本發明專利技術公開了一種中藥化合物靶向脂質納米球組合物及其制備方法，該組合物包括5?15重量份的丹參酮IIA、10?45重量份的脂質材料、15?45重量份的乳化劑、0.00025?0.001重量份的修飾蛋白、35?70重量份的去離子水、0.00025?0.001重量份的交聯劑N?羥琥珀酰亞胺?3–(2?吡啶二硫代)丙酸酯。本發明專利技術采用脂質納米球對中藥化合物進行包裹，由于其粒徑小，不但易于皮膚滲透，安全性高，減少對皮膚的刺激，而且在蛋白或多肽修飾后更易于靶向黑色素細胞來減少黑色素的形成，達到美白的效果。
【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及化妝品和脂質納米球制備
，尤其涉及一種具有美白作用的中藥化合物靶向脂質納米球組合物及其制備方法。
技術介紹
擁有白皙的肌膚是每個女性夢寐以求的，因此美白成為女性以及化妝品配方設計師們永不褪色的時尚話題。人類的膚色很大程度決定于體內黑色素的生成和分布，而黑色素細胞的功能和數量直接影響皮膚內黑色素的含量，是致使皮膚是否白皙的重要因素。黑色素存在于皮膚基底層的細胞中間，當紫外線照射到皮膚上就會激活酪氨酸酶的活性，酪氨酸酶與血液中的酪氨酸反應，生成一種叫多巴的物質。多巴其實就是黑色素的前身，再經一系列復雜的生化過程而生成黑色素。黑色素又經由細胞代謝的層層移動，到了肌膚表皮層，是皮膚變黑及色斑反應。由于黑色素合成中酪氨酸酶的活性和黑色素的運輸傳遞容易受到外界的影響，從而為美白化妝品的研究開發提供了可能。目前美白化妝品中的美白活性成分主要還是從抑制酪氨酸酶的活性、影響黑色素細胞結構和黑色素的轉運代謝這幾個方面為研究靶點。丹參酮IIA是丹參中一個重要的中藥成分，丹參是我國一種傳統中藥，屬于唇形科。丹參酮IIA為桔紅色針狀結晶，其化學結構式如下：丹參酮IIA作為中藥丹參的一個主要化學成分，有著很好的藥理作用。丹參為多年生草本植物，其形態、大小與人參相似，根莖短粗，表面紅棕色或暗棕色，粗糙且縱皺紋，質硬而脆，味微苦澀，因根部紅色，故稱丹參或赤參。近年來對丹參酮IIA的研究也越來越多，尤其是藥理活性方面。丹參酮IIA具有抗氧化、抗衰老功能，同時對治療冠心病，心絞痛等有一定的療效。因此，丹參酮IIA的抗氧化作用可以有效的控制酪氨酸酶的活性，減少黑色素的形成。但目前，尚未見將丹參酮IIA應用于美白上的相關報道。
技術實現思路
針對現有技術的不足，本專利技術提供一種中藥化合物靶向脂質納米球組合物及其制備方法，同時使此脂質納米球可以靶向到黑色素細胞減少黑色素的生成以達到美白的效果，該脂質納米球具有刺激小、性質穩定、易被皮膚吸收、美白效果良好等性能。為實現上述目的，本專利技術所采用了如下技術方案：一種中藥化合物靶向脂質納米球組合物，包括5-15重量份的丹參酮IIA、10-45重量份的脂質材料、15-45重量份的乳化劑、0.00025-0.001重量份的修飾蛋白、35-70重量份的去離子水、0.00025-0.001重量份的交聯劑N-羥琥珀酰亞胺-3–(2-吡啶二硫代)丙酸酯。進一步地，所述的脂質材料為三硬脂酸甘油酯、月桂酸甘油酯、棕櫚酸異丙酯、二十二烷酸單甘油酯、二十二烷酸雙甘油酯、大豆油、月桂酸、十八醇、十八烷胺中的一種或多種通過任意比混合而成。