太白楤木或其提取物的新用途制造技術

本發明專利技術提供了太白楤木或其提取物在制備預防和/或治療神經退行性疾病的藥物中的用途。本發明專利技術藥物屬于純天然制劑，不經有機溶劑處理，安全可靠；毒性小，長期使用無不良反應；對各種原因引起的神經退行性疾病均有預防和治療作用。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及太白楤木或其提取物的新用途，屬藥物領域。
技術介紹
阿爾茨海默病(Alzheimer'sdisease,AD，也稱老年癡呆癥)、帕金森病(Parkinson'sdisease,PD)、肌萎縮側索硬化癥(amyotrophiclateralsclerosis,ALS)是最為常見的神經退行性疾病(neurodegenerativediseases,NDD)，共同特征是患者腦內特定部位神經元發生不可逆退變而引起的慢性進行性神經系統疾病，該疾病的產生與體內活性氧(ROS)的增加有關。腦部疾病能夠導致腦損傷引起多種行為缺陷，如語言障礙、記憶障礙等，嚴重影響患者的正常生命活動。世界衛生組織估計，到2040年，在工業化國家，神經退行性疾病將超過癌癥成為主要的死亡原因。因此尋找防治神經退行性疾病的藥物成為當今急需解決的問題。五加科楤木屬(AraliaLinn1)植物，全世界共有40余種，大多數分布于亞洲和北美，我國廣泛分布28種，其中20種可供藥用。楤木屬一些植物芽及嫩葉富含蛋白質、氨基酸、維生素、粗纖維和胡蘿卜素等,是高檔山野菜,素有“山菜之王”的美譽。目前對楤木屬植物研究主要是遼東楤木(A.schmidtiiPojark)、黃毛楤木(AraliadecaisneanaHance)、棘莖楤木(AraliaechinocaulisHand.Mazz)、太白楤木、白背葉楤木(Var.nudaNakai)等。楤木(Araliachinensis)在我國分布廣泛，太白楤木(Araliataibaiensis)則為近年建立的楤木屬一新種，特產于我國中西部秦巴山區及其余脈，主要為陜西南部及西部、甘肅蘭州以東、四川川北及川東北、山西中條山及寧夏六盤山區，特別在陜西太白、周至、戶縣、佛坪、留壩、鳳縣、寧強、南鄭、略陽、勉縣、洋縣、寧陜、柞水、鎮巴、紫陽、安康、平利、嵐皋、旬陽、合陽、華山以及甘肅榆中、天水，四川穆坪等地有豐富的野生資源。太白楤木(AraliataibaiensisL)亦稱楤木白皮，飛天蜈蚣七。其性平、味甘、微苦，具有驅風除濕、利水消腫、活血散瘀、止痛、健脾的功效。民間常用于風濕性關節炎，腎炎水腫，肝硬化腹水，急慢性肝炎，胃痛，淋蟲，血崩，跌打損傷，癰腫等的治療。研究表明，楤木的根、莖、葉中含有多種化學成分，樹皮含皂苷，可以水解成楤木皂苷元，即齊墩果酸。同時還含有鞣質，膽堿和揮發油等。種子富含油脂，含量達26％。除此之外，楤木根皮嫩芽含有天門冬氨酸、蘇氨酸、絲氨酸、谷氨酸、甘氨酸、丙氨酸、纈氨酸、異亮氨酸、亮氨酸、酪氨酸、苯丙氨酸、賴氨酸、組氨酸、精氨酸等多種氨基酸和人體所需的鈣、錳、鐵、鎳、銅、鈷、鍺等多種微量元素。楤木中研究最多的是皂苷類成分。其苷元主要是齊墩果酸(Oleanolicacid，I)和常春藤皂苷元(Hederagenin，II)，它們經常在3位或28位與糖連接形成苷。所連接的糖主要有D-葡萄糖、D-葡萄糖醛酸、L-阿拉伯糖、D-半乳糖、L-鼠李糖和D-木糖及其衍生物。少數皂苷其葡萄糖醛酸的6位以甲酯形式存在。一般情況下，常見葡萄糖醛酸與葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖等形成直鏈或支鏈糖鏈后與3β-OH成苷，和28位羧基成酯苷的多為葡萄糖。太白楤木具有保肝、降血糖、降血脂等多種藥理作用。目前太白楤木的文獻報道較多，如：洪良健，楤木和太白楤木中抗糖尿病皂苷成分的研究，第四軍醫大學碩士論文，2012年，通過綜合運用硅膠柱色譜、反相ODS柱色譜、SephadexLH-20柱色譜以及制備高效液相色譜等分離手段從楤木根皮中分離得到了10個化合物，從太白楤木根皮中分到5個化合物，通過化學方法(包括酸水解、糖衍生等)和波譜解析(包括核磁共振譜、質譜等)鑒定了這15個化合物的結構，均為三萜皂苷，對從太白楤木中分離到的5個皂苷開展了抗氧化、抗糖基化活性測試，發現它們均表現出抗氧化和抗糖基化的活性，對該類皂苷抗糖尿病構效關系進行分析，得到了較為明確的結論，楤木和太白楤木總皂苷的抗糖尿病作用可能是皂苷單體通過這些不同作用機制協同產生的。郭東艷，等，太白楤木抗肝損傷藥效物質基礎的初步研究，醫學研究雜志，2012年41卷第10期，采用經典的系統溶劑法(極性由小到大:石油醚-氯仿-乙酸乙酯-正丁醇)依次對太白楤木提取液進行萃取,將各提取液分別灌胃給予四氯化碳(CCl4)致急性肝損傷模型小鼠,檢測血清及肝組織中丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、天冬氨酸氨基轉移酶(AST)、超氧化物歧化酶(SOD)的活性和丙二醛(MDA)、谷胱苷肽過氧化物酶(GSH-Px)的水平,比較各部位的抗肝損傷作用；將篩選出的活性部位用大孔吸附樹脂進行分離純化，不同濃度乙醇進行梯度洗脫，洗脫液分別灌胃給予肝損傷模型小鼠,檢測血清及肝組織中ALT、AST、SOD的活性和MDA、GSH-Px的水平,比較各洗脫部位的抗肝損傷作用。結果與模型對照組比較,正丁醇部位可明顯降低CCl4引起的ALT、AST、MDA升高,增加肝組織中SOD的活性和GSH-Px的水平；70％乙醇洗脫的正丁醇提取物可明顯降低CCl4引起的ALT、AST、MDA升高,增加肝組織中SOD的活性和GSH-Px的水平,且洗脫液劑量與保肝作用有明顯的正相關性。結論太白楤木保肝作用的藥效活性物質大多存在于70％乙醇洗脫的正丁醇部位,其抗肝損傷作用的活性成分可能與該部位主要成分皂苷類有關。崔大江，等，太白楤木總皂苷對肝纖維化大鼠Smads4基因表達的影響，中西醫結合肝病雜志，2013年第23卷第2期，以CCl4誘導大鼠肝纖維化,以太白楤木總皂苷水溶液干預性治療，Masson染色觀察肝組織膠原沉積，ELISA法檢測大鼠血清TGFβ1水平，原位雜交和免疫組化檢測大鼠肝組織Smads4表達情況。結果:太白楤木總皂苷干預性治療使肝纖維化大鼠血清TGFβ1水平明顯下降，肝臟膠原占肝組織面積比例減少；治療組大鼠肝臟Smads4蛋白表達陽性率降低，Smads4mRNA陽性率降低。結論:太白楤木總皂苷可顯著降低肝纖維化大鼠血清TGFβ1水平，減少肝膠原沉積,抑制肝臟Smads4表達,從而減弱了由TGFβ1介導的肝纖維化信號,可能是其發揮抗肝纖維化作用的分子機制之一。目前尚無太白楤木用于防治神經退行性疾病方面的相關報道。
技術實現思路
本專利技術的技術方案是提供了太白楤木或其提取物的新用途。本專利技術提供了太白楤木或其提取物在制備預防和/或治療神經退行性疾病的藥物中的用途。其中，所述的藥物是預防和/或治療阿爾茨海默病、帕金森病和/或肌萎縮側索硬化癥的藥物。其中，所述的提取物中總皂苷的重量百分含量為4.68％-83.9％；其中，所述的提取物中楤木皂苷A的重量百分含量為0.52％-16.23％。其中，所述的太白楤木來源于五加科楤木屬植物太白楤木AraliataibaiensisL的根皮。其中，所述的提取物按照如下方法制備而成：稱取原料，加水或有機溶劑提取、提取液過濾、濃縮，即得；或稱取原料，加水或有機溶劑提取、提取液過濾、濃縮成浸膏，浸膏過大孔樹脂，用有機溶劑溶液洗脫或先用水洗脫，再用有機溶劑洗脫，收集洗脫液，濃縮、干燥，即得。優選地，所述的提取物按照如下方法制備而成：取太白楤木的根皮，加1本文檔來自技高網...

