用于促進胃動力的土木香提取物的提取方法技術

本發明專利技術公開一種中藥技術領域的用于促進胃動力的土木香提取物的提取方法，包括ＣＯ↓［２］－超臨界萃取法和乙醇提取法，ＣＯ↓［２］－超臨界萃取法：將土木香或者總狀木香的根粉碎成粗粉，過篩，裝入超臨界萃取釜中，通入ＣＯ↓［２］進行超臨界萃取，從分離釜中放出提取物。乙醇提取法：將土木香或者總狀木香的根粉碎成顆粒，加入乙醇，加熱回流，提取液放冷過濾，減壓回收乙醇至無醇味；殘留物用石油醚與柱層析硅膠拌樣均勻，加到硅膠柱頂上，用石油醚－丙酮梯度洗脫，分段收集，合并土木香內酯或異土木香內酯較多的流份，回收溶媒至盡，即得土木香提取物。本發明專利技術提取出的土木香提取物可以應用在制備治療胃動力不足的藥物中。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及一種中藥
的制備方法，具體地說，涉及一種用于促進胃 動力的土木香提取物的提取方法。
技術介紹
隨著社會的發展，生活節奏的加快，工作壓力的增大，人們的生活也越來越 不規律，工作壓力導致的心理障礙以及日常飲食的無規律性致使功能性胃動力障 礙性疾病的發病率逐年上升，目前這類疾病約占消化專科門診人數50%以上。而 這類疾病也是近年來研究熱點之一。其臨床表現，主要是一組程度輕重不一的上 消化道功能紊亂癥狀，如上腹不適、飽脹、噯氣、燒心、反酸、嘔吐等，重者明 顯消痩，體力下降，嚴重影響了患者的工作與生活質量。西醫治療多以促胃動力 藥物為主，如胃復安、嗎丁啉、西沙必利等，可取得較為確切的療效，但也伴隨 著較大的副作用。中醫對胃運動功能異常現象的認識歷史悠久。中醫理論認為該病以脾虛失運為本，胃失和降為標"脾胃者，侖廩之官，五味出焉(《素問 靈 蘭秘典論》)。脾和胃同屬于消化系統的主要臟器，脾主運化，胃主受納，腐熟 水谷，主通降，以降為和；機體的消化運動主要依賴于脾和胃的生理功能。胃動 力障礙的臨床表現與中醫學中的痞證、暖氣、嘔吐、呃逆、反胃等證的癥狀相當， 其病位在脾胃，多由脾胃虛弱，升降失常而致，所以脾胃升降失常為病之本。痞 者痞滿之意，為胃失于和降，胃排空延緩，故痞滿飽脹；胃氣以下行為順，失于 和降則病，不降為升則為胃氣上逆，均屬氣機逆亂，所以胃動力障礙性疾病，中 醫多以"胃失和降"、"胃氣上逆"論治。功能性胃動力障礙疾病發病因素多， 臨床表現個體差異明顯。中藥促胃動力作用具有雙向調節、多因素作用、整體綜 合調理的特點，辨證治療這類疾病療效顯著、副作用少，故應用中藥治療胃動力 障礙疾病日益受到重視。傳統中藥土木香(Radix I皿lae)為菊科植物土木香(7/wJa/ eJe/w'i/歷L.) 和總狀土木香(7/7^arace77 o幼Hook. f.)的根，其功效為健脾和胃、行氣止痛，驅蟲。而藏醫則將它們兩者的根作為藏木香入藥，可用于治療風熱癥、血熱癥以及培根病等疾病。現代研究表明土木香中的主要活性成分為倍半萜類化合物，而該類化合物因其良好的抗腫瘤活性以及抗炎活性受到了越來越多的關注。目前從土木香中共分離得到28個化合物，其中絕大多數為倍半萜類化合物。在對土木香所進行的研究當中發現，土木香的提取物以及從中分離得到的化合物具有良好的細胞毒活性以及抗菌活性等。經對現有技術的文獻檢索發現，美國科學家將土木香的干燥根粉碎后用丙酮甲醇=2: l的溶劑冷浸一周，將濾液回收溶劑后測定其細胞毒活性，發現其提取物具有明顯的細胞毒活性(D. C. Dorn， M. Alexenizer， J. G. Hengstler,et al, 2006， Phytotherapy Research, 20， 970-980)。俄羅斯科學家將土木香的干燥根粉碎后用40%乙醇冷浸一周進行提取，濾液回收溶劑后測定活性，發現該提取物具有明顯的抑制腫瘤細胞生長的活性(N. A. Spiridonov, D. A.Konovalov and V. V. Arkhipov. Phytotherapy Research, 19, 428-432)。而在對土木香所進行的抗菌試驗中日本科學家發現，將土木香的根粉碎后用70%的乙醇室溫下冷浸5天后，再將冷浸液在4攝氏度條件下放置4天，將過濾液回收溶劑進行抗菌活性測定。他們發現該提取物具有明顯的抗菌活性(S. B. Seo， C. S.Ryu, G. W. Ahn， et al, International Journal of Cosmetic Science, 2002,24， 195-206)。