一種小兒麻醉術前含服口腔泡騰片及其制備方法技術

本發明專利技術公開了一種小兒麻醉術前含服口腔泡騰片及其制備方法，其成分為鹽酸右美托咪定、酒石酸、碳酸氫鈉、阿斯巴甜、氯化鈉、甘露醇、黏合劑和潤滑劑；其制備方法是將酒石酸、碳酸氫鈉、甘露醇、阿斯巴甜和氯化鈉，分別過篩后一起加入到混合機中攪拌，接著將鹽酸右美托咪定加入上述混合物中并充分攪拌，然后加入PVP無水乙醇溶液，充分攪拌后制得軟材，將上述軟材過篩、干燥并整粒后，加入PEG6000，充分攪拌后進行壓片，即得。本發明專利技術的顯著效果是，對于準備行手術的患兒，通過含服的形式使泡騰片中所含的鎮靜藥物鹽酸右美托咪定經口腔粘膜迅速吸收，達到麻醉前鎮靜的目的且不影響呼吸，避免了肌注或靜脈注射針刺給小兒帶來的不良心理作用。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及一種麻醉藥物，具體的說是一種小兒麻醉術前含服口腔泡騰片及其制備方法。
技術介紹
目前國際上小兒麻醉誘導的主流方法是氣體麻醉的吸入誘導，在吸入誘導無法實施的時候，患兒必須口服或肌注一些麻醉藥才能入手術室進行常規麻醉誘導。而國內相對落后，主要的小兒麻醉誘導的方案是肌注或者靜脈注射鎮靜藥物，針刺會對清醒的小兒造成心理傷害，增加術后各種并發癥的發生率。國內外口服的小兒麻醉誘導劑型主要有各類型糖漿混合鎮靜藥的制劑，其給藥方式是通過口服固體或液體鎮靜藥配以一定量的水后達到鎮靜的目的，服藥對部分小兒接受度較差，麻醉誘導前飲水亦可能增加返流誤吸的風險。鹽酸右美托咪定是一有效的、高選擇性的α2受體激動劑，具有鎮靜、鎮痛、抗焦慮、阻滯交感神經、節儉阿片類藥物等作用，提供了獨特的鎮靜類型即“保留意識的鎮靜”，患者似乎處于睡眠狀態，但是容易被喚醒，能與檢查者交流合作；基礎藥理及臨床研究表明鹽酸右美托咪定口腔粘膜吸收生物利用度高達80%以上，起效快，作用時間相對較短，短期鎮靜是安全的；此外，它幾乎不引起呼吸抑制，還能預防術后惡心嘔吐及寒戰。
技術實現思路
本專利技術所要解決的技術問題在于針對上述現有技術中的不足，提供一種小兒麻醉術前含服劑型鹽酸右美托咪定口腔泡騰片。本專利技術的具體技術方案如下：一種小兒麻醉術前含服口腔泡騰片,包括下述重量份的原料：鹽酸右美托咪定0.01-0.06，酒石酸100-250，碳酸氫鈉150-350，阿斯巴甜2.5-5，氯化鈉10-20，甘露醇100-250，濃度為10%的PVP無水乙醇溶液72.5-262.5，PEG600010-20。本專利技術還提供一種上述小兒麻醉術前含服口腔泡騰片的制備方法，步驟如下：（1）按比例稱取酒石酸，碳酸氫鈉，阿斯巴甜，氯化鈉，甘露醇，分別過80目篩，混合、攪拌均勻；（2）精密量取鹽酸右美托咪定，采用等量遞增法加入到上步所得混合后的物料中，攪拌，使物料充分混合均勻，加入10%PVP無水乙醇溶液，攪拌均勻，制成軟材；（3）將上步制成的軟材制成濕顆粒，然后將濕顆粒于25-30℃下充分干燥，對干燥后的顆粒進行整粒，加入PEG6000，攪拌混合均勻，壓片，即得。作為優選項：上述操作均在開啟室內凈化器，室溫20-25℃，相對濕度至35%以下的條件下進行。本專利技術將中醫藥學中的泡騰劑方法與常用的可口腔粘膜吸收的麻醉鎮靜藥鹽酸右美托咪定進行聯合應用。采用酸堿混合制粒，使泡騰片發泡量更大、酸度差別更小且穩定，且增加了右美托咪定與口腔粘膜的接觸面積，從而提高了右美托咪定的生物利用度；采用鹽酸右美托咪定注射液使右美托咪定與輔料更好的融合且分布均勻。對于準備行手術的患兒，在手術等待區由父母給予鹽酸右美托咪定口腔泡騰片含服，該片劑放入口腔后，在泡騰崩解劑酒石酸和碳酸氫鈉的作用下，片劑在口腔內即刻產生大量氣泡，使片劑迅速崩解和融化，由于崩解而產生的大量泡沫增加了右美托咪定與口腔部位的更為廣泛的直接接觸，使其更好地發揮鎮靜作用。本專利技術有益效果是，對于準備行手術的患兒，通過含服的形式使泡騰片中所含的鎮靜藥物鹽酸右美托咪定經口腔粘膜迅速吸收，達到麻醉前鎮靜的目的且不影響呼吸，避免了肌注或靜脈注射針刺給小兒帶來的不良心理作用。具體實施方式下面結合實施例對本專利技術做進一步說明。實施例1：鹽酸右美托咪定口腔泡騰片，由以下組分組成：鹽酸右美托咪定10-60μg，酒石酸100mg，碳酸氫鈉150mg，阿斯巴甜2.5mg，氯化鈉10mg，甘露醇100mg，10%PVP無水乙醇溶液72.5mg，PEG600010mg。