殺真菌吡唑類制造技術(shù)

本發(fā)明專利技術(shù)公開了式1的化合物，包括所有幾何和立體異構(gòu)體、其N?氧化物及鹽，其中Q1、X、R1、R1a、R2和R3如本公開中所定義。還公開了包含式1的化合物的組合物以及控制由真菌病原體引起的植物病害的方法，所述方法包括施用有效量的本發(fā)明專利技術(shù)的化合物或組合物。

【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
【國(guó)外來華專利技術(shù)】
本專利技術(shù)涉及某些吡唑類、它們的N-氧化物、鹽和組合物、以及它們作為殺真菌劑的使用的方法。
技術(shù)介紹
為獲得高農(nóng)作物效率，防治真菌植物病原體引起的植物病害是極其重要的。對(duì)觀賞作物、蔬菜作物、大田作物、谷類作物和果樹作物有損害的植物病害可引起產(chǎn)量的顯著降低，并由此導(dǎo)致消費(fèi)者的成本上升。為了這些目的，許多產(chǎn)品可商購獲得，但是持續(xù)需要更有效、成本更低、毒性更低、對(duì)環(huán)境更安全或具有不同作用位點(diǎn)的新型化合物。PCT專利公布WO2009/137538、WO2009/137651、WO2010/101973、WO2012/023143、WO2012/030922、WO2012/031061、WO2013/116251、WO2013/126283、WO2013/192126和US2010/0288074公開了吡唑衍生物和它們作為殺真菌劑的用途。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
本專利技術(shù)涉及式1的化合物(包括所有立體異構(gòu)體)、其N-氧化物及鹽、包含它們的農(nóng)業(yè)組合物、以及它們作為殺真菌劑的用途：其中Q1為苯環(huán)或萘環(huán)體系，每個(gè)環(huán)或環(huán)系任選地被至多5個(gè)獨(dú)立地選自R4的取代基取代；或5元至6元完全不飽和的雜環(huán)環(huán)或8元至10元雜芳族二環(huán)環(huán)系，每個(gè)環(huán)或環(huán)系包含選自碳原子和1至4個(gè)雜原子的環(huán)成員，所述雜原子獨(dú)立地選自至多2個(gè)O、至多2個(gè)S和至多4個(gè)N原子，其中至多3個(gè)碳環(huán)成員獨(dú)立地選自C(＝O)和C(＝S)，并且硫原子環(huán)成員獨(dú)立地選自S(＝O)u(＝NR10)v，每個(gè)環(huán)或環(huán)系任選地被至多5個(gè)取代基取代，所述取代基獨(dú)立地選自碳原子環(huán)成員上的R4，并且選自氮原子環(huán)成員上的氰基、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6環(huán)烷基、C2-C4烷氧基烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷基羰基、C2-C4烷氧基羰基、C2-C4烷基氨基烷基和C3-C4二烷基氨基烷基；X為O、S(＝O)m、NR5或CR6aOR6b；R1為H、氰基、鹵素、C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基、環(huán)丙基、C2-C3烷氧基烷基、C1-C3烷氧基或C1-C3鹵代烷氧基；R1a為H；或者R1a和R1與它們所連結(jié)的碳原子合在一起以形成環(huán)丙基環(huán)，所述環(huán)丙基環(huán)任選地被至多2個(gè)獨(dú)立地選自鹵素和甲基的取代基取代；R2為H、氰基、鹵素、C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、C2-C3烯基、C2-C3鹵代烯基、C2-C3炔基、C2-C3氰基烷基、C1-C3羥基烷基、C1-C3烷氧基或C1-C3烷硫基；或任選地被至多2個(gè)獨(dú)立地選自鹵素和甲基的取代基取代的環(huán)丙基；R3為C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C2-C8烯基、C2-C8鹵代烯基、C2-C8炔基、C2-C8鹵代炔基、C2-C8氰基烷基、C1-C8羥基烷基、C1-C8硝基烷基、C3-C8環(huán)烯基、C2-C8烷氧基烷基、C2-C8鹵代烷氧基烷基、C4-C10環(huán)烷氧基烷基、C3-C8烷氧基烷氧基烷基、C2-C8烷硫基烷基、C2-C8鹵代烷硫基烷基、C2-C8烷基亞磺酰基烷基、C2-C8鹵代烷基亞磺酰基烷基、C2-C8烷基磺酰基烷基、C2-C8鹵代烷基磺酰基烷基、C3-C8烷基羰基烷基、C3-C8鹵代烷基羰基烷基、C3-C8烷氧基羰基烷基、C3-C8鹵代烷氧基羰基烷基、C2-C8烷基氨基烷基、C2-C8鹵代烷基氨基烷基、C3-C8二烷基氨基烷基、C