【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】治療糖尿病的組合物和方法
[0001]相關申請
[0002]本申請要求于2019年9月30日提交的美國臨時申請第62/08,382號的優先權權益，并要求于2019年4月16日提交的韓國專利申請第10
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2019
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0044514號的優先權權益，本申請的整個內容通過引用并入本文。
[0003]本專利技術涉及包含一種用于治療糖尿病的包含單乙?；；视突衔锏慕M合物，更具體地涉及一種口服施用的包含單乙酰基二酰基甘油化合物的組合物，其用于治療糖尿病并減輕糖尿病癥狀。
技術介紹
[0004]糖尿病是一種由于胰島素功能障礙導致的葡萄糖、脂質和/或氨基酸代謝異常導致的慢性疾病。糖尿病主要分為第I型糖尿病(胰島素依賴型糖尿病，insulin dependent diabetes mellitus：IDDM)，其中，胰島(Langerhans
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island)上的β細胞被破壞，胰島素分泌不可逆轉地降低而變為高血糖癥；第II型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿?。篘IDDM)，其中，于胰島中，胰島素對葡萄糖的反應降低或胰島素對葡萄糖的抵抗增加，從而導致慢性高血糖癥。
[0005]葡萄糖是人體的主要能量來源之一，被大多數細胞使用，在細胞功能中具有重要作用。當攝取葡萄糖時，血糖水平升高以在胰腺β細胞中分泌胰島素。響應于分泌的胰島素，血糖被吸收到肌肉或脂肪組織中以用作能量來源。然而，升高的血糖水平對胰腺β細胞的功能和存活具有不利影響。高濃度的葡萄糖會導致β細胞過度刺激，...
【技術保護點】
【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】1.一種治療患有或易患糖尿病的個體的方法，包括：向所述個體施用有效量的式1的化合物：[式1]其中，R1和R2獨立地是14至22個碳原子的脂肪酸殘基。2.根據權利要求1所述的組合物，其中，R1和R2獨立地選自由棕櫚酰基、油酰基、亞油?；?、亞麻酰基、硬脂酰基、肉豆蔻?；突ㄉ南；M成的群組。3.根據權利要求1所述的組合物，其中，所述式1的化合物是下列式2的化合物：[式2]4.一種治療患有或易患第2型糖尿??；糖尿病血脂異常；葡萄糖耐受性異?；虿蛔?IGT)；空腹血糖異常(IFG)；代謝性酸中毒；酮癥；肥胖；糖尿病神經病變；糖尿病性視網膜病變和腎病變；高脂血癥；動脈粥樣硬化；高血壓；胰島素抵抗；高血糖；高膽固醇血癥；血脂異常或綜合征X的個體的方法；所述方法包括：向所述個體施用有效量的式1的化合物：[式1]其中，R1和R2獨立地是14至22個碳原子的脂肪酸殘基。5.根據權利要求4所述的方法，其中，R1和R2獨立地選自由棕櫚?；⒂王；営王；?、亞麻?；⒂仓；?、肉豆蔻?；突ㄉ南；M成的群組。6.根據權利要求4所述的方法，其中，所述式1的化合物是下列式2的化合物：[式2]
7.根據權利要求4至6中任一項所述的方法，其中：所述個體經鑒定為患有第2型糖尿病；糖尿病血脂異常；葡萄糖耐受性異?；虿蛔?IGT)；空腹血糖異常(IFG)；代謝性酸中毒；酮癥；肥胖；糖尿病神經病變；糖尿病性視網膜病變和腎病變；高脂血癥；動脈粥樣硬化；高血壓；胰島素抵抗；高血糖；高膽固醇血癥；血脂異?；蚓C合征X；以及施用所述式1的化合物至所述經鑒定的個體。8.根據權利要求1至7中任一項所述的方法，其中，所述個體是人類。9.一種試劑盒，包括：(a)式1的化合物的化合物：[式1]其中，R1和R2獨立地是14至22個碳原子的脂肪酸殘基；以及(b)使用所述化合物于個體中治療或預防糖尿病的說明。10.根據權利要求9所述的組合物，其中，R1和R2獨立地選自由棕櫚酰基、油?；?、亞油酰基、亞麻酰基、硬脂?；?、肉豆蔻酰基和花生四烯?；M成的群組。11.一種試劑盒，包括：(a)1
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棕櫚?；?br/>
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亞油?；?br/>
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乙酰基
