一種治療胃酸過多的可形成凝膠的口服固體制劑及其制備方法技術

一種治療胃酸過多的可形成凝膠的口服固體制劑，其包含微丸，所述的微丸包含碳酸鈣和果膠。所述的微丸為微晶纖維素微丸；所述的微晶纖維素微丸包括微丸主體，所述的微丸主體包括主成分和微丸基質；所述的微丸基質以微丸主體的質量百分比計包括：果膠10wt％

【技術實現步驟摘要】
一種治療胃酸過多的可形成凝膠的口服固體制劑及其制備方法


[0001]本專利技術屬于醫藥領域，具體涉及一種治療胃酸過多的可形成凝膠的口服固體制劑及其制備方法。

技術介紹

[0002]消化性潰瘍是消化系統的多發疾病，人群中患病率高達5％～10％，其發病機制，主要是因胃酸和幽門螺桿菌，此外還有其它一些因素對胃及十二指腸黏膜屏障造成損傷造成的。目前臨床上主要用胃酸中和劑、質子泵抑制劑，胃黏膜膜保護劑和H2受體拮抗劑等藥物治療消化性潰瘍。
[0003]碳酸鈣是常用的、可快速中和胃酸、緩解酸相關癥狀的胃酸中和劑，但由于其作用基理所限，其維持時間較短。若反復服藥，則容易發生堿中毒、高鈣血癥等。
[0004]法莫替丁為繼西咪替丁、雷尼替丁后研制出的又一個H2受體拮抗劑。作用持續時間在本類藥物中最長。
[0005]由于碳酸鈣與胃酸的反應極為迅速，短時間內即可反應完畢，除了中和胃酸外，還會產生二氧化碳，這種快速的反應，易造成胃內不適感，嚴重的甚至會導致胃部穿孔，發生危險。

