【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及一種丙吡胺藥物中間體2-溴吡啶的合成方法。
技術介紹
丙吡胺藥物用于維持房顫和房撲的竇性節律，或預防室性心動過速和心室纖顫的復發。其抗膽堿作用比奎尼丁更為顯著，因此，當治療房撲或房顫時應同時給予減慢房室傳導的藥物。另外，其抑制心肌收縮力的作用更為明顯，能夠加重或誘發心力衰竭。因此，不作為抗心律失常的一線藥物，有充血性心力衰竭的患者忌用。阿托品樣作用可引起尿潴留、口干、視力模糊及加重青光眼。一旦出現這些癥狀，應停藥。可延長不應期、抑制心臟興奮的傳導，作用比奎尼丁強。靜注后5～10分鐘見效，口服吸收較好，經2小時血藥濃度達高峰，t1/2為6～7小時。可用于房性早搏、陣發性房性心動過速、房顫、室性早搏等，對室上性心律失常的療效似較好。抗心律失常藥物的致心律失常作用是指這類藥物能引起新發心律失常出現或原有心律失常加重，如室性早搏發作頻度增加(3--10倍)，室性心動過速速率加快(10％以上)，由非持續性室速變為持續性室速，由單形性變為尖端扭轉型室速或惡化為室顫。所有抗心律失常藥物均有致心律失常作用，其發生率為6％--36％，其機制與心電沖動形成或傳導障礙有關。易患因素或誘因包括反復發作或持續性室速、左室功能不全、心肌缺血、傳導阻滯、Q-T間期延長、電解質(鉀、鎂等)紊亂、藥物使用不當、肝腎功能差、藥物配伍不合理等。這類藥物的抗心律失常作用與促心律失常作用幾乎并存，對正常心肌的抗心律失常作用較小，對病態(缺血、肥大、心衰)心肌，其促心律失常作用較大。2-溴吡啶作為丙吡胺藥物中間體，其合成方法優劣對于提高藥物合成產品質量，減少副產物含量具有重要經濟意義...
【技術保護點】
一種丙吡胺藥物中間體2?溴吡啶的合成方法，其特征在于，包括如下步驟：(i)在反應容器中加入2?氨基吡啶(2)1.3mol,鄰溴甲苯溶液(3)1.6—1.9mol,降低溶液溫度至3??5℃，控制攪拌速度130—170rpm,加入溴化亞銅1.5mol,環己烷600ml,反應90—120min,升高溫度至40??45℃，繼續反應60—80min,加入亞硫酸鈉溶液300ml,降低溶液溫度至30??35℃，反應30—50min,溶液用乙腈提取3—5次，合并乙腈提取液，鹽溶液洗滌，脫水劑脫水，回收乙腈之后，減壓蒸餾，收集90??95℃的餾分，在乙二胺中重結晶，得2?溴吡啶(1)；其中，步驟(i)所述的環己烷質量分數為50—55％，步驟(i)所述的亞硫酸鈉溶液質量分數為30—35％，步驟(i)所述的乙腈質量分數為60—65％，步驟(i)所述的鹽溶液為硝酸鉀、溴化鈉中的任意一種。
【技術特征摘要】
2015.12.25 CN 20151099272241.一種丙吡胺藥物中間體2-溴吡啶的合成方法，其特征在于，包括如下步驟：(i)在反應容器中加入2-氨基吡啶(2)1.3mol,鄰溴甲苯溶液(3)1.6—1.9mol,降低溶液溫度至3--5℃，控制攪拌速度130—170rpm,加入溴化亞銅1.5mol,環己烷600ml,反應90—120min,升高溫度至40--45℃，繼續反應60—80min,加入亞硫酸鈉溶液300ml,降低溶液溫度至30--35℃，反應30—50min,溶液用乙腈提取3—5次，合并乙腈提取液，鹽溶液洗滌，脫水劑脫水，回收乙腈之后，減壓蒸餾，收集90--95...
【專利技術屬性】
技術研發人員：關艮安，
申請(專利權)人：廈門市凱爾利信息科技有限公司，
類型：發明
國別省市：福建;35
還沒有人留言評論。發表了對其他瀏覽者有用的留言會獲得科技券。