一種用于抗骨量丟失的分子中藥緩釋片及其制備方法技術

本發明專利技術涉及一種用于抗骨量丟失的分子中藥緩釋片及其制備方法，所述分子中藥緩釋片包括分子中藥成分與藥學上允許的輔料成分，所述分子中藥成分包括特女貞苷（女貞子）1～5份、蟛蜞菊內酯（墨旱蓮）1～5份、芍藥苷（芍藥）0.5～3份、補骨脂素（補骨脂）0.5～3份、薯蕷皂苷元（山藥）1～5份；所述輔料成分為海藻酸鈉10～50份、卡波姆（934）1～5份、羥丙基甲基纖維素10～30份、乳糖10～40份、硬脂酸鎂1～5份。本發明專利技術依據中藥理論與緩釋制劑理論，針對絕經后骨質疏松癥的中醫病理特點，科學配伍，研制成的一種安全可靠、生物利用度高、療效顯著的分子中藥緩釋片。

Traditional Chinese medicine sustained release tablet for resisting bone loss and preparation method thereof

The invention relates to a method for molecular medicine sustained-release tablet and preparation method thereof against bone loss, the molecular medicine sustained-release tablets including ingredients and pharmaceutical ingredients of Chinese medicine allow molecules, the molecular components of traditional Chinese medicine including specnuezhenide (Ligustrum) from 1 to 5, Wedelia ester (Mo Hanlian) 1 5, paeoniflorin (Peony) from 0.5 to 3, psoralen (psoralen) from 0.5 to 3, diosgenin (yam) from 1 to 5; the ingredients for sodium alginate was 10 - 50, Carbomer (934) 1 - 5, hydroxypropyl methyl cellulose 10 - 30, lactose 10 - 40, 1 - 5 magnesium stearate. The invention is based on the theory of Chinese medicine and sustained-release preparation for Chinese medicine theory, pathological features of postmenopausal osteoporosis scientific compatibility, the development of a safe and reliable, high bioavailability and curative effect of traditional Chinese medicine molecular sustained-release tablets significantly.