進一步地，所述的乳化劑為大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂、聚乙二醇400、吐溫80、十二烷基磺酸鈉中的一種或多種通過任意比混合而成。進一步地，所述修飾蛋白由轉鐵蛋白、RGD多肽、奧曲肽及C16Y多肽中的任意兩種以質量比1:1組成。一種利用上述的中藥化合物靶向脂質納米球組合物的制備方法，包括以下幾個步驟：(1)將5-15重量份的丹參酮IIA、15-45重量份的乳化劑加入到10-45重量份的脂質材料中，升溫至60-80℃制成油相；(2)將步驟(1)中得到的油相加入到35-70重量份的去離子水中，在60-80℃下進行高速攪拌均勻；(3)攪拌均勻后通過高壓均質機處理，即得到了包含中藥化合物的脂質納米球；(4)將步驟(3)得到的脂質納米球以0.00025-0.001重量份的N-羥琥珀酰亞胺-3–(2-吡啶二硫代)丙酸酯(SPDP)為交聯劑,將0.00025-0.001重量份的修飾蛋白連在脂質納米球上，即得到中藥化合物靶向脂質納米球。進一步地，所述步驟(2)中所述高速攪拌的轉速為10000-15000r。進一步地，所述步驟(3)中高壓均質處理的壓力優選為90-150Mpa，均質循環次數優選為6-15次。進一步地，所述步驟(4)中獲得的中藥化合物靶向脂質納米球的粒徑大小在75-200nm范圍之間。本專利技術的有益效果如下：(1)相比較于傳統化妝品制備工藝，提供了一種全新的具有靶向作用的脂質納米球，脂質材料與皮膚脂質結構極為相似，丹參酮IIA通過水溶作用易于滲透到皮膚深層，從而克服美白活性成分難以被皮膚吸收的缺陷；(2)經多肽修飾之后，脂質納米球釋放美白活性成分丹參酮IIA靶向到黑色素細胞，不但可以達到更徹底的美白效果，還能減少原料藥的使用量，減少成本；(3)本專利技術采用的是將美白活性物包載在脂質納米球中，使活性物質不容易被氧化，穩定性好，美白劑緩慢釋放，能保持長時間美白功效。附圖說明下面結合附圖對本專利技術作進一步地說明；圖1為本專利技術對實施案例1-實施案例4進行酪氨酸酶活性和黑色素抑制實驗的統計結果圖；圖2為本專利技術實施案例3制備的脂質納米球的電鏡圖；圖3為本專利技術實施案例3制備的脂質納米球的粒徑圖；圖4為在豬皮試驗測試抑制黑色素實驗對比效果圖。具體實施方式實施例一：一種中藥化合物靶向脂質納米球的制備方法，包括如下步驟：組合物配方重量三硬脂酸甘油酯3.8g二十二烷酸雙甘油酯2.7g大豆油3.5g大豆卵磷脂7.1g吐溫807.9轉鐵蛋白12.5mg奧曲肽12.5mg丹參酮IIA5g去離子水70g交聯劑N-羥琥珀酰亞胺-3–(2-吡啶二硫代)丙酸酯25mg該實施例的制備步驟如下：1、稱取三硬脂酸甘油酯3.8g，二十二烷酸雙甘油脂2.7g,大豆油3.5g放入150ml的燒杯中，再加入5g的丹參酮IIA，7.1g大豆卵磷脂，7.9g吐溫80，升溫至60℃制成油相。2、將上述油相加入到70g去離子水中，在60℃下10000r攪拌均勻。3、攪拌均勻后通過高壓均質機處理，高壓均質壓力為90Mpa,循壞次數為6次。4、將制備好的脂質納米球以15mgN-羥琥珀酰亞胺-3–(2-吡啶二硫代)丙酸酯(SPDP)為交聯劑,將12.5mg轉鐵蛋白，12.5mg奧曲肽連在脂質納米球上，即得到了包含中藥化合物的脂質納米球；測其粒徑在75nm。