3-C8烷基氨基羰基烷基、C4-C10二烷基氨基羰基烷基、C4-C10環(huán)烷基氨基烷基或-(CH2)nW；或C3-C8環(huán)烷基或C4-C10環(huán)烷基烷基，每個(gè)任選地被至多3個(gè)獨(dú)立地選自R7的取代基取代；W為3元至7元飽和或部分不飽和的包含環(huán)成員的雜環(huán)環(huán)，所述環(huán)成員選自碳原子和1至4個(gè)雜原子，所述雜原子獨(dú)立地選自至多2個(gè)O，至多2個(gè)S和至多3個(gè)N原子，其中至多3個(gè)碳原子環(huán)成員獨(dú)立地選自C(＝O)和C(＝S)，所述環(huán)任選地被至多3個(gè)取代基取代，所述取代基獨(dú)立地選自碳原子環(huán)成員上的R8和氮原子環(huán)成員上的R9；每個(gè)R4獨(dú)立地為氰基、鹵素、羥基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C2-C8烯基、C2-C8鹵代烯基、C2-C8炔基、C2-C8鹵代炔基、C1-C8硝基烷基、C2-C8硝基烯基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8鹵代環(huán)烷基、C1-C8烷硫基、C1-C8鹵代烷硫基、C1-C8烷基亞磺酰基、C1-C8鹵代烷基亞磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8鹵代烷基磺酰基、C1-C8烷氧基、C1-C8鹵代烷氧基、C2-C8烯氧基、C2-C8鹵代烯氧基、C3-C8炔氧基、C3-C8鹵代炔氧基、C4-C12環(huán)烷基烷氧基、C2-C8烷基羰氧基、C2-C8烷基氨基烷氧基、C3-C8二烷基氨基烷氧基、C2-C8烷基羰基、C1-C8烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C2-C8烷基羰基氨基、-CH(＝O),NHCH(＝O),-SF5或-SC≡N；R5為H、C2-C6氰基烷基或C2-C6烷氧基烷基；R6a為H或C1-C6烷基；R6b為H、-CH(＝O)、C2-C6烷氧基烷基、C2-C6烷基羰基或C2-C6烷氧基羰基；每個(gè)R7獨(dú)立地為鹵素、C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵代烷氧基或C2-C4烷氧基烷基；每個(gè)R8獨(dú)立地為氰基、鹵素、C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵代烷氧基或C2-C4烷氧基烷基；每個(gè)R9獨(dú)立地為氰基、C1-C3烷基或C1-C3烷氧基；每個(gè)R10獨(dú)立地為H、氰基、C1-C3烷基或C1-C3鹵代烷基；在每個(gè)S(＝O)u(＝NR10)v的實(shí)例中，每個(gè)u和v獨(dú)立地為0、1或2，前提條件是u和v之和為0、1或2；m為0、1或2；并且n為0或1。更具體地，本專利技術(shù)涉及式1的化合物(包括所有立體異構(gòu)體)、其N-氧化物或鹽。本專利技術(shù)還涉及殺真菌組合物，所述殺真菌組合物包含(a)本專利技術(shù)的化合物(即殺真菌有效量的)；和(b)至少一種附加組分，所述附加組分選自表面活性劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑。本專利技術(shù)還涉及殺真菌組合物，所述殺真菌組合物包含(a)本專利技術(shù)的化合物；和(b)至少一種其它殺真菌劑(例如至少一種具有不同作用位點(diǎn)的其它殺真菌劑)。本專利技術(shù)還涉及控制由真菌植物病原體引起的植物病害的方法，所述方法包括向植物或其部分或者向植物種子施用殺真菌有效量的本專利技術(shù)的化合物(例如作為本文所述的組合物)。本專利技術(shù)還涉及組合物，所述組合物包含式1的化合物，其N-氧化物或鹽，和至少一種無脊椎害蟲控制化合物或試劑。具體實(shí)施方式如本文所用，術(shù)語“包括”、“包含/包括”、“內(nèi)含”、“涵蓋”、“具有”、“含有”、“包含”、“包容”、“特征在于”或其任何其它變型旨在涵蓋非排他性的包括，以任何明確指明的限定為條件。例如，包含一系列元素的組合物、混合物、工藝、方法、制品、或設(shè)備不必僅限于那些元素，而是可包括其它未明確列出的元素，或此類組合物、混合物、工藝、方法、制品或設(shè)備固有的元素。連接短語“由…組成”不包括任何未指定的元素、步驟或成分。如果是在權(quán)利要求中，則此類詞將限制權(quán)利要求，以不包含除了通常與之伴隨的雜質(zhì)以外不是所述那些的其它。當(dāng)短語“由…組成”出現(xiàn)在權(quán)利要求的主體的子句中，而非緊接前序時(shí)，其僅限制在該子句中提到的元素；其它元素總體上不從權(quán)利本文檔來自技高網(wǎng)...

