嘌呤衍生物及其制備方法技術

嘌呤衍生物及其制備方法，嘌呤環內Ｎ及環外Ｈ或Ｏ，被磷酸根取代；包括：９－磷酸鈣－腺嘌呤藥物、６，９－二磷酸鈣－腺嘌呤藥物、９－磷酸化－鳥嘌呤藥物、９－磷酸鈣－次黃嘌呤，藥物物理性狀均為白色的結晶或結晶性粉末，無味；采用腺嘌呤、鳥嘌呤、次黃嘌呤、磷酸、（ＮＨ↓［４］）↓［２］ＨＰＯ↓［４］、肌酸激酶、轉氨酶、ＣａＣｌ↓［２］等原料制備。該藥物具有自擇靶點的功效，調節免疫力，治病范圍廣。以高能磷酸鍵的自催化、自組裝效應選擇地作用于致病位點，達到廣譜、安全的治療效果。能夠抑制腫瘤、抗病毒感染、具有神經調節功能，能退燒、止痛；無依耐性，無耐藥性，無毒副作用。（*該技術在2024年保護過期，可自由使用*）

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及。
技術介紹
現有技術嘌呤藥物為單一類型藥，且具有一定的副作用。
技術實現思路
本專利技術的目的在于提供一種嘌呤衍生物，該藥物具有根據人體不同的致病位點，發揮自擇靶點的功效，達到一藥多用，標本兼治，調節免疫力、抑制腫瘤的作用。本專利技術的另一目的在于提供一種嘌呤衍生物的制備方法。本專利技術的另一目的在于提供嘌呤衍生物在制備抑制腫瘤、治療病毒感染、發燒、疼痛以及調節免疫力、改善腎功能，治療愛滋病的藥物中的用途。技術特征見圖1，嘌呤衍生物，具有共同的嘌呤環，在嘌呤環內的9號位點的N被磷酸根取代，和/或在嘌呤環外1或2或3或6或7或8或9號位點的O或H由磷酸根取代。嘌呤衍生物，其特征在于嘌呤環外位點R1或R2或R6或R8或R9，H和/或O由磷酸根取代。見圖5，嘌呤衍生物，其特征在于嘌呤環內9號位點的N由磷酸根取代，成為9-磷酸鈣-腺嘌呤藥物，英文名稱9-Calciam-Phosphate-Adenine分子量239.1668；分子式C5H4O3N4P1Ca1物理性狀白色的結晶或結晶性粉末，無味；見圖6，嘌呤衍生物，其特征在于嘌呤環內9號位點的N由磷酸根取代，嘌呤環外6號位點H由磷酸根取代，成為6，9-磷酸鈣-腺嘌呤藥物，英文名稱6，9-Calciam-diphosphoric-Adenine分子量342.1976；分子式C5H2O6N3P2Ca2物理性狀白色的結晶或結晶性粉末，無味。見圖7，嘌呤衍生物，其特征在于嘌呤環內9號位點的N由磷酸根取代，成為9-磷酸化-鳥嘌呤藥物，英文名稱9-Phosphorylation-Guanine分子量217.1025；分子式C5H6O4N4P1物理性狀白色的結晶或結晶性粉末，無味。見圖8，名稱9-磷酸鈣-次黃嘌呤藥物，英文名稱9-Calciam-Phosphate-Hypoxanthine分子量282.1722分子式C5H3O4N3P1Ca1 物理性狀白色的結晶或結晶性粉末，無味。9-磷酸鈣-腺嘌呤藥物的制備方法，按照以下步驟進行①、配制磷酸工作液將Na2HPO49～11g與含量為85％的H3PO42.5～3.5ml，加水至200ml相混合制成混合溶液，將PH值控制在6.0；②、將1.5～2.5g腺嘌呤加水450ml溶解，加入上述磷酸工作液200ml溶解，將溶液倒入反應罐，將反應罐隔水置于溫度35℃至39℃的水浴箱中，加入國際代碼為EC2.7.3.2的肌酸激酶20mg/50ml水，然后攪拌60～70分鐘，在溫度35℃至39℃保溫27～33分鐘后，將反應罐于室溫中靜置30~40分鐘；③、過濾，得到濾液；將全部濾液倒入反應罐中，加入含量為10％的NH4H2PO48～12ml后，將反應罐置于溫度35～39℃水浴箱中靜置30~40分鐘；④、再于反應罐中加入轉氨酶11~13mg/50ml水，(解釋轉氨酶與50ml水溶解后加入反應罐)，混勻攪拌30-35分鐘后停轉，在溫度35℃至39℃保溫27～33分鐘后，將反應罐于室溫中靜置30~40分鐘后，將反應液取出來，用過濾器過濾；⑤、將全部濾液倒入反應罐中，加入濃度為10％的CaCl2水溶液5～6ml，然后攪拌18～22分鐘后停轉，在溫度35℃至39℃保溫27～33分鐘后，將反應罐于室溫中靜置30~40分鐘；然后過濾，棄水；⑥、用清潔綢布包裹上述沉淀物，浸泡于蒸餾水中5～7小時后，然后棄水，在溫度90～110℃烘干5～8小時，得到9-磷酸鈣-腺嘌呤藥物，該藥物為白色的結晶或結晶性粉末。