金錢草的主成份(三萜皂角醇和黃酮甙)的提取法制造技術

金錢草是一種防治尿石癥、膽石癥的有效藥物。本發明專利技術采用新式提取方法，將其主成分黃酮甙與三萜皂角醇提純出來，使之制成一種更加安全、穩定、有效的尿石防治藥物。（*該技術在2008年保護過期，可自由使用*）

【技術實現步驟摘要】

本專利技術是一種尿路結石癥防治藥物的有效成份的提取方法。金錢草(Desmodiumstyracifolium(Osb.)Merr)是豆科植物，主要產在廣東、廣西、福建等地，它以治療尿石癥和膽石癥的有效藥物在市場上出售。目前我國主要以草藥和制作成流浸膏片(以石淋通為代表)形成應用于臨床治療。以往一般認為它能增加冠狀血流量，促進膽汁分泌的作用。而對尿石癥的作用及金錢草的主要成份缺乏系統研究。由于草藥的成份受自然環境、產地的影響，所以臨床療效不確實，不穩定。第二次世界大戰以來，我國和世界各地一樣，尿石癥的發病率出現逐年增高的趨勢，且成為我國南方各省泌尿外科的首位疾病。盡管近年來體外震波碎石術和經皮腎鏡取石術、輸尿管腎鏡取石術的臨床應用，在臨床上亦取得了較大的進展，但術后結石的殘留和結石的復發等問題依然是泌尿外科的重要問題，所以目前世界各國均在研究和開發新的尿石癥的防治藥物。本專利技術的目的是根據目前尿石癥治療的需要，把我國民間常用的金錢草的主成份提煉出來作為尿石癥的臨床防治用藥，使其既避免了生草藥的有效成份不穩定現象，又避免了由于生草藥的產地不同而造成其主成份含量不一致，導致臨床療效的不良現象。本專利技術從金錢草中提取的主要成份有兩種黃酮甙與三萜皂角醇，黃酮甙為金錢草中的芳香族化合物(Desmodiumstyracifolium-aromaticcompoud，以下簡稱Ds-a);三萜皂角醇(Desmodiumstyracifolium-Triterpenoidsapon-in，以下簡稱Ds-t)。在金錢草的成份實驗研究中，發現其主要成份有明顯的利尿作用，尿中鈣的排泄量減少，檸檬酸排泄量增加，血中轉氨酶和肌酐無變化。主成份還能使由乙二醇、活性維生素D3造成的尿路草酸鈣結石動物模型的尿石形成率明顯減少，并能減輕乙二醇、活性維生素D3對腎功能的損害作用。即證明其主成份能減少含鈣尿石形成的重要危險因子尿鈣和尿中草酸的排泄量，增加含鈣結石抑制因子檸檬酸的排泄量，出現對預防尿石形成的利尿作用，具有防止尿石形成，尤其是草酸鈣結石形成的作用和保護腎功能的作用。本專利技術的具體提取方法金錢草的全草用低級甲醇或乙醇還流抽出，減壓濃縮除去抽出液的溶媒，所得的流浸膏用等量n-丁醇和水進行分配，取丁醇層的流浸膏用交聯葡聚糖LH20(Sephadex)柱層色譜法分離，得到四大分離部份(以下簡稱Fr.1、Fr.2、Fr.3、Fr.4)。取Fr.2(即第二大部份)用氯仿-甲醇-水的溶媒系施行硅膠柱(silica gel)色譜法分離，即得到Ds-t的精制品。取Fr.3(第二大部份)用甲醇-水系溶媒施行ODS硅膠(Bondapak)柱色譜法分離，即能得到Ds-a的精制品。隨后可以將它們加入各種液體或固體賦形劑制成片劑、乳劑、膠囊劑供臨床防治尿石癥使用。使用此類經過精制提純的金錢草藥用片劑等，方法既簡便、藥效濃度高、無付作用，還可解決目前國內外各種方法碎石而造成的結石殘留和復發的嚴重問題。還可避免用生藥金錢草所造成的有效成份不穩定現象。