另外臺灣的幾位科學家將土木香的根粉碎后用甲醇冷浸2周，將濾液回收溶劑后進行活性導向分離并分離得到了異廣木香內酯，并且發現該化合物具有良好的選擇性細胞毒活性(C. N. Chen， H. H. Huang C. L. Wu， et al， 2007，Cancer letters, 237-252)。以上幾種提取方法周期較長，溶劑的選擇不具有針對性，溶劑用量過大，成本較高，并且其對于內酯類化合物的提取效率較低，不適合本專利技術當中所提到的總內酯類物質的提取制備。
技術實現思路
本專利技術的目的是針對現有技術的不足，提供一種用于促進胃動力的土木香提 取物的提取方法及應用，提取出的土木香提取物可以應用在制備治療胃動力不足 的藥物中。本專利技術是通過以下技術方案實現的本專利技術所涉及的，采用以下兩種 中的任一種方法一C02-超臨界萃取法將土木香或者總狀木香的根粉碎成粗粉，過1號篩，裝入超臨界萃取釜中， 溫度20 55。C、壓力10 40Mpa;通入0)2進行超臨界萃取，從分離釜中放出提取 物，即得土木香提取物(Inula-A原料)。所述粗粉是指約IO目的粉末。所述通入C02進行超臨界萃取，其萃取時間為2小時。方法二乙醇提取法第一步，將土木香或者總狀木香的根粉碎成顆粒，加入6倍量體積乙醇，加 熱回流，提取液放冷過濾，減壓回收乙醇至無醇味；第二步，殘留物用60 9(TC的石油醚與100 200目的柱層析硅膠拌樣均勻， 加到已用100 200目硅膠預裝好的硅膠柱頂上，用石油醚-丙酮梯度洗脫，分段 收集，每100ml為一流份，用薄層色譜法，以土木香內酯或異土木香內酯為對照， 合并土木香內酯或異土木香內酯較多的流份，回收溶媒至盡，即得土木香提取物。第一步中，所述將土木香或者總狀木香的根粉碎成顆粒，其粒徑約20目。第一步中，所述乙醇體積濃度為95%，加熱回流3次，每次3小時。 第二步中，所述用石油醚-丙酮梯度洗脫，其中洗脫液的比例為石油醚丙酮=100:1 100:30。本專利技術得到的土木香提取物(Inula-A原料)，以土木香內酯或異土木香內 酯計，其中總內酯含量大于50%。所述土木香提取物中按重量百分含量計，含有土木香內酯25% 45%，異土 木香內酯25% 45%。經藥效學研究，上面兩種方法所提取的土木香提取物(Inula-A)具有明顯 的促進胃動力的活性，可以用于治療胃動力不足的疾病的藥物中，使用時，土木 香提取物用量〉藥物重量的50%。本專利技術所得到的用于胃動力藥的土木香提取物是從菊科植物土木香或者總狀土木香的根中分離提取得到的總內酯提取物，經質譜和核磁共振技術測定，證明所述的土木香總內酯提取物中含有有效化學成分土木香內酯和異土木香內酯，其化學結構如下土木香內酯 異土木香內都所述土木香總內酯提取物經體內及體外研究證明，其具有良好的促進胃動力 活性。所述土木香總內酯提取物可進一步制備促進胃動力藥物，制成膠囊、片劑、 顆粒劑和針劑等劑型。本專利技術中所采用的含量測定方法為常用的高效液相色譜法，在此不做詳述， 簡述條件如下反相C,8高效液相色譜柱，流動相為乙腈水=47: 53，檢測波長 為210nm，理論塔板數以土木香內酯峰或異土木香內酯峰計算不低于3000。本專利技術與現有技術相比，具有以下明顯的優點-(1) 本專利技術中的兩種提取純化方法可以有效的保證土木香總內酯提取物中 有效成分的含量，從而保證了其具有顯著的促進胃動力的活性。(2) 本專利技術的提取純化方法簡便易行，重現性好。(3) 本專利技術通過動物實驗證明它具有促進胃動力、緩本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種用于促進胃動力的土木香提取物的提取方法，其特征在于：將土木香或者總狀木香的根粉碎成粗粉，過１號篩，裝入超臨界萃取釜中，溫度２０～５５℃、壓力１０～４０Ｍｐａ，通入ＣＯ↓［２］進行超臨界萃取，從分離釜中放出提取物，即得土木香提取物，以土木香內酯或異土木香內酯計，土木香提取物中總內酯含量大于５０％。

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：李曉波，霍炎，史海明，王夢月，汪筱雨，
申請(專利權)人：上海交通大學，
類型：發明
國別省市：31[中國|上海]