用于制備具有活性包衣的芯的方法技術(shù)

本發(fā)明專利技術(shù)公開(kāi)了一種形成包衣芯的方法，該方法通過(guò)使用排放包含霧化空氣和包衣溶液的噴霧的流化床處理器來(lái)形成包衣芯，其中所述包衣溶液包含活性物質(zhì)。然后，用包衣溶液潤(rùn)濕芯并干燥經(jīng)潤(rùn)濕的芯以形成包衣芯。重復(fù)這些步驟直至施涂適當(dāng)量的活性物質(zhì)。在總放大倍數(shù)為40X的顯微鏡下，包衣芯可視覺(jué)感知為平滑的。

Process for preparing a core having an active coating

The invention discloses a method for forming a coating of the core, the method to form the core coating by fluidized bed processor emissions contain atomization air and spray coating solution, wherein the coating solution containing active substances. The core is then wetted with a coating solution and dried through the wetted core to form a coating core. Repeat these steps until the proper amount of the active substance is applied. Under a microscope with a total magnification of 40X, the coating core can be visually perceived as smooth.

【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
【國(guó)外來(lái)華專利技術(shù)】用于制備具有活性包衣的芯的方法
本專利技術(shù)涉及在包含可溶性活性物質(zhì)諸如去氧腎上腺素的延遲釋放顆粒中使用的包衣芯的方法，并且更具體地涉及制備包含其中活性包衣基本上平滑的顆粒的延遲釋放劑型的方法。
技術(shù)介紹
顆粒可被包衣有活性包衣和pH敏感性包衣以制備延遲釋放劑型。特別是當(dāng)施用可溶性活性物質(zhì)如去氧腎上腺素(PE)時(shí)，可能難以確定正確的組成、厚度、以及施用活性物質(zhì)和PH敏感性包衣的方法。施涂包衣的一項(xiàng)挑戰(zhàn)在于可能難以形成顆粒周?chē)陌潞穸容^一致的顆粒。在一些情況下，活性包衣可在40X總放大倍數(shù)下看起來(lái)帶尖，并且當(dāng)施涂pH敏感性包衣時(shí)，包衣在尖刺頂部可能很薄。如果包衣不均勻，一些區(qū)域?qū)⒃陬w粒到達(dá)消化道的期望部分之前溶解，從而過(guò)早釋放可溶性活性物質(zhì)。另一項(xiàng)挑戰(zhàn)在于當(dāng)施涂濕包衣時(shí)，其可引入先前的層。例如，當(dāng)將pH敏感性包衣直接施涂于用鹽酸去氧腎上腺素(PE)包衣的芯時(shí)，PE可滲入pH敏感性包衣中，最終導(dǎo)致pH敏感性包衣具有引入其中的PE，其將比pH敏感性包衣更快溶解并最終導(dǎo)致PE經(jīng)由包衣的開(kāi)口而較早釋放。因此，仍然需要一種制備具有活性包衣和/或pH敏感性包衣的芯的方法，其中所述芯被均勻包衣并且其中可溶性活性物質(zhì)不滲入pH敏感性包衣中。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
一種用于形成包衣芯的方法，該方法包括：(a)在流化床處理器中，排放包含霧化空氣和包衣溶液的噴霧，其中所述包衣溶液包含活性物質(zhì)；(b)用包衣溶液潤(rùn)濕芯；(c)干燥經(jīng)潤(rùn)濕的芯以形成包衣芯；(d)重復(fù)步驟a、步驟b和步驟c，直至所述包衣芯上的活性物質(zhì)％為按所述包衣芯的重量計(jì)約8％至約30％；其中如在總放大倍數(shù)為40X的顯微鏡下可視覺(jué)感知的，所述包衣芯為基本上平滑的。一種用于形成包衣芯的方法，該方法包括：(a)在流化床處理器中，排放包含霧化空氣和包衣溶液的噴霧，其中所述包衣溶液包含去氧腎上腺素或其鹽；(b)用包衣溶液潤(rùn)濕芯；(c)干燥經(jīng)潤(rùn)濕的芯以形成包衣芯；(d)重復(fù)步驟a、步驟b和步驟c，直至所述芯具有約15％至約25％的重量增加％；并且其中所述流化床處理器包含絕對(duì)濕度，并且其中所述絕對(duì)濕度小于約20g水蒸氣/kg干空氣。附圖說(shuō)明圖1A為立即釋放顆粒的示意圖；圖1B為延遲釋放顆粒的示意圖；圖2為Wurster處理器的示意圖；圖3為未包衣的微晶纖維素(MCC)芯在40X的總放大倍數(shù)下的數(shù)字照片；圖4A為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含5％PE；圖4B為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含6％PE；圖4C為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含7％PE；圖4D為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含8％PE；圖4E為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含9％PE；圖4F為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含10％PE；圖4G為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含11％PE；圖5A為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含5％PE；圖5B為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含6％PE；圖5C為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含7％PE；圖5D為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含8％PE；圖5E為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含9％PE；圖5F為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含10％PE；圖5G為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含11％PE；圖5H為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含12％PE；圖6A為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含5％PE；圖6B為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含6％PE；圖6C為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含7％PE；圖6D為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含8％PE；圖6E為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含9％PE；圖6F為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含10％PE；圖6G為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含11％PE；圖6H為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含12％PE；圖7A為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含5％PE；圖7B為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含6％PE；圖7C為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含7％PE；圖7D為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含8％PE；圖7E為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含9％PE；圖7F為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含10％PE；圖7G為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含11％PE；圖7H為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含12％PE；圖8A為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含5％PE；圖8B為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含6％PE；圖8C為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含7％PE；圖8D為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含8％PE；圖8E為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含9％PE；圖8F為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含10％PE；圖8G為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含11％PE；圖8H為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含12％PE；圖9A為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含5％PE；圖9B為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含6％PE；圖9C為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含7％PE；圖10A為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含1％PE；圖10B為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含3％PE；圖10C為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含5％PE；圖10D為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含7％PE；圖11A為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含1％PE；圖11B為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含3％PE；圖11C為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含5％PE；圖11D為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含7％PE；圖12A為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含1％PE；圖12B為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含3％PE；圖12C為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含5％PE；圖12D為具有MCC芯和活性包衣的顆粒的數(shù)字照片，其中所述顆粒包含7％PE；圖13本文檔來(lái)自技高網(wǎng)...