【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一種選自式1的化合物、其N?氧化物及鹽，其中Q1為苯環(huán)或萘環(huán)體系，每個(gè)環(huán)或環(huán)系任選地被至多5個(gè)獨(dú)立地選自R4的取代基取代；或5元至6元完全不飽和的雜環(huán)環(huán)或8元至10元雜芳族二環(huán)環(huán)系，每個(gè)環(huán)或環(huán)系包含選自碳原子和1至4個(gè)雜原子的環(huán)成員，所述雜原子獨(dú)立地選自至多2個(gè)O、至多2個(gè)S和至多4個(gè)N原子，其中至多3個(gè)碳環(huán)成員獨(dú)立地選自C(＝O)和C(＝S)，并且硫原子環(huán)成員獨(dú)立地選自S(＝O)u(＝NR10)v，每個(gè)環(huán)或環(huán)系任選地被至多5個(gè)取代基取代，所述取代基獨(dú)立地選自碳原子環(huán)成員上的R4，并且選自氮原子環(huán)成員上的氰基、C1?C4烷基、C2?C4烯基、C2?C4炔基、C3?C6環(huán)烷基、C2?C4烷氧基烷基、C1?C4烷氧基、C2?C4烷基羰基、C2?C4烷氧基羰基、C2?C4烷基氨基烷基和C3?C4二烷基氨基烷基；X為O、S(＝O)m、NR5或CR6aOR6b；R1為H、氰基、鹵素、C1?C3烷基、C1?C3鹵代烷基、C2?C3烯基、C2?C3炔基、環(huán)丙基、C2?C3烷氧基烷基、C1?C3烷氧基或C1?C3鹵代烷氧基；R1a為H；或者R1a和R1與它們所連結(jié)的碳原子合在一起以形成環(huán)丙基環(huán)，所述環(huán)丙基環(huán)任選地被至多2個(gè)獨(dú)立地選自鹵素和甲基的取代基取代；R2為H、氰基、鹵素、C1?C3烷基、C1?C3鹵代烷基、C2?C3烯基、C2?C3鹵代烯基、C2?C3炔基、C2?C3氰基烷基、C1?C3羥基烷基、C1?C3烷氧基或C1?C3烷硫基；或任選地被至多2個(gè)獨(dú)立地選自鹵素和甲基的取代基取代的環(huán)丙基；R3為C1?C8烷基、C1?C8鹵代烷基、C2?C8烯基、C2?C8鹵代烯基、C2?C8炔基、C2?C8鹵代炔基、C2?C8氰基烷基、C1?C8羥基烷基、C1?C8硝基烷基、C3?C8環(huán)烯基、C2?C8烷氧基烷基、C2?C8鹵代烷氧基烷基、C4?C10環(huán)烷氧基烷基、C3?C8烷氧基烷氧基烷基、C2?C8烷硫基烷基、C2?C8鹵代烷硫基烷基、C2?C8烷基亞磺酰基烷基、C2?C8鹵代烷基亞磺酰基烷基、C2?C8烷基磺酰基烷基、C2?C8鹵代烷基磺酰基烷基、C3?C8烷基羰基烷基、C3?C8鹵代烷基羰基烷基、C3?C8烷氧基羰基烷基、C3?C8鹵代烷氧基羰基烷基、C2?C8烷基氨基烷基、C2?C8鹵代烷基氨基烷基、C3?C8二烷基氨基烷基、C3?C8烷基氨基羰基烷基、C4?C10二烷基氨基羰基烷基、C4?C10環(huán)烷基氨基烷基或?