【技術保護點】
太白楤木或其提取物在制備預防和/或治療神經退行性疾病的藥物中的用途。

【技術特征摘要】
1.太白楤木或其提取物在制備預防和/或治療神經退行性疾病的藥物中的用途。2.根據權利1所述的用途，其特征在于：所述的藥物是預防和/或治療阿爾茨海默病、帕金森病和/或肌萎縮側索硬化癥的藥物。3.根據權利要求1或2所述的用途，其特征在于：所述的提取物中總皂苷的重量百分含量為4.68％-83.9％。4.根據權利要求1-3任意一項所述的用途，其特征在于：所述的提取物中楤木皂苷A的重量百分含量為0.52％-16.23％。5.根據權利要求1-4任意一項所述的用途，其特征在于：所述的太白楤木來源于五加科楤木屬植物太白楤木AraliataibaiensisL的根皮。6.根據權利要求1-4任意一項所述的用途，其特征在于：所述的提取物按照如下方法制備而成：稱取原料，加水或有機溶劑提取、提取液過濾、濃縮，即得；或稱取原料，加水或有機溶劑提取、提取液過濾、濃縮成浸膏，浸膏過大孔樹脂，用有機溶劑洗脫或先用水洗脫，再用有機溶劑洗脫，收集洗脫液，濃縮、干燥，即得。7...

【專利技術屬性】
技術研發人員：郭東艷，范妤，唐志書，
申請(專利權)人：陜西中醫藥大學，郭東艷，
類型：發明
國別省市：陜西;61