The present invention provides a compound naproxen and esomeprazole magnesium enteric coated tablets, the compound tablets consists of active ingredients and medicinal materials; the active ingredient (by 1) and naproxen enteric coated pellets (2) esomeprazole magnesium quick release particles; a single dose of each containing naproxen was 375mg ~ 500mg. With esomeprazole magnesium with esomeprazole for 20mg. The release degree of the compound enteric coated tablet of the invention is determined, and the results show that the release degree is 80%, reaching 85%-90%. Compared with the results of 0 months, there were no significant changes in quality, release, content and related substances, and the quality was stable under the condition of accelerated treatment for 3 months. This invention provides a preparation method of naproxen esomeprazole magnesium enteric coated tablets, esomeprazole magnesium content is easy to control, the preparation of naproxen pellets and esomeprazole magnesium particle size close to uniform mixing, pressing the tablets conformed to the requirements, suitable for large-scale industrial production.
【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
本專(zhuān)利技術(shù)涉及藥物制劑，具體涉及復(fù)方藥物制劑，尤其涉及一種萘普生和埃索美拉唑鎂復(fù)方腸溶片及其制備方法。
技術(shù)介紹
萘普生為非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥，英文名為Naproxen,化學(xué)式為C14H14O3,分子量為230.259。臨床應(yīng)用較為廣泛，適用于各種原因引起的發(fā)熱、炎癥腫脹及疼痛的治療。但其有明顯的胃腸道副作用，藥物進(jìn)入胃部后，對(duì)胃粘膜有一定的損傷，嚴(yán)重時(shí)可導(dǎo)致消化性潰瘍及出血、穿孔等。埃索美拉唑鎂是奧美拉唑的S-異構(gòu)體，臨床上一般采用其三水合物，英文名為Esomeprazolemagnesiumtrihydrate，化學(xué)式為C34H42MgN6O9S2,分子量為767.2。埃索美拉唑鎂為質(zhì)子泵抑制劑，其作用機(jī)理為通過(guò)特異性的靶向作用機(jī)制減少胃酸的分泌，臨床用于治療胃食管反流性疾病、糜爛性反流性食管炎、防止食管炎復(fù)發(fā)的維持治療，還用于與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)合用藥根除胃潰瘍、十二指腸潰瘍并防止其復(fù)發(fā)。2010年5月5日美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準(zhǔn)了一種含有腸溶性萘普生(naproxen)和速釋型埃索美拉唑鎂(esomeprazolemagnesium)的復(fù)方片劑(商品名為Vimovo，原生產(chǎn)商為阿斯利康和Pozen公司，目前已轉(zhuǎn)讓給HorizonPharma公司)，用于治療骨關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎與脊椎僵直性脊椎炎病患的癥狀。Vimovo為非甾體抗炎藥(NSAID)/質(zhì)子泵抑制劑的復(fù)方制劑，適用于那些需用非甾體類(lèi)抗炎藥進(jìn)行長(zhǎng)期治療，而有相關(guān)胃潰瘍風(fēng)險(xiǎn)的患者。與每天給予2次500mg腸溶性萘普生相比，每天2次使用萘普生/埃索美拉唑鎂腸溶片可降低內(nèi)鏡檢查下的胃潰瘍...