【技術實現步驟摘要】
一種用于抗骨量丟失的分子中藥緩釋片及其制備方法
本專利技術涉及一種用于抗骨量丟失的分子中藥緩釋片及其制備方法，屬于中醫藥

技術介紹
絕經后骨質疏松癥是一種與年齡增長相關的疾病，屬于中醫“骨痿”范疇，發生在絕經后婦女，因雌激素缺乏引起以骨強度受損為特征的骨代謝疾病，導致骨折危險性增加，病理特點為骨礦含量與骨基質成分等比例減少，骨皮質變薄，骨小梁變細與減少。隨著人口老齡化，發病率顯著上升，已成為嚴重影響老年人身體健康與生活質量的公共問題，也是醫學界關注的熱點問題之一。腎為先天之本，藏精主骨生髓，髓居骨中以養骨。《素問?六節藏象論篇》“腎者，主蟄封藏之本，精之處也；其華在發，其充在骨”，《素問?痿論篇》“腎主身之骨髓”，《素問?解精微論篇》“髓者，骨之充也”，論述了“腎藏精主骨生髓”的生理功能，即腎精充足，骨髓生化有源，以養骨。《素問?金匱真言論篇》“藏精于腎，……是以知病之在骨也”，《靈樞?本神》“精傷則骨酸痿厥”，《素問?痿論篇》“腎氣熱，則腰脊不舉，骨枯而髓減，發為骨痿”，從病理層面論述了腎主骨在病機上的相互影響，腎虛髓虧，骨髓生化乏源，骨失所養，則骨痿；反之，骨之病變可傷及骨髓，累及腎，充分說明了骨的生理病理受腎所支配，腎之精氣的盛衰決定骨的強弱。《素問·陰陽應象大論篇》“腎生骨髓，腎精充足則骨髓生化有源”，提示腎精充足，骨髓化生有源，則骨為所養；腎虛髓虧，骨髓生化乏源，骨失所養，則成骨細胞骨形成-破骨細胞骨吸收偶聯失衡，是絕經后骨質疏松癥骨痿的病理基礎，其中腎陰虛為臨床常見證型之一。脾主四肢，為后天之本，氣血生化之源。脾屬陰土，位居中央，具坤靜之德，干健之運，既能運化水谷精微，又主人身氣機升降，若脾氣旺盛，則健運斡旋，交通上下，灌溉四旁而生氣不竭。《素問·生氣通天論》“是故謹和五味，則骨正筋柔，氣血以流，腠理以密，如是則骨氣以精，謹道如法，長有天命”，提示骨的生長與脾胃功能關系密切。脾主百骸，化生氣、血、精、津以養骨，《靈樞·本神》“脾氣虛則四肢不用”，提示脾胃功能衰憊，氣化失司，樞機不利，血不化精，先天之腎失于滋養，腎精匱乏，骨失所養。西醫治療絕經后骨質疏松癥的主要藥物是抑制骨吸收（雌激素、降鈣素、異黃酮類等）、促骨形成類藥物（氟化物、甲狀旁腺素等）、骨礦化類藥物（鈣劑、維生素D3），上述藥物長期服用，副作用大，易發并發癥。中醫藥治療絕經后骨質疏松癥具有明顯的特點與優勢，主要體現在（1）中醫治法以調為主，注重整體調節，調動內因；（2）療效顯著，通過抑制骨吸收，提高骨量與骨的生物力學性能，從而緩解或消除癥狀；（3）副作用小，價格低廉；（4）多靶點效應，通過調節內分泌、免疫等多個系統的功能狀態，起到綜合治療的目的，并且遠期療效穩定。目前，臨床研究、動物實驗與相關藥理研究的結果，已初步揭示了中醫藥治療絕經后骨質疏松癥的作用機制。本專利技術依據中醫藥原理與絕經后骨質疏松癥的中醫病理特點，進行科學組方，以女貞子甘、苦、涼，歸肝、腎經，補益肝腎、清虛熱，主要成分為特女貞苷，為君藥；墨旱蓮甘、酸、涼，歸腎、肝經，補益肝腎，主要成分為蟛蜞菊內酯，為臣藥；芍藥苦、酸、微寒，歸肝、脾經，養血柔肝、緩中止痛、斂陰收汗，主要成分為芍藥苷，補骨脂辛、苦、溫，歸腎、心包、脾、胃、肺經，溫腎助陽、納氣，主要成分為補骨脂素，為佐藥；山藥甘、平，歸脾、肺、腎經，補脾養胃、生津益肺、補腎澀精，主要成分為薯蕷皂苷元，為使藥。研發了具有中醫藥特色，且有良好抗骨量丟失功效的分子中藥緩釋片。分子中藥緩釋片作為一種新穎的劑型，能有效控制藥物釋放速度，生物利用度高，長時間維持藥物的血液濃度，從而改良了傳統的劑型。
技術實現思路
本專利技術提供一種用于抗骨量丟失的分子中藥緩釋片及其制備方法。分子中藥緩釋片作為一種新穎的劑型，原料易得，制備方法簡便，使用方便，無明顯不良反應，有效控制藥物釋放速度，生物利用度高，長時間維持藥物的血液濃度，從而有效緩解絕經后骨質疏松癥的骨量丟失。本專利技術的分子中藥緩釋片包括分子中藥成分與藥學上允許的輔料成分，所述分子中藥成分包括特女貞苷（女貞子）1～5份、蟛蜞菊內酯（墨旱蓮）1～5份、芍藥苷（芍藥）0.5～3份、補骨脂素（補骨脂）0.5～3份、薯蕷皂苷元（山藥）1～5份。藥學上允許的輔料成分為海藻酸鈉10～50份、卡波姆（934）1～5份、羥丙基甲基纖維素10～30份、乳糖10～40份、硬脂酸鎂1～5份。所述的制備方法包括以下步驟：（1）按比例稱取各分子中藥成分，混合均勻；（2）以海藻酸鈉、羥丙基甲基纖維素為骨架材料，加入卡波姆（934）作粘合劑，再與（1）中的分子中藥成分混勻，加入適量95％乙醇制成軟材；（3）將（2）中的軟材低溫干燥，粉碎成細粉，加入乳糖作為稀釋劑，加入硬脂酸鎂作為潤滑劑，混合，壓片，即得。本專利技術的有益效果是：（1）本專利技術的分子中藥配伍合理、療效更優。分子中藥成分源于臨床治療絕經后骨質疏松癥的經驗方，方中以女貞子甘、苦、涼，歸肝、腎經，補益肝腎、清虛熱，主要成分為特女貞苷，為君藥；墨旱蓮甘、酸、涼，歸腎、肝經，補益肝腎，主要成分為蟛蜞菊內酯，為臣藥；芍藥苦、酸、微寒，歸肝、脾經，養血柔肝、緩中止痛、斂陰收汗，主要成分為芍藥苷，補骨脂辛、苦、溫，歸腎、心包、脾、胃、肺經，溫腎助陽、納氣，主要成分為補骨脂素，為佐藥；山藥甘、平，歸脾、肺、腎經，補脾養胃、生津益肺、補腎澀精，主要成分為薯蕷皂苷元，為使藥，諸藥配伍，補腎柔肝，滋陰養血，明顯優于單獨用藥的效果。（2）本專利技術的分子中藥緩釋片劑型新穎，使用方便、安全，能有效控制藥物釋放速度，生物利用度高，長時間維持藥物的血液濃度，從而有效抗骨量丟失。（3）本專利技術抗骨量丟失的作用機制得以初步闡明。通過實驗證明：本分子中藥緩釋片通過抑制骨吸收，增加骨量，改善骨的生物力學性能。具體實施方式以下通過實施例來詳細說明本專利技術的技術方案，以下的實施例僅是示例性的，僅用來解釋和說明本專利技術的技術方案，而不是對本專利技術技術方案的限制。實施例1一種用于抗骨量丟失的分子中藥緩釋片及其制備方法，所述分子中藥緩釋片包括分子中藥成分與藥學上允許的輔料成分，所述分子中藥成分包括特女貞苷（女貞子）5份、蟛蜞菊內酯（墨旱蓮）5份、芍藥苷（芍藥）2份、補骨脂素（補骨脂）3份、薯蕷皂苷元（山藥）5份；所述輔料成分為海藻酸鈉30份、卡波姆（934）1份、羥丙基甲基纖維素25份、乳糖20份、硬脂酸鎂4份。所述的制備方法包括以下步驟：（1）按比例稱取各分子中藥成分，混合均勻;（2）以海藻酸鈉、羥丙基甲基纖維素為骨架材料，加入卡波姆（934）作粘合劑，再與（1）中的分子中藥成分混勻，加入適量95％乙醇制成軟材；（3）將（2）中的軟材低溫干燥，粉碎成細粉，加入乳糖作為稀釋劑，加入硬脂酸鎂作為潤滑劑，混合，壓片，即得。實施例2一種用于抗骨量丟失的分子中藥緩釋片及其制備方法，所述分子中藥緩釋片包括分子中藥成分與藥學上允許的輔料成分，所述分子中藥成分包括特女貞苷（女貞子）2.5份、蟛蜞菊內酯（墨旱蓮）2.5份、芍藥苷（芍藥）1份、補骨脂素（補骨脂）2份、薯蕷皂苷元（山藥）2份。所述輔料成分為海藻酸鈉40份、卡波姆（934）3份、羥丙基甲基纖維素15份、乳糖30份、硬脂酸鎂2份。所述的制備方法包括以下步驟：（1）本文檔來自技高網...

