一種治療抑郁癥的藥物制造技術(shù)

本發(fā)明專利技術(shù)涉及一種治療抑郁癥的藥物，所述藥物包含：具有本文所述結(jié)構(gòu)的化合物、其立體異構(gòu)體、其對映異構(gòu)體、其藥學上可接受的鹽、其水合物、或者上述任一種的溶劑合物；和藥學上可以接受的載體：其中R1獨立地選自：氫、鹵素、C1?C6烷基、C1?C6烷氧基、C3?C6環(huán)烷基、C2?C6烯基、C2?C6炔基、苯基、C3?C6環(huán)烯基或在環(huán)中任選具有1或2個獨立地選自氮原子、氧原子和硫原子的雜原子的5?或6?元脂族雜環(huán)基團；R2獨立地選自：氫、鹵素、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、環(huán)丙基、乙烯基、乙炔基、苯基、環(huán)己烯基、二氫吡喃基或噻唑基。本發(fā)明專利技術(shù)藥物具有更廣的適應(yīng)癥及較小的副作用，毒性較低，神經(jīng)副反應(yīng)小。

Medicine for treating depression

The invention relates to a medicament for treating depression, the drug containing a compound, the structure of the stereoisomers, their enantiomers, pharmaceutically acceptable salts, hydrates, or any of the above solvates; and a pharmaceutically acceptable carrier including: R1 is independently selected from hydrogen, halogen, alkyl, C1 C6 C1 C6 alkoxy, C3 C6 C2 C6 ring alkyl, alkenyl, C2 alkynyl phenyl, C3 C6, C6 cyclohexenyl or optionally in the ring with 1 or 2 heteroatoms independently selected from the group consisting of nitrogen atom and the oxygen atoms and sulfur atoms of 5 or 6 yuan aliphatic heterocyclic group; R2 is independently selected from hydrogen, halogen, methyl, ethyl, methoxy, ethoxy, cyclopropyl, vinyl, vinyl, phenyl, cyclohexene, hydrogen radicals two pyranyl or 4-thiazolyl. The medicine of the invention has wider indications and less side effects, lower toxicity and less side effect of the nerve.