本專利技術實施例結合附圖說明如下附圖為金錢草主成份提取法示意圖取金錢草的全草1公斤，在8升80℃甲醇中還流抽出8小時，抽出液過濾后減壓濃縮(以上為示意圖A)濃縮后得50克金錢草甲醇流浸膏，再將此流浸膏加入等量n-丁醇-水1升作分配(此節看為B)，結果得到水層部浸膏14克(此節看為C)，丁醇層浸膏36克，并將其用交聯萄聚糖柱色譜法分離(此節看為D)成四大部份(即Fr、1-4)。取Fr.2的21.6克用硅膠柱色譜法，使用氯仿∶甲醇∶水＝9∶2∶0.1～8∶2∶0.2～7∶3∶0.5的比例展開溶媒系(此節看為E)、得到1.58克Ds-t。取Fr.3的9.73克用ODS硅膠柱色譜法，使用30%甲醇-水～40%甲醇-水的百分比展開溶媒系(此節看為G)，可得到3.37克Ds-a。權利要求1.一種尿石癥防治藥物有效成份的提取方法。其特征在于用金錢草在低級甲醇還流、過濾、減壓濃縮(A)后得出金錢草甲醇流浸膏用等量n-丁醇和水進行分配(B)。取丁醇層流浸膏用膠聯葡聚糖柱層色譜法分離(D)。分成四大部份(Fr.1～4)，取Fr.2用氯仿-甲醇-水的溶媒系施行硅膠柱色譜法分離(E)，得Ds-t精制品，取Fr.3用甲醇-水系溶媒施行ODS硅膠柱色譜法分離(G)，得到Ds-a精制品。2.按權利要求1所述的尿石癥防治藥物有效成份的提取方法，其特征在于金錢草甲醇流浸膏用等量n-丁醇-水分配法。3.按權利要求1所述的尿石癥防治藥物有效成份的提取方法，其特征在于用交聯葡聚糖色譜法分離金錢草丁醇層流浸膏的方法。4.按權利要求1所述的尿石癥防治藥物有效成份的提取方法，其特征在于Fr.2用硅膠柱色譜法。5.按權利要求1所述的尿石癥防治藥物有效成份的提取方法，其特征在于Fr.2所用氯仿-甲醇-水溶媒系的比例為9∶2∶0.1～8∶2∶0.2～7∶3∶0.5。6.按權利要求1所述的尿石癥防治藥物有效成份的提取方法，其特征在于Fr.3采用ODS硅膠柱色譜法。7.按權利要求1所述的尿石癥防治藥物有效成份的提取方法，其特征在于Fr.3所使用的甲醇-水溶媒系百分比為30%～40%。全文摘要金錢草是一種防治尿石癥、膽石癥的有效藥物。本專利技術采用新式提取方法，將其主成分黃酮甙與三萜皂角醇提純出來，使之制成一種更加安全、穩定、有效的尿石防治藥物。文檔編號C07J75/00GK1042544SQ8810772公開日1990年5月30日 申請日期1988年11月8日 優先權日1988年11月8日專利技術者王植柔 申請人:王桿柔本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種尿石癥防治藥物有效成份的提取方法。其特征在于用金錢草在低級甲醇還流、過濾、減壓濃縮（Ａ）后得出金錢草甲醇流浸膏用等量ｎ－丁醇和水進行分配（Ｂ）。取丁醇層流浸膏用膠聯葡聚糖柱層色譜法分離（Ｄ）。分成四大部份（Ｆｒ．１～４），取Ｆｒ．２用氯仿—甲醇—水的溶媒系施行硅膠柱色譜法分離（Ｅ），得Ｄｓ－ｔ精制品，取Ｆｒ．３用甲醇－水系溶媒施行ＯＤＳ硅膠柱色譜法分離（Ｇ），得到Ｄｓ—ａ精制品。

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：王植柔，
申請(專利權)人：王桿柔，
類型：發明
國別省市：45[中國|廣西]