【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
萘普生和埃索美拉唑鎂復(fù)方腸溶片，其特征在于，所述復(fù)方腸溶片由(1)萘普生腸溶微丸和(2)埃索美拉唑鎂速釋顆粒組成片芯制成的薄膜包衣片；單劑量每片含萘普生為375mg～500mg，含埃索美拉唑鎂以埃索美拉唑計(jì)為20mg。
【技術(shù)特征摘要】
1.萘普生和埃索美拉唑鎂復(fù)方腸溶片，其特征在于，所述復(fù)方腸溶片由(1)萘普生腸溶微丸和(2)埃索美拉唑鎂速釋顆粒組成片芯制成的薄膜包衣片；單劑量每片含萘普生為375mg～500mg，含埃索美拉唑鎂以埃索美拉唑計(jì)為20mg。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的萘普生和埃索美拉唑鎂復(fù)方腸溶片，其特征在于，所述片芯(1)萘普生腸溶微丸的結(jié)構(gòu)由內(nèi)到外依次為空白丸芯、萘普生含藥層、隔離層1、腸溶衣層、隔離層2。3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的萘普生和埃索美拉唑鎂復(fù)方腸溶片，其特征在于，所述片芯由下列重量配比的成分組成：以1000片計(jì)(1)萘普生腸溶微丸:(2)埃索美拉唑鎂速釋顆粒:4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的萘普生和埃索美拉唑鎂復(fù)方腸溶片，其特征在于，
\t所述片芯由下列重量配比的成分組成：以1000片計(jì)(1)萘普生腸溶微丸:(2)埃索美拉唑鎂速釋顆粒:5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的萘普生和埃索美拉唑鎂復(fù)方腸溶片，其特征在于，所述片芯由下列重量配比的成分組成：以1000片計(jì)(1)萘普生腸溶微丸:(2)埃索美拉唑鎂速釋顆粒:6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的萘普生和埃索美拉唑鎂復(fù)方腸溶片，其特征在于，所述空白丸芯選自蔗糖丸芯、微晶纖維素丸芯或二氧化硅丸芯，優(yōu)選微晶纖維素丸芯；粘合劑選自羥丙甲纖維素、聚維酮或羥丙基纖維素中的一種或多種，優(yōu)選羥丙甲纖維素E5。7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的萘普生和埃索美拉唑鎂復(fù)方腸溶片，其特征在于，所述其它藥用載體選自甘露醇、山梨醇、乳糖、聚乙烯醇、二氧化鈦或聚乙二醇的一種或多種，優(yōu)選甘露醇；解劑選自交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮、羧甲淀粉鈉或低取代羥丙甲纖維素的一種或多種，優(yōu)選交聯(lián)羧甲基纖維素鈉。8.如權(quán)利要求3所述的萘普生和埃索美拉唑鎂復(fù)方腸溶片的制備方法，其特征在于，該方法包括以下步驟：Ⅰ、制備萘普生腸溶微丸(1)將萘普生微粉化D90<10微米,備用；(2)將粘合劑總量的70％-90％溶于純化水,攪拌下緩慢加入步驟(1)物料,持續(xù)攪拌制成上藥混懸液；(3)將空白丸芯置流化床中，預(yù)熱至產(chǎn)品溫度為35-45℃，噴入步驟(2)上藥混懸液，調(diào)節(jié)流化床進(jìn)風(fēng)溫度、進(jìn)風(fēng)風(fēng)量、噴液速度及霧化壓力，使微丸處于流化狀態(tài)，不粘連、不噴霧干燥，直至上藥混懸液噴完，繼續(xù)干燥10-30分鐘，使微丸水分<1.5％，得含藥微丸；(4)配置隔離層1包衣液：將粘合劑總量的3％-20％,持續(xù)攪拌制成隔離層1衣液；(5)將步驟(3)含藥微丸置流化床中，預(yù)熱至產(chǎn)品溫度為35-45℃，噴入步驟(4)隔離層1包衣液，調(diào)節(jié)流化床進(jìn)風(fēng)溫度45-75℃、進(jìn)風(fēng)風(fēng)量60-1200m3/h、
\t噴液速度2-300g/min及霧化壓力1-3bar，使微丸處于流化狀態(tài)，不粘連、不噴霧干燥，直至隔離層溶液或混懸液噴完，繼續(xù)干燥10-30分鐘，使微丸水分<1.5％，...
【專(zhuān)利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：劉學(xué)軍，顧宙輝，牛國(guó)琴，
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人：上海星泰醫(yī)藥科技有限公司，
類(lèi)型：發(fā)明
國(guó)別省市：上海;31
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