【技術保護點】
本專利技術涉及一種用于抗骨量丟失的分子中藥緩釋片及其制備方法，所述分子中藥緩釋片包括分子中藥成分與藥學上允許的輔料成分，所述分子中藥成分包括特女貞苷（女貞子）1～5份、蟛蜞菊內酯（墨旱蓮）1～5份、芍藥苷（芍藥）0.5～3份、補骨脂素（補骨脂）0.5～3份、薯蕷皂苷元（山藥）1～5份。

【技術特征摘要】
1.本發明涉及一種用于抗骨量丟失的分子中藥緩釋片及其制備方法，所述分子中藥緩釋片包括分子中藥成分與藥學上允許的輔料成分，所述分子中藥成分包括特女貞苷（女貞子）1～5份、蟛蜞菊內酯（墨旱蓮）1～5份、芍藥苷（芍藥）0.5～3份、補骨脂素（補骨脂）0.5～3份、薯蕷皂苷元（山藥）1～5份。2.根據權利要求1所述的用于抗骨量丟失的分子中藥緩釋片，其特征在于：藥學上允許的輔料成分為海藻酸鈉10～50份、卡波姆（934）1～5份、羥丙基甲基...

【專利技術屬性】
技術研發人員：梁文娜，李西海，曾建偉，李燦東，
申請(專利權)人：福建中醫藥大學，
類型：發明
國別省市：福建,35