技術實現思路

[0006]本專利技術針對上述現有技術存在的不足，提供一種治療胃酸過多的可形成凝膠的口服固體制劑及其制備方法。
[0007]具體技術方案如下：
[0008]本專利技術的目的之一是提供一種治療胃酸過多的可形成凝膠的口服固體制劑。
[0009]一種治療胃酸過多的可形成凝膠的口服固體制劑，包含微丸，所述的微丸包含碳酸鈣和果膠。所述的果膠為高甲氧基果膠。
[0010]本專利技術提供了一種緩釋的抗酸劑，可以延緩碳酸鈣在胃酸中的反應時間，減緩二氧化碳產生的速度，降低對胃部的不利影響，也可以保護主成分不被胃酸破壞。本專利技術核心是利用了高甲氧基果膠在低pH值下，在Ca
2+
存在的條件下能轉變成凝膠的特性，除用于治療胃酸過多的藥物外，其它應用了該組分的藥物或保健食品等均落在本專利技術范圍內。
[0011]進一步，所述的微丸為微晶纖維素微丸；所述的微晶纖維素微丸包括微丸主體，所述的微丸主體包括主成分和微丸基質；所述的微丸基質以微丸主體的質量百分比計包括：果膠10wt％
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20wt％，糖25wt％
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35wt％，碳酸鈣30wt％
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40wt％，以及微晶纖維素5wt％
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15wt％。所述的微丸還可以是蔗糖微丸、微晶蔗糖微丸或甘露醇微丸等。
[0012]再進一步，所述的糖優選為蔗糖或乳糖，最優選為蔗糖。
[0013]再進一步，所述的果膠的甲氧基含量為8％
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16％，優選為12％
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15％。
[0014]再進一步，所述的主成分的用量為以微丸主體計10wt％
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20wt％。
[0015]再進一步，所述的主成分為H2受體拮抗劑，優選為法莫替丁。
[0016]再進一步，所述的微晶纖維素微丸除微丸主體外，還包括粘合劑，所述的粘合劑優選為HPMC(羥丙甲纖維素)水溶液，HPMC水溶液的濃度優選為5wt％
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15wt％。
[0017]進一步，所述的微丸的粒徑為20
?
60目，優選30
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40目。
[0018]進一步，所述的微丸可用離心造粒法、擠出滾圓法或流化床制粒法等方法制備。
[0019]再進一步，所述的微晶纖維素微丸經包衣后制備成片劑或膠囊，也可制備成其他藥學上可接受的劑型。
[0020]具體地，以乙基纖維素水分散體為包衣材料，將隔離衣包裹于微丸上，制成包衣微丸。乙基纖維素水分散體的用量為微丸用量的10wt％
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20wt％，優選15wt％。
[0021]本專利技術的目的之二是提供上述口服固體制劑的制備方法，其包括如下步驟：
[0022](1)制備微丸；
[0023](2)對微丸進行包衣；
[0024](3)向包衣后的微丸中加入填充劑、崩解劑，制粒后加入潤滑劑，混合成均勻的顆粒；
[0025](4)將步驟(3)獲得的顆粒制備成藥學上可接受的劑型。
[0026]進一步，步驟(1)中，使用離心造粒法、擠出滾圓法或流化床制粒法制備微晶纖維素微丸。
[0027]具體地，擠出滾圓法示例如下：
[0028]a.將主成分、果膠、糖、碳酸鈣、微晶纖維素投入高速混合制粒機中混合均勻，加入HPMC水溶液制成軟材；
[0029]b.將上述軟材置擠出機中，擠出并用滾圓機滾圓；
[0030]c.將滾圓的微丸干燥至水分不超過2.0wt％。
[0031]其中，步驟a中，主成分、果膠、糖、碳酸鈣、微晶纖維素的混合轉速為80
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100rpm，優選混合5min。
[0032]其中，步驟a中，制備軟材時，工作條件為加液速度0.5
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1kg/min，轉速80
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100rpm，切碎速度1000
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1500rpm，優選運行3min。
[0033]其中，步驟b中，擠出轉速為5
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10rpm，篩網孔徑0.6mm。
[0034]其中，步驟b中，滾圓速度500rpm，滾圓時長60s。
[0035]其中，步驟c中，所述的干燥可以是流化床干燥或鼓風干燥箱干燥；
[0036]流化床干燥時的進風溫度為60
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80℃，物料溫度為40
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50℃；
[0037]鼓風干燥箱中50
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60℃干燥2
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3h。
[0038]進一步，步驟(1)中，所述的微晶纖維素微丸的粒徑為20
?
60目，優選為30
?
40目。
[0039]進一步，步驟(2)中，使用乙基纖維素水分散體作為包衣液。所述的包衣液的固含量優選為8wt％
?
12wt％。
[0040]具體地，取乙基纖維素水分散體包衣粉，加入攪拌著的水中，配制成固含量8wt％
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12wt％的乙基纖維素水分散體包衣液，將干燥的微丸加入流化床中包衣，流化床工作條件為進風溫度80
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100℃，物料溫度40
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50℃，出風溫度40
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50℃；包衣增重至微丸重量的10wt％
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20wt％，優選15wt％，繼續干燥至水分不超過1.5wt％。
[0041]進一步，步驟(3)中，所述的填充劑為乳糖、蔗糖、淀粉、預膠化淀粉、微晶纖維素、
糊精等常用填充劑中的一種或兩種以上。
[0042]進一步，步驟(3)中，所述的崩解劑為微晶纖維素、羥丙纖維素、羧甲淀粉鈉、交聯聚維酮、淀粉等常用崩解劑中的一種或兩種以上。
[0043]進一步，步驟(3)中，所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酸、二氧化硅等的一種或兩種以上。
[0044]進一步，步驟(3)中本文檔來自技高網...

【技術保護點】

【技術特征摘要】
1.一種治療胃酸過多的可形成凝膠的口服固體制劑，其特征在于，包含微丸，所述的微丸包含碳酸鈣和果膠。2.根據權利要求1所述的口服固體制劑，其特征在于，所述的微丸為微晶纖維素微丸；所述的微晶纖維素微丸包括微丸主體，所述的微丸主體包括主成分和微丸基質；所述的微丸基質以微丸主體的質量百分比計包括：果膠10wt％
?
20wt％，糖25wt％
?
35wt％，碳酸鈣30wt％
?
40wt％，以及微晶纖維素5wt％
?
15wt％。3.根據權利要求2所述的口服固體制劑，其特征在于，所述的果膠的甲氧基含量為8％
?
16％。4.根據權利要求2所述的口服固體制劑，其特征在于，所述的主成分的用量為以微丸主體計10wt％
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20wt％。5.根據權利要求2所述的口服固體制劑，其特征在于，...

【專利技術屬性】
技術研發人員：閻冬明，
申請(專利權)人：煙臺榮昌制藥股份有限公司，
類型：發明
國別省市：