Σ||Fo|–|Fc||/Σ|Fo|.bwR2＝[Σw(|Fo2|–|Fc2|)2/Σw(|Fo2|)2]1/2表二:配合物[Ce(L1)2(H2O)(NO3)2]部分鍵長、鍵角Symmetry?codes:(i)?x,y,?z+1/2.所述[La(L1)(HL1)(H2O)(NO3)2]的合成方法具體步驟為：(1)將0.05?0.15克分析純1?(2?吡啶)?5?羥基?1H?吡唑?3?羧酸甲酯和0.05?0.15克分析純六水硝酸鑭溶于15?20毫升體積比為10：7的無水乙腈和分析純甲醇的混合溶液中；(2)將步驟(1)所制得的溶液轉(zhuǎn)入聚四氟乙烯的反應釜中，在80?90℃下反應60?80小時，降溫至室溫，過濾，濾液置于室溫下自然揮發(fā)結(jié)晶，16天后得到單晶級配合物[La(L1)(HL1)(H2O)(NO3)2]。...

【技術(shù)特征摘要】
1.一種配合物[Ce(L1)2(H2O)(NO3)2]，其特征在于配合物[Ce(L1)2(H2O)(NO3)2]的分子式為：C20H18CeN8O13，分子量為：718.54，其晶體學參數(shù)見表一，部分鍵長、鍵角見表二；其中L＝1-(2-吡啶)-5-羥基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯；表一:配合物[Ce(L1)2(H2O)(NO3)2]的晶體學參數(shù)aR1＝Σ||Fo|–|Fc||/Σ|Fo|.bwR2＝[Σw(|Fo2|–|Fc2|)2/Σw(|Fo2|)2]1/2表二:配合物[Ce(L1)2(H2O)(NO3)2]部分鍵長、鍵角Symmetrycodes:(i)-x,y,-z+1/2.所述[La(L1)(HL...

【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：張淑華，李梓濛，張菁玲，
申請(專利權(quán))人：桂林理工大學，
類型：發(fā)明
國別省市：廣西;45