(CH2)nW；或C3?C8環(huán)烷基或C4?C10環(huán)烷基烷基，每個(gè)任選地被至多3個(gè)獨(dú)立地選自R7的取代基取代；W為3元至7元飽和或部分不飽和的包含環(huán)成員的雜環(huán)環(huán)，所述環(huán)成員選自碳原子和1至4個(gè)雜原子，所述雜原子獨(dú)立地選自至多2個(gè)O，至多2個(gè)S和至多3個(gè)N原子，其中至多3個(gè)碳原子環(huán)成員獨(dú)立地選自C(＝O)和C(＝S)，所述環(huán)任選地被至多3個(gè)取代基取代，所述取代基獨(dú)立地選自碳原子環(huán)成員上的R8和氮原子環(huán)成員上的R9；每個(gè)R4獨(dú)立地為氰基、鹵素、羥基、硝基、C1?C8烷基、C1?C8鹵代烷基、C2?C8烯基、C2?C8鹵代烯基、C2?C8炔基、C2?C8鹵代炔基、C1?C8硝基烷基、C2?C8硝基烯基、C3?C8環(huán)烷基、C3?C8鹵代環(huán)烷基、C1?C8烷硫基、C1?C8鹵代烷硫基、C1?C8烷基亞磺酰基、C1?C8鹵代烷基亞磺酰基、C1?C8烷基磺酰基、C1?C8鹵代烷基磺酰基、C1?C8烷氧基、C1?C8鹵代烷氧基、C2?C8烯氧基、C2?C8鹵代烯氧基、C3?C8炔氧基、C3?C8鹵代炔氧基、C4?C12環(huán)烷基烷氧基、C2?C8烷基羰氧基、C2?C8烷基氨基烷氧基、C3?C8二烷基氨基烷氧基、C2?C8烷基羰基、C1?C8烷基氨基、C2?C8二烷基氨基、C2?C8烷基羰基氨基、?CH(＝O),NHCH(＝O),?SF5或?SC≡N；R5為H、C2?C6氰基烷基或C2?C6烷氧基烷基；R6a為H或C1?C6烷基；R6b為H、?CH(＝O)、C2?C6烷氧基烷基、C2?C6烷基羰基或C2?C6烷氧基羰基；每個(gè)R7獨(dú)立地為鹵素、C1?C3烷基、C1?C3鹵代烷基、C3?C6環(huán)烷基、C1?C3烷氧基、C1?C3鹵代烷氧基或C2?C4烷氧基烷基；每個(gè)R8獨(dú)立地為氰基、鹵素、C1?C3烷基、C1?C3鹵代烷基、C1?C3烷氧基、C1?C3鹵代烷氧基或C2?C4烷氧基烷基；每個(gè)R9獨(dú)立地為氰基、C1?C3烷基或C1?C3烷氧基；每個(gè)R10獨(dú)立地為H、氰基、C1?C3烷基或C1?C3鹵代烷基；在每個(gè)S(＝O)u(＝NR10)v的實(shí)例中，每個(gè)u和v獨(dú)立地為0、1或2，前提條件是u和v之和為0、1或2；m為0、1或2；并且n為0或1。...

