The invention provides an excipient composition with good bulk density and improved flow characteristics. In particular, the invention provides a co treated excipient composition and a production method thereof. The co treated excipient comprises a cellulose derived polymer and a co treating agent for de agglomeration. The co treating agent is pyrolytic silica, colloidal silica or silica. The co treated excipients are prepared in a continuous process and have excellent compactability and improved flow properties as determined by Johansen flow numerical increment from 1.1 to 5.0 times. The excipients are characterized by a Brinell cohesion coefficient of less than 0.2kpa and a bulk density of at least 0.249g/ml.
【技術實現步驟摘要】
共處理的涂覆有硅石的聚合物組合物本申請為于2014年3月12日提交的申請號為201480013500.7的名稱為“共處理的涂覆有硅石的聚合物組合物”的申請的分案申請。
本專利技術涉及共處理的賦形劑組合物和其生產方法。本專利技術特別地涉及包含纖維素衍生的聚合物和解團聚的共處理劑的共處理的賦形劑。
技術介紹
賦形劑粉末常常展示差的流動和壓實行為。已采用各種技術如濕法造粒、噴霧干燥、機械融合(mechanofusion)和研磨來改善流動和壓實行為。纖維素衍生物是重要的多糖衍生物。這些被廣泛地用于各種工業應用，例如個人護理、制藥、農業建設和能源。纖維素聚合物、特別是水溶性纖維素衍生物的重要應用之一是它們被以持續釋放劑型結合作為賦形劑。持續釋放劑型被設計成以預定速率釋放藥物，以將恒定的藥物濃度維持特定的時段且具有最小的副作用。這可以通過各種制劑來實現，包含劑型中的聚合物基質。持續釋放藥物劑型維持藥劑的治療性血清水平，并將由于缺少患者依從性而造成的錯過的藥物劑量的效應降到最低。轉讓給DowChemical公司的美國專利US4,734,285公開了治療性活性組合物的延遲釋放固體片劑和制備此類組合物的方法。將可通過100目篩(149微米篩目大小)且優選140目篩(105微米篩目大小)的羥丙基甲基纖維素醚組合物的細粒子作為賦形劑存在于固體片劑中。這些細粒子的尺寸非常小，且顯示差的流動性質。差的粒子流動可導致處理設備如儲料倉和壓片機進料斗中的粉末床的固結。問題可包括從片劑到片劑的片劑重量或片劑壓碎強度的不一致性增...
【技術保護點】
1.一種用于制備共處理的賦形劑的連續方法，其包括以下步驟：/ni.利用至少0.01kW-小時/千克的量級的剪切將粒徑小于500nm的共處理劑解團聚，其中所述共處理劑選自熱解硅石、膠態硅石、二氧化硅、硅酸鈣和它們的組合；/nii.使纖維素衍生的聚合物和經解團聚的共處理劑通過平均粒子停留時間>1秒的摻合器，其中所述纖維素衍生的聚合物選自羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素和羧甲基纖維素；/niii.使上述兩種組分通過通用磨機，優選其中所述通用磨機具有尖端速度15米/秒到150米/秒且篩網尺寸為0.2毫米到0.9毫米的轉子；/niv.維持在通用磨機系統內>1秒的平均粒子停留時間，通過連續的再循環過程完成；和/nv.獲得共處理的賦形劑，所述共處理的賦形劑具有小于0.20kPa的布氏內聚力、至少0.249克/毫升的堆密度、和通過從1.1倍到5.0倍的約翰森流量增量所測量的改善的流動性質。/n
【技術特征摘要】
20130312 US 61/777,6041.一種用于制備共處理的賦形劑的連續方法，其包括以下步驟：
i.利用至少0.01kW-小時/千克的量級的剪切將粒徑小于500nm的共處理劑解團聚，其中所述共處理劑選自熱解硅石、膠態硅石、二氧化硅、硅酸鈣和它們的組合；
ii.使纖維素衍生的聚合物和經解團聚的共處理劑通過平均粒子停留時間>1秒的摻合器，其中所述纖維素衍生的聚合物選自羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素和羧甲基纖維素；
iii.使上述兩種組分通過通用磨機，優選其中所述通用磨機具有尖端速度15米/秒到150米/秒且篩網尺寸為0.2毫米到0.9毫米的轉子；
iv.維持在通用磨機系統內>1秒的平均粒子停留時間，通過連續的再循環過程完成；和
v.獲得共處理的賦形劑，所述共處理的賦形劑具有小于0.20kPa的布氏內聚力、至少0.249克/毫升的堆密度、和通過從1.1倍到5.0倍的約翰森流量增量所測量的改善的流動性質。
2.一種通過權利要求1所述的方法獲得的共處理的賦形劑。
3.根據權利要求2所述的共處理的賦形劑，其中所述賦形劑進一步任選地包括選自以下組中的乙烯基內酰胺衍生的聚合物：N-乙烯基-2-吡咯烷酮、聚(乙烯基吡咯烷酮)、聚乙烯基聚吡咯烷酮、N-乙烯基-2-己內酰胺、N-乙烯基-3-甲基-2-吡咯烷酮、N-乙烯基-3-甲基-2-己內酰胺、N-乙烯基-4-甲基-2-吡咯烷酮、N-乙烯基-4-甲基-2-己內酰胺、N-乙烯基-5-甲基-2-吡咯烷酮、N-乙烯基-5,5-二甲基-2-吡咯烷酮、N-乙烯基-3,3,5-三甲基-2-吡咯烷酮、N-乙烯基-5-甲基-5-乙基-2-吡咯烷酮、N-乙烯基-3,4,5-三甲基-3-乙基-2-吡咯烷酮、N-乙烯基-7-甲基-2-己內酰胺、N-乙烯基-7-乙基-2-己內酰胺、N-乙烯基-3,5-二甲基-2-己內酰胺、N-乙烯基-4,6-二甲基-2-己內酰胺、N-乙烯基...
【專利技術屬性】
技術研發人員：D·蒂瓦里，Y·A·蒂托瓦，B·拜斯納，T·迪里希，
申請(專利權)人：赫爾克里士公司，
類型：發明
國別省市：美國;US
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