【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
一種治療抑郁癥的藥物
本專利技術(shù)涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，具體的說，本專利技術(shù)涉及一種治療抑郁癥的藥物。
技術(shù)介紹
抑郁癥是當今危害人類身心健康最常見的精神疾病，其發(fā)病率占世界人口的5％左右。嚴重地影響人類的身體健康及生活質(zhì)量。預(yù)計到2020年，抑郁癥將是危害人類健康縮短壽命的第二大病癥(僅次于缺血性心臟病)。盡管已有不少抗抑郁癥藥用于臨床，但某些藥物因其反應(yīng)率低，并有潛在的副作用，仍有相當?shù)牟∪私?jīng)各種藥物治療無效，有的需求助于電驚厥治療。因此，抗抑郁藥的開發(fā)仍是新藥研究的熱點，許多制藥業(yè)投入大量的開發(fā)資金用于研制更好的藥物。抑郁癥的發(fā)病機制尚未明了，但與腦內(nèi)突觸處5-羥色胺(5-HT)及去甲腎上腺素(NA)的傳遞障礙有關(guān)。針對這一發(fā)病特點，抗抑郁癥新藥的研究多聚焦在增強突觸處NA及5-HT的傳遞功能上。傳統(tǒng)的三環(huán)類抗抑郁藥由于其較多的副作用，現(xiàn)已逐漸被選擇性5-HT再攝取抑制劑(SSRI)及其它新一代的抗抑郁藥所代替。在過去的20年中，以氟西汀為代表的選擇性5-HT再攝取抑制劑(SSRI)的出現(xiàn)，使抑郁癥的治療有了新進展。此類藥的主要優(yōu)點是副作用少，用藥簡便，耐受性好，現(xiàn)被選擇用于大多數(shù)抑郁癥患者的一線治療藥。1997年在英國首次上市的瑞波西汀(reboxetine)是選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑(NARI)中的第一個藥物，該藥對抑郁癥的治療效果比SSRI好，且耐受性較好。另一類新藥為NA能和特異性5-HT能抗抑郁劑，此類藥包括米氮平和米安色林。由于阻斷腎上腺素能突觸前膜的α2-自調(diào)受體和5-HT能神經(jīng)末梢突觸后膜的α2-異調(diào)受體而增加NA和5-HT的釋放。這些藥物的作用關(guān)鍵均為增強NA及5-HT在突觸處的傳遞功能。美國家用產(chǎn)品公司于97年推出了第一個同時能抑制5-HT和NA重吸收的抗抑郁藥(SNRI)：文拉法辛(venlafaxine)，該藥的特點為起效迅速，而現(xiàn)代抗抑郁藥面臨的一個主要難題是如何解決其快速起效的問題，文拉法辛對重癥抑郁癥和難治性抑郁癥均有明顯療效。與SSRI相比，目前對SNRI類化合物的探索較少。雖然不同類型的抗抑郁藥各具其優(yōu)點，但似乎沒有哪一個藥物比其它的藥作用更強，只是在耐受性上有所改善，且大部分對細胞色素P450系統(tǒng)有強的抑制作用，因此目前的市售藥物仍不能滿足抑郁癥的治療需要。
技術(shù)實現(xiàn)思路
本專利技術(shù)的目的在于提供一種治療抑郁癥的藥物。為了實現(xiàn)本專利技術(shù)的目的，本專利技術(shù)提供一種治療抑郁癥的藥物，所述藥物包含：具有下式的化合物、其立體異構(gòu)體、其對映異構(gòu)體、其藥學上可接受的鹽、其水合物、或者上述任一種的溶劑合物；和藥學上可以接受的載體：其中R1獨立地選自：氫、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、苯基、C3-C6環(huán)烯基或在環(huán)中任選具有1或2個獨立地選自氮原子、氧原子和硫原子的雜原子的5-或6-元脂族雜環(huán)基團；R2獨立地選自：氫、鹵素、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、環(huán)丙基、乙烯基、乙炔基、苯基、環(huán)己烯基、二氫吡喃基或噻唑基。優(yōu)選地，R1為氫。優(yōu)選地，R2為氫。更優(yōu)選地，所述藥物可以制成片劑、膠囊劑、口服液或注射劑。本專利技術(shù)還提供化合物在制備治療抑郁癥的藥物中的應(yīng)用，所述化合物具有下列結(jié)構(gòu)：其中R1獨立地選自：氫、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、苯基、C3-C6環(huán)烯基或在環(huán)中任選具有1或2個獨立地選自氮原子、氧原子和硫原子的雜原子的5-或6-元脂族雜環(huán)基團；R2獨立地選自：氫、鹵素、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、環(huán)丙基、乙烯基、乙炔基、苯基、環(huán)己烯基、二氫吡喃基或噻唑基。優(yōu)選地，R1為氫。優(yōu)選地，R2為氫。更優(yōu)選地，所述藥物可以為所述化合物的立體異構(gòu)體、其對映異構(gòu)體、其藥學上可接受的鹽、其水合物、或者上述任一種的溶劑合物。更優(yōu)選地，所述藥物可以制成片劑、膠囊劑、口服液或注射劑。除非另外指出，表示說明書和權(quán)利要求中使用的組分的量、反應(yīng)條件等的全部數(shù)字應(yīng)當理解為在一切情況下由術(shù)語“約”修飾。因此，除非相反地指出，在下面的說明書中和后附權(quán)利要求中闡明的數(shù)字參數(shù)是近似值，它可以取決于試圖獲得的性質(zhì)而變化。最低限度，并且不作為限制等效原則的應(yīng)用到所述權(quán)利要求范圍的嘗試，每一個數(shù)字參數(shù)應(yīng)當至少按照報道的有效數(shù)字并且通過適用普通舍入法來解釋。盡管陳述實施方案的寬范圍的數(shù)值域和參數(shù)是近似值，但是盡可能精確地報道具體實例中陳述的數(shù)值。然而，任何數(shù)值固有地含有由它們各自試驗測量中確定的標準偏差而必要產(chǎn)生的某些誤差。就通過參考結(jié)合于此的出版物、專利和專利申請中術(shù)語的定義與這個說明書中陳述的定義不同來說，這個說明書中的定義支配全部說明書，包括權(quán)利要求。通過參考結(jié)合于此的出版物、專利和專利申請中的未明確提供在這個說明書中的任何其它定義只適用于通過參考結(jié)合于此的出版物、專利和專利申請中討論的實施方案。“化合物”指由這里公開的同屬式、這些同屬式的任何亞屬和在那些同屬或亞屬式內(nèi)的特定化合物構(gòu)成的化合物。所述化合物可以是由它們的化學結(jié)構(gòu)和/或化學名稱確定的特定種、亞屬或更大的屬。此外，化合物也可以包括這里所述的這樣的種、亞屬或?qū)俚娜〈蚋男浴．敾瘜W結(jié)構(gòu)和化學名稱沖突時，化學結(jié)構(gòu)是所述化合物同一性的決定因素。所述化合物可以含有一個或多個手性中心和/或雙鍵并且因此可以作為立體異構(gòu)體存在，例如雙鍵同分異構(gòu)體(即，幾何異構(gòu)體)、對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體。因此，在說明書范圍內(nèi)的化學結(jié)構(gòu)包括圖解化合物的全部可能的對映異構(gòu)體和立體異構(gòu)體，包括立體異構(gòu)純形式(例如，幾何純、對映異構(gòu)純或非對映異構(gòu)純)和對映異構(gòu)和立體異構(gòu)的混合物。此外，當圖解所述化合物的部分結(jié)構(gòu)時，星號指示所述部分結(jié)構(gòu)對所述分子其余部分結(jié)合的點。可以利用技術(shù)人員熟知的分離工藝或手性合成工藝將對映異構(gòu)和立體異構(gòu)的混合物拆分成它們成分的對映異構(gòu)體或立體異構(gòu)體。“烷基”指通過從母體鏈烷、烯或炔的單個碳原子除去一個氫原子而衍生的飽和或不飽和的、支鏈的、直鏈的或環(huán)狀的一價烴基。典型的烷基包括但不限于，甲基；乙基類例如乙烷基，乙烯基，乙炔基；丙基類例如丙烷-1-基，丙烷-2-基，環(huán)丙烷-1-基，丙-1-烯-1-基，丙-1-烯-2-基，丙-2-烯-1-基(烯丙基)，環(huán)丙-1-烯-1-基；環(huán)丙-2-烯-1-基，丙-1-炔-1-基，丙-2-炔-1-基；丁基類例如丁烷-1-基，丁烷-2-基，2-甲基-丙烷-1-基，2-甲基-丙烷-2-基，環(huán)丁烷-1-基，丁-1-烯-1-基，丁-1-烯-2-基，2-甲基-丙-1-烯-1-基，丁-2-烯-1-基，丁-2-烯-2-基，丁-1，3-二烯-1-基，丁-1，3-二烯-2-基，環(huán)丁-1-烯-1-基，環(huán)丁-1-烯-3-基，環(huán)丁-1，3-二烯-1-基，丁-1-炔-1-基，丁-1-炔-3-基，丁-3-炔-1-基等。術(shù)語“烷基”特定地意欲包括具有任何飽和度或水平的基團，即，具有全部碳-碳單鍵的基團、具有一個或多個碳-碳雙鍵的基團、具有一個或多個碳-碳三鍵的基團和具有碳-碳單、雙和三鍵混和的基團。在意欲特定水平飽和的地方，使用表達“鏈烷基”、“鏈烯基”和“炔基”。在某些實施方案中，烷基包含1至20個碳原子。“鏈烷基”指通過從母體鏈烷的單個碳原子除去一個氫原子而衍生的飽和的支本文檔來自技高網(wǎng)...