實施例二：組合物配方重量月桂酸甘油酯3.9g十八醇2.5g十八烷胺4.6g聚乙二醇40022g十二烷基磺酸鈉23g奧曲肽25mgRGD多肽25mg丹參酮IIA9g去離子水35g交聯劑N-羥琥珀酰亞胺-3–(2-吡啶二硫代)丙酸酯50mg該實施例的制備步驟如下：1、稱取月桂酸甘油酯3.9g，十八醇2.5g,十八烷胺4.6g放入150ml的燒杯中，再加入9g的丹參酮IIA，22g聚乙二醇400，23g十二烷酸磺酸鈉，升溫至65℃制成油相。2、將上述油相加入到35g去離子水中，在65℃下15000r高速攪拌均勻。3、攪拌均勻后通過高壓均質機處理，高壓均質壓力為110Mpa,循壞次數為9次。4、將制備好的脂質納米球以50mgN-羥琥珀酰亞胺-3–(2-吡啶二硫代)丙酸酯(SPDP)為交聯劑,將25mg奧曲肽，25mgRGD多肽連在脂質納米球上，即得到了包含中藥化合物的脂質納米球；測其粒徑在98nm。實施例三：組合物配方該實施例的制備步驟如下：1、稱取棕櫚酸異丙酯15.7g，二十二烷酸單甘油脂29.3g放入150ml的燒杯中，再加入5g的丹參酮IIA，5.5g聚乙二醇400，6.5g蛋黃卵磷脂，3g吐溫80，升溫至72℃制成油相。2、將上述油相加入到35g去離子水中，在72℃下14000r高速攪拌均勻。3、本文檔來自技高網...
【技術保護點】
一種中藥化合物靶向脂質納米球組合物，其特征在于，包括5?15重量份的丹參酮IIA、10?45重量份的脂質材料、15?45重量份的乳化劑、0.00025?0.001重量份的修飾蛋白、35?70重量份的去離子水、0.00025?0.001重量份的交聯劑N?羥琥珀酰亞胺?3–(2?吡啶二硫代)丙酸酯。
【技術特征摘要】
1.一種中藥化合物靶向脂質納米球組合物，其特征在于，包括5-15重量份的丹參酮IIA、10-45重量份的脂質材料、15-45重量份的乳化劑、0.00025-0.001重量份的修飾蛋白、35-70重量份的去離子水、0.00025-0.001重量份的交聯劑N-羥琥珀酰亞胺-3–(2-吡啶二硫代)丙酸酯。2.根據權利要求1所述的中藥化合物靶向脂質納米球組合物，其特征在于，所述的脂質材料為三硬脂酸甘油酯、月桂酸甘油酯、棕櫚酸異丙酯、二十二烷酸單甘油酯、二十二烷酸雙甘油酯、大豆油、月桂酸、十八醇、十八烷胺中的一種或多種通過任意比混合而成。3.根據權利要求1所述的中藥化合物靶向脂質納米球組合物，其特征在于，所述的乳化劑為大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂、聚乙二醇400、吐溫80、十二烷基磺酸鈉中的一種或多種通過任意比混合而成。4.根據權利要求1所述的中藥化合物靶向脂質納米球組合物，其特征在于，所述修飾蛋白由轉鐵蛋白、RGD多肽、奧曲肽及C16Y多肽中的任意兩種以質量比1:1組成。5.一種利用權利要求1所述的中藥化合物靶向脂質納米球組合物的制備方法，其特征在于，包括以下幾個步驟：(1)將5-1...
【專利技術屬性】
技術研發人員：彭麗華，黃燕芬，
申請(專利權)人：浙江大學，
類型：發明
國別省市：浙江;33
還沒有人留言評論。發表了對其他瀏覽者有用的留言會獲得科技券。