白樹花多糖，其制備方法和以該化合物為活性成分的藥物組合物技術

本發明專利技術提供了一種白樹花多糖，并提供了其制備方法，將白樹花或其菌絲體粉碎，加水煎煮，過濾取濾液，合并濾液，濃縮，放置，冷卻至室溫，經活性炭過柱２次，收集流出液，濃縮，加乙醇沉淀，放置，過濾，并加適量乙醇洗脫，將所得沉淀減壓干燥，即得白樹花多糖。同時提供了以白樹花多糖組分為主要藥物或與其他藥物組方，可用于抗腫瘤、升高白細胞、增強免疫功能、降血糖、降血脂、抗胃潰瘍、保肝作用。（*該技術在2024年保護過期，可自由使用*）

【技術實現步驟摘要】

本專利技術公開一種白樹花多糖，同時提供了其制備方法和以該化合物為活性成分的藥物組合物，屬于中藥有效成分提取物應用

技術介紹
白樹花Polyporus albicans(Imaz.)Teng..＝Grifolia albicans Imaz.分類為子菌亞門，層菌綱，非褶菌目，多孔菌科，多孔菌屬(樹花屬)。文獻名白樹花(《中國的真菌》)，白多孔菌(《真菌名詞及名稱》)，別名白多孔菌。白樹花子實體可食用，具有極高營養價值。其同科真菌灰樹花的營養價值超過香菇。目前由于發現白樹花有很高的藥用價值，有研究從其子實體獲得乙醇提取物，對小白鼠艾氏癌，大白鼠吉田肉瘤有抑制作用。因而對其藥用價值正在深入研究。但用白樹花為原料，大量制備白樹花多糖，并制成藥物，用于在抗腫瘤、升高白細胞、增強免疫功能、降血糖、降血脂、抗胃潰瘍、保肝作用的醫學應用未見報道。
技術實現思路
本專利技術提供了一種具有藥用價值的白樹花多糖。本專利技術還提供了從白樹花或其菌絲體中提取上述物質的制備方法，適用于工業化生產。本專利技術進一步提供了以活性白樹花多糖組分為主要藥物或與其他藥物組方用于在抗腫瘤、升高白細胞、增強免疫功能、降血糖、降血脂、抗胃潰瘍、保肝作用的藥物。白樹花多糖是通過以下提取方法獲得的將白樹花或其菌絲體粉碎，加4～8倍水煎煮2～4小時，過濾取濾液，反復2～4次，合并濾液，濃縮至1200～1800ml，放置，冷卻至室溫，經活性炭過柱2次，收集流出液，濃縮至800～1500ml，加4～6倍乙醇沉淀，放置18～24小時，過濾，并加適量乙醇洗脫，將所得沉淀減壓干燥(溫度65～75□，真空度0.085～0.095mPa)，即得白樹花多糖。用酚硫酸法，在490nm紫外波長，以葡萄糖為對照品測得白樹花多糖含量為15～25％(純度為35～55％)。經過藥理學試驗篩選，上述化合物具有在抗腫瘤、升高白細胞、增強免疫功能、降血糖、降血脂、抗胃潰瘍、保肝作用的藥理活性。按藥劑學方法，可以將本專利技術的白樹花多糖制備成多種臨床藥物劑型作為在抗腫瘤、升高白細胞、增強免疫功能、降血糖、降血脂、抗胃潰瘍、保肝作用的藥物，所說的藥劑是任何一種藥劑學上所說的劑型。本專利技術的藥物組合物含有治療有效量的上述化合物為活性成分，以及含有一種或多種藥學上可以接受的載體。上文的載體是指藥學領域常規的藥物載體，包括稀釋劑、賦型劑、填充劑、粘合劑、濕潤劑、崩解劑、吸收促進劑、表面活性劑、吸附載體。本專利技術可以組合物的形式通過口服、直腸、靜脈、肌肉注射或胃腸外給藥方式施用于這種治療的患者。按照藥學領域的常規生產方法制備各種劑型如片劑、顆粒劑、沖劑、膠囊、栓劑、噴霧劑、緩釋劑和注射劑。也可使其活性成分與一種或多種載體或藥物混合，自成所需劑型。本專利技術的藥物優選含有1％-99％的白樹花多糖和99％-1％的賦型劑(包括其他配伍用的藥物)，優選含有30％-80％的白樹花多糖和70％-20％的賦型劑(包括其他配伍用的藥物)，最好含有60％-70％的白樹花多糖和40％-30％的賦型劑(包括其他配伍用的藥物)。下述的藥理實驗證實了白樹花多糖具有在抗腫瘤、升高白細胞、增強免疫功能、降血糖、降血脂、抗胃潰瘍、保肝作用等藥理活性白樹花多糖的藥理學作用摘要以荷S180瘤及H22瘤小鼠為模型，研究了白樹花多糖的體內抗腫瘤作用。結果表明白樹花多糖不僅具有抗腫瘤作用，還能增強機體的免疫能力。另外，白樹花多糖還具有明顯的升高白細胞、降血糖、降血脂、抗胃潰瘍、保肝作用。1材料1.1藥物白樹花多糖為白樹花中提取的多糖，為褐色粉末。批號20040601。注射用環磷酰胺為江蘇恒瑞醫藥股份有限公司產品，批號20040326。