【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一種用于形成包衣芯的方法，所述方法包括：a.在流化床處理器中，排放包含霧化空氣和包衣溶液的噴霧，其中所述包衣溶液包含活性物質(zhì)；b.用所述包衣溶液潤(rùn)濕芯；c.干燥所述經(jīng)潤(rùn)濕的芯，以形成包衣芯；d.重復(fù)步驟a、步驟b和步驟c，直至所述包衣芯上的活性物質(zhì)％為按所述包衣芯的重量計(jì)8％至30％；優(yōu)選10％至25％；并且更優(yōu)選12％至20％；其中如在總放大倍數(shù)為40X的顯微鏡下可視覺(jué)感知的，所述包衣芯為基本上平滑的。

【技術(shù)特征摘要】
【國(guó)外來(lái)華專利技術(shù)】2014.09.19 US 62/052,5981.一種用于形成包衣芯的方法，所述方法包括：a.在流化床處理器中，排放包含霧化空氣和包衣溶液的噴霧，其中所述包衣溶液包含活性物質(zhì)；b.用所述包衣溶液潤(rùn)濕芯；c.干燥所述經(jīng)潤(rùn)濕的芯，以形成包衣芯；d.重復(fù)步驟a、步驟b和步驟c，直至所述包衣芯上的活性物質(zhì)％為按所述包衣芯的重量計(jì)8％至30％；優(yōu)選10％至25％；并且更優(yōu)選12％至20％；其中如在總放大倍數(shù)為40X的顯微鏡下可視覺(jué)感知的，所述包衣芯為基本上平滑的。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，所述方法還包括以下步驟(e)：施涂pH敏感性包衣并形成延遲釋放顆粒。3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中所述pH敏感性包衣是腸溶衣。4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，所述方法還包括以下步驟(f)：施涂抗結(jié)塊包衣。5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，所述方法還包括在施涂所述活性包衣之后且在施涂所述pH敏感性包衣之前施涂分隔包衣。6.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的方法，其中所述流化床...

【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：D·K·安尼斯，R·J·當(dāng)塞羅，N·L·雷德曼富里，
申請(qǐng)(專利權(quán))人：寶潔公司，
類(lèi)型：發(fā)明
國(guó)別省市：美國(guó),US