制備鹽酸右美托咪定口腔泡騰片的方法，包括以下步驟：（1）開啟室內凈化器1-2小時，控制室溫至20-25℃，控制相對濕度至35%以下；（2）稱取100mg酒石酸，150mg碳酸氫鈉，2.5mg阿斯巴甜，10mg氯化鈉，100mg甘露醇，分別過60-100目篩，加入到三維混合機中，攪拌15-60分鐘；（3）精密量取10-60μg鹽酸右美托咪定，采用等量遞增法加入到以上混合后的物料中，攪拌10-30分鐘，使物料充分混合均勻，加入72.5mg的10%PVP無水乙醇溶液，攪拌5-20分鐘，制成軟材。（4）將上述制成的軟材，用安裝有16-20目篩的搖擺顆粒機制成濕顆粒，然后放置在熱風循環烘箱內，于25-30℃下干燥1-3小時，干燥后的顆粒用安裝有14-20目篩的整粒機進行整粒，加入10mg的PEG6000，攪拌混合均勻，壓片。實施例2：鹽酸右美托咪定口腔泡騰片，由以下組分組成：鹽酸右美托咪定10-60μg，酒石酸125mg，碳酸氫鈉175mg，阿斯巴甜2.5mg，氯化鈉10mg，甘露醇125mg，10%PVP無水乙醇溶液131.25mg，PEG600010mg。制備鹽酸右美托咪定口腔泡騰片的方法，包括以下步驟：（1）開啟室內凈化器1-2小時，控制室溫至20-25℃，控制相對濕度至35%以下；（2）稱取125mg酒石酸，175mg碳酸氫鈉，2.5mg阿斯巴甜，10mg氯化鈉，125mg甘露醇，分別過60-100目篩，加入到三維混合機中，攪拌15-60分鐘；（3）精密量取10-60μg鹽酸右美托咪定，采用等量遞增法加入到以上混合后的物料中，攪拌10-30分鐘，使物料充分混合均勻，加入131.25mg的10%PVP無水乙醇溶液，攪拌5-20分鐘，制成軟材。（4）將上述制成的軟材，用安裝有16-20目篩的搖擺顆粒機制成濕顆粒，然后放置在熱風循環烘箱內，于25-30℃下干燥1-3小時，干燥后的顆粒用安裝有14-20目篩的整粒機進行整粒，加入10mg的PEG6000，攪拌混合均勻，壓片。實施例3：鹽酸右美托咪定口腔泡騰片，由以下組分組成：鹽酸右美托咪定10-60μg，酒石酸200mg，碳酸氫鈉300mg，阿斯巴甜5mg，氯化鈉20mg，甘露醇200mg，10%PVP無水乙醇溶液145mg，PEG600020mg。制備鹽酸鹽酸右美托咪定口腔泡騰片的方法，包括以下步驟：（1）開啟室內凈化器1-2小時，控制室溫至20-25℃，控制相對濕度至35%以下；（2）稱取200mg酒石酸，300mg碳酸氫鈉，5mg阿斯巴甜，20mg氯化鈉，200mg甘露醇，分別過60-100目篩，加入到三維混合機中，攪拌15-60分鐘；（3）精密量取10-60μg鹽酸右美托咪定，采用等量遞增法加入到以上混合后的物料中，攪拌10-30分鐘，使物料充分混合均勻，加入145mg的10%PVP無水乙醇溶液，攪拌5-20分鐘，制成軟材。（4）將上述制成的軟材，用安裝有16-20目篩的搖擺顆粒機制成濕顆粒，然后放置在熱風循環烘箱內，于25-30℃下干燥1-3小時，干燥后的顆粒用安裝有14-20目篩的整粒機進行整粒，加入20mg的PEG6000，攪拌混合均勻，壓片。實施例4：鹽酸鹽酸右美托咪定口腔泡騰片，由以下組分組成：鹽酸右美托咪定10-60μg，酒石酸250mg，碳酸氫鈉350mg，阿斯巴甜5mg，氯化鈉20mg，甘露醇250mg，10%PVP無水乙醇溶液262.5mg，PEG600020mg。制備鹽酸鹽酸右美托咪定口腔泡騰片的方法，包括以下步驟：（1）開啟室內凈化器1-2小時，控制室溫至20-25℃，控制相對濕度至35%以下；（2）稱取250mg酒石酸，35本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種小兒麻醉術前含服口腔泡騰片,其特征在于：包括下述重量份的原料：鹽酸右美托咪定0.01?0.06，酒石酸100?250，碳酸氫鈉150?350，阿斯巴甜2.5?5，氯化鈉10?20，甘露醇100?250，濃度為10%的PVP無水乙醇溶液72.5?262.5，PEG6000?10?20。

【技術特征摘要】
1.一種小兒麻醉術前含服口腔泡騰片,其特征在于：包括下述重量份的原料：鹽酸右美托咪定0.01-0.06，酒石酸100-250，碳酸氫鈉150-350，阿斯巴甜2.5-5，氯化鈉10-20，甘露醇100-250，濃度為10%的PVP無水乙醇溶液72.5-262.5，PEG600010-20。2.一種如權利要求1所述小兒麻醉術前含服口腔泡騰片的制備方法，其特征在于：步驟如下：（1）按比例稱取酒石酸，碳酸氫鈉，阿斯巴甜，氯化鈉，甘露醇，分別過...

【專利技術屬性】
技術研發人員：唐朝亮，夏中元，
申請(專利權)人：武漢大學，
類型：發明
國別省市：湖北;42