1.2 S180和H22瘤株購自北京藥物研究所。1.3動物昆明種小鼠，體重18～22g，雌雄各半，Wistar大鼠，體重160～180g，雌雄各半，購自長春高新醫學動物實驗研究中心，合格證編號為(吉)2003-0004。常規飼料，自由飲水。2方法和結果2.1.對荷S180瘤及H22瘤小鼠腫瘤生長的影響無菌下取生長7日的S180和H22瘤株，按1∶4稀釋，接種在小鼠右側腋下0.2ml/只，第二日分組，分別灌胃10ml/kg蒸餾水，腹腔注射20mg/kg環磷酰胺，灌胃白樹花多糖。每日一次，連續10日。末次給藥后1小時，稱體重后，拉頸處死小鼠。取瘤稱重。結果見表1，2。結果表明，白樹花多糖200-800mg/kg·d對S180移植性小鼠腫瘤和H22移植性小鼠腫瘤生長有明顯的抑制作用。表1白樹花多糖對荷S180小鼠的影響組別(mg/kg) 動物數腫瘤重(g)抑制率(％)(只)對照組- 102.68±0.48環磷酰胺 20 100.83±0.35*** 67.85白樹花多糖800101.59±0.39*** 42.15白樹花多糖400101.89±0.38*** 30.26白樹花多糖200102.35±0.9712.84與對照組比較***表示P＜0.001，**表示P＜0.01，*表示P＜0.05下同表2白樹花多糖對荷H22小鼠的影響組別(mg/kg) 動物數 腫瘤重(g)抑制率(％)(只)對照組- 10 2.35±0.55環磷酰胺 20 10 0.87±0.29***64.68白樹花多糖80010 1.4740.67** 38.56白樹花多糖40010 1.64±0.52** 32.64白樹花多糖20010 1.89±0.42 14.572.2.白樹花多糖對小鼠吞噬功能的影響取小鼠40只，隨機分4組，分別灌胃10ml/kg蒸餾水，人參皂苷50mg/kg，白樹花多糖粉1.2、0.6g/kg，每日灌胃一次，連續7日，末次給藥后1小時，各鼠尾靜脈注射一得閣墨汁(1∶4稀釋)10ml/kg，分別在2和15分鐘后，由眼靜脈取血0.05ml，置4ml0.1％碳酸鈉溶液中混勻，在625nm處比色。結果以吞噬指數表示。結果見表3。結果表明，白樹花多糖能夠顯著增強小鼠的吞噬功能。表3白樹花多糖對吞噬功能小鼠的影響組別(mg/kg) 動物數(只)吞噬指數 P正常對照組- 100.0425±0.008人參皂苷50 100.0525±0.014 ＜0.05白樹花多糖800100.0567±0.018 ＜0.05白樹花多糖400100.0528±0.014 ＜0.05白樹花多糖400100.0491±0.015 ＞0.052.3.對小鼠免疫器官的影響取未成年雄性小鼠，隨機分5組，分別灌胃10ml/kg蒸餾水和白樹花多糖1.2、0.6g/kg，每日一次，連續10日。末次給藥后1小時斷頭處死小鼠，取脾臟和胸腺稱重，并計算臟器指數。結果見表4。白樹花多糖灌胃給藥，可以增加未成年小鼠免疫器官胸腺和脾臟指數。表4白樹花多糖對小鼠臟器指數的影響組別 動物數 脾臟指數 胸腺指數(mg/kg) (只)(mg/10g) (mg/10g)對組-10 61.5±17.7 68.6±10.9人參皂苷50 10 79.87±10.25** 89.65±11.1**白樹花多糖80010 75.84±10.34** 84.87±11.0**白樹花多糖40010 72.34±11.61* 80.24±10.54*白本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種白樹花多糖，其特征在于由下述方法制備獲得：將白樹花或其菌絲體粉碎，加４～８倍水煎煮２～４小時，過濾取濾液，反復２～４次，合并濾液，濃縮至１２００～１８００ｍｌ，放置，冷卻至室溫，經活性炭過柱，收集流出液，濃縮至８００～１５００ｍｌ，加４～６倍乙醇沉淀，放置１８～２４小時，過濾，并加乙醇洗脫，將所得沉淀物減壓干燥，即得白樹花多糖。

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：徐凌，陳曉光，
申請(專利權)人：徐凌，
類型：發明
國別省市：31[中國|上海]