6，9-二磷酸鈣-腺嘌呤藥物的制備方法，按照以下步驟進行①、配制磷酸工作液將Na2HPO49～11g與含量為85％的H3PO42.5～3.5ml，加水至200ml相混合制成混合溶液，將PH值控制在6.0；②、將1.5～2.5g腺嘌呤加水450ml溶解，加入上述磷酸工作液200ml溶解，將溶液倒入反應罐，將反應罐隔水置于溫度35℃至39℃的水浴箱中，加入國際代碼為EC2.7.3.2的肌酸激酶20mg/50ml水，然后攪拌60～70分鐘，在溫度35℃至39℃保溫27～33分鐘后，將反應罐于室溫中靜置30~40分鐘；③、過濾；④、將全部濾液倒入反應罐中，加入濃度為10％的CaCl2水溶液18～20ml，然后攪拌18～22分鐘后停轉，在溫度35℃至39℃保溫27～33分鐘后，將反應罐于室溫中靜置30~40分鐘；然后過濾，棄水；⑤、用清潔綢布包裹上述沉淀物，浸泡于蒸餾水中5～7小時后，然后棄水，在溫度90～110℃烘干5～8小時，得到6，9-二磷酸鈣-腺嘌呤藥物，該藥物為白色的結晶或結晶性粉末。9-磷酸化-鳥嘌呤藥物的制備方法，按照以下步驟進行①、配制磷酸工作液將Na2HPO49～11g與含量為85％的H3PO42.5～3.5ml，加水至200ml相混合制成混合溶液，將PH值控制在6.0；②、將1.5～2.5g鳥嘌呤加水800ml溶解，加入上述磷酸工作液200ml溶解，將溶液倒入反應罐，將反應罐隔水置于溫度35℃至39℃的水浴箱中，加入國際代碼為EC2.7.3.2的肌酸激酶20mg/50ml水，然后攪拌60～70分鐘，在溫度35℃至39℃保溫27～33分鐘后，將反應罐于室溫中靜置30~40分鐘；③、過濾，得到濾液；將全部濾液倒入反應罐中，加入含量為10％的NH4H2PO48～12ml后，將反應罐置于溫度35～39℃水浴箱中；④、再于反應罐中加入轉氨酶11~13mg/50ml水，(解釋轉氨酶與50ml水溶解后加入反應罐)，混勻攪拌30-35分鐘后停轉，在溫度35℃至39℃保溫27～33分鐘后，將反應罐于室溫中靜置30~40分鐘后，將反應液取出來，用過濾器過濾；⑤、層析、分離、收集。該藥物為白色的結晶或結晶性粉末。嘌呤衍生物的制備方法，其特征在于9-磷酸鈣-次黃嘌呤藥物的制備方法，按照以下步驟進行①、配制磷酸工作液將Na2HPO446～51g與含量為85％的H3PO413～15ml，加水至200ml相混合制成混合溶液，將PH值控制在6.0；②、將1.5～2.5g次黃嘌呤加水800ml溶解，加入上述磷酸工作液200ml溶解，將溶液倒入反應罐，將反應罐隔水置于溫度35℃至39℃的水浴箱中，加入國際代碼為EC2.7.3.2的肌酸激酶20mg/50ml水，然后攪拌60～70分鐘，在溫度35℃至39℃保溫27～33分鐘后，將反應罐于室溫中靜置30~40分鐘；③、過濾；將全部濾液倒入反應罐中，加入濃度為10％的CaCl2水溶液18～20ml，然后攪拌18～22分鐘后停轉，在溫度35℃至39℃保溫27～33分鐘后，將反應罐于室溫中靜置30~40分鐘；然后過濾，棄水；④、用清潔綢布包裹上述沉淀物，浸泡于蒸餾水中5～7小時后，然后棄水，在溫度90～110℃烘干5～8小時，得到9-磷酸鈣-次黃嘌呤藥物，該藥物為白色的結晶或結晶性粉末。優點和效果嘌呤衍生物具有自擇靶點的功效，增節免疫力，治病范圍廣。以高能磷酸鍵的自催化、自組裝效應選擇地作用于致病位點，達到廣譜、安全的治療效果。1、具有抑制腫瘤的作用。2、調節免疫力，具有顯著的抗病毒感染作用。3、具有神經調節功能，能退燒、止痛。4、該藥物無依耐性，無耐藥性，無毒無副作用。附圖說明圖1本專利技術中嘌呤通式，環內位點1、2、3、4、5、6、7本文檔來自技高網...

【技術保護點】
嘌呤衍生物，具有共同的嘌呤環，在嘌呤環內的９號位點的Ｎ被磷酸根取代，和／或在嘌呤環外１或２或３或６或７或８或９號位點的Ｏ或Ｈ由磷酸根取代。

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：寧其志，李志輝，
申請(專利權)人：寧其志，李志輝，
類型：發明
國別省市：90[中國|成都]