【技術(shù)保護點】
一種治療抑郁癥的藥物，其特征在于，所述藥物包含：具有下式的化合物、其立體異構(gòu)體、其對映異構(gòu)體、其藥學上可接受的鹽、其水合物、或者上述任一種的溶劑合物；和藥學上可以接受的載體：

【技術(shù)特征摘要】
1.一種治療抑郁癥的藥物，其特征在于，所述藥物包含：具有下式的化合物、其立體異構(gòu)體、其對映異構(gòu)體、其藥學上可接受的鹽、其水合物、或者上述任一種的溶劑合物；和藥學上可以接受的載體：其中R1獨立地選自：氫、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、苯基、C3-C6環(huán)烯基或在環(huán)中任選具有1或2個獨立地選自氮原子、氧原子和硫原子的雜原子的5-或6-元脂族雜環(huán)基團；R2獨立地選自：氫、鹵素、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、環(huán)丙基、乙烯基、乙炔基、苯基、環(huán)己烯基、二氫吡喃基或噻唑基。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的治療抑郁癥的藥物，其特征在于，R1為氫。3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的治療抑郁癥的藥物，其特征在于，R2為氫。4.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的治療抑郁癥的藥物，其特征在于，所述藥物可以制成片劑、膠囊劑、口服液或注射劑。5.化...

【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：李榮，
申請(專利權(quán))人：李榮，
類型：發(fā)明
國別省市：河北,13