【技術(shù)特征摘要】
【國(guó)外來華專利技術(shù)】2014.05.06 US 61/989,0901.一種選自式1的化合物、其N-氧化物及鹽，其中Q1為苯環(huán)或萘環(huán)體系，每個(gè)環(huán)或環(huán)系任選地被至多5個(gè)獨(dú)立地選自R4的取代基取代；或5元至6元完全不飽和的雜環(huán)環(huán)或8元至10元雜芳族二環(huán)環(huán)系，每個(gè)環(huán)或環(huán)系包含選自碳原子和1至4個(gè)雜原子的環(huán)成員，所述雜原子獨(dú)立地選自至多2個(gè)O、至多2個(gè)S和至多4個(gè)N原子，其中至多3個(gè)碳環(huán)成員獨(dú)立地選自C(＝O)和C(＝S)，并且硫原子環(huán)成員獨(dú)立地選自S(＝O)u(＝NR10)v，每個(gè)環(huán)或環(huán)系任選地被至多5個(gè)取代基取代，所述取代基獨(dú)立地選自碳原子環(huán)成員上的R4，并且選自氮原子環(huán)成員上的氰基、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C3-C6環(huán)烷基、C2-C4烷氧基烷基、C1-C4烷氧基、C2-C4烷基羰基、C2-C4烷氧基羰基、C2-C4烷基氨基烷基和C3-C4二烷基氨基烷基；X為O、S(＝O)m、NR5或CR6aOR6b；R1為H、氰基、鹵素、C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基、環(huán)丙基、C2-C3烷氧基烷基、C1-C3烷氧基或C1-C3鹵代烷氧基；R1a為H；或者R1a和R1與它們所連結(jié)的碳原子合在一起以形成環(huán)丙基環(huán)，所述環(huán)丙基環(huán)任選地被至多2個(gè)獨(dú)立地選自鹵素和甲基的取代基取代；R2為H、氰基、鹵素、C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、C2-C3烯基、C2-C3鹵代烯基、C2-C3炔基、C2-C3氰基烷基、C1-C3羥基烷基、C1-C3烷氧基或C1-C3烷硫基；或任選地被至多2個(gè)獨(dú)立地選自鹵素和甲基的取代基取代的環(huán)丙基；R3為C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C2-C8烯基、C2-C8鹵代烯基、C2-C8炔基、C2-C8鹵代炔基、C2-C8氰基烷基、C1-C8羥基烷基、C1-C8硝基烷基、C3-C8環(huán)烯基、C2-C8烷氧基烷基、C2-C8鹵代烷氧基烷基、C4-C10環(huán)烷氧基烷基、C3-C8烷氧基烷氧基烷基、C2-C8烷硫基烷基、C2-C8鹵代烷硫基烷基、C2-C8烷基亞磺酰基烷基、C2-C8鹵代烷基亞磺酰基烷基、C2-C8烷基磺酰基烷基、C2-C8鹵代烷基磺酰基烷基、C3-C8烷基羰基烷基、C3-C8鹵代烷基羰基烷基、C3-C8烷氧基羰基烷基、C3-C8鹵代烷氧基羰基烷基、C2-C8烷基氨基烷基、C2-C8鹵代烷基氨基烷基、C3-C8二烷基氨基烷基、C3-C8烷基氨基羰基烷基、C4-C10二烷基氨基羰基烷基、C4-C10環(huán)烷基氨基烷基或-(CH2)nW；或C3-C8環(huán)烷基或C4-C10環(huán)烷基烷基，每個(gè)任選地被至多3個(gè)獨(dú)立地選自R7的取代基取代；W為3元至7元飽和或部分不飽和的包含環(huán)成員的雜環(huán)環(huán)，所述環(huán)成員選自碳原子和1至4個(gè)雜原子，所述雜原子獨(dú)立地選自至多2個(gè)O，至多2個(gè)S和至多3個(gè)N原子，其中至多3個(gè)碳原子環(huán)成員獨(dú)立地選自C(＝O)和C(＝S)，所述環(huán)任選地被至多3個(gè)取代基取代，所述取代基獨(dú)立地選自碳原子環(huán)成員上的R8和氮原子環(huán)成員上的R9；每個(gè)R4獨(dú)立地為氰基、鹵素、羥基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C2-C8烯基、C2-C8鹵代烯基、C2-C8炔基、C2-C8鹵代炔基、C1-C8硝基烷基、C2-C8硝基烯基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8鹵代環(huán)烷基、C1-C8烷硫基、C1-C8鹵代烷硫基、C1-C8烷基亞磺酰基、C1-C8鹵代烷基亞磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、C1-C8鹵代烷基磺酰基、C1-C8烷氧基、C1-C8鹵代烷氧基、C2-C8烯氧基、C2-C8鹵代烯氧基、C3-C8炔氧基、C3-C8鹵代炔氧基、C4-C12環(huán)烷基烷氧基、C2-C8烷基羰氧基、C2-C8烷基氨基烷氧基、C3-C8二烷基氨基烷氧基、C2-C8烷基羰基、C1-C8烷基氨基、C2-C8二烷基氨基、C2-C8烷基羰基氨基、-CH(＝O),NHCH(＝O),-SF5或-SC≡N；R5為H、C2-C6...

【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：A·E·塔吉，J·K·朗，
申請(qǐng)(專利權(quán))人：杜邦公司，
類型：發(fā)明
國(guó)別省市：美國(guó);US