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甘油(PLAG)；(b)使用所述PLAG治療或預防糖尿病的說明。12.根據權利要求11所述的試劑盒，其中，所述試劑盒包含治療有效量的PLAG。13.根據權利要求9至12中任一項所述的試劑盒，其中，所述試劑盒包括使用所述PLAG的書面說明。14.根據權利要求9至13中任一項所述的試劑盒，其中，所述說明是產品標簽。15.一種治療患有或易患糖尿病的個體的方法，包括：(a)向所述個體施用有效量的一種或多種式1的化合物：[式1]
其中，R1和R2獨立地是14至22個碳原子的脂肪酸殘基；以及(b)向所述個體施用有效量的不同于所述一種或多種式1的化合物的一種或多種糖尿病藥物或糖尿病治療劑。16.一種治療患有或易患第2型糖尿病；糖尿病血脂異常；葡萄糖耐受性異?；虿蛔?IGT)；空腹血糖異常(IFG)；代謝性酸中毒；酮癥；肥胖；糖尿病性神經病；糖尿病性視網膜病變和腎病變；高脂血癥；動脈粥樣硬化；高血壓；胰島素抵抗；高血糖；高膽固醇血癥；血脂異常或綜合征X個體的方法，所述方法包括：(a)向所述個體施用有效量的式1的化合物：[式1]其中，R1和R2獨立地是14至22個碳原子的脂肪酸殘基；(b)向所述個體施用有效量的不同于一種或多種式1的化合物的一種或多種糖尿病藥物或糖尿病治療劑。17.根據權利要求15或16所述的方法，其中，所述一種或多種式1的化合物與所述不同于一種或多種式1的化合物的一種或多種糖尿病藥物或糖尿病治療劑組合施用。18.根據權利要求15至17中任一項所述的方法，其中，R1和R2獨立地選自由棕櫚酰基、油?；営王；?、亞麻?；⒂仓；⑷舛罐Ⅴ；突ㄉ南；M成的群組。19.根據權利要求15至18中任一項所述的方法，其中，所述式1的化合物是下列式2的化合物：[式2]20.根據權利要求15至19中任一項所述的方法，其中，所述個體是人類。21.根據權利要求15至20中任一項所述的方法，其中，所述一種或多種糖尿病藥物或糖尿病治療劑是一種或多種胰島素(例如，Humulin、NovolinNovoLog、FlexPen、Fiasp、Apidra、Humalog、Humulin N、Novolin N、Tresiba、Levemir、Lantus、Toujeo、NovoLog Mix 70/30、Humalog Mix 75/25、Humalog Mix 50/50、Humulin 70/30、Novolin 70/30、Ryzodeg等)、淀粉素類似物藥物或普蘭林肽(例如，SymlinPen 120和SymlinPen 60)、α
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葡萄糖苷酶抑制劑(例如，阿卡波糖(Precose)和米格列醇(Glyset))、雙胍類(例如，二甲雙胍
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阿格列汀(Kazano)、二甲雙胍
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卡那列凈(Invokamet)、二甲雙胍
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達格列凈(Xigduo XR)、二甲雙胍
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依格列凈(Synjardy)、二甲雙胍
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格列吡嗪、二甲雙胍
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格列本脲(Glucovance)、二甲雙
胍
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利格列汀(Jentadueto)、二甲雙胍
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吡格列酮(Actoplus)、二甲雙胍
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瑞格列奈(PrandiMet)、二甲雙胍
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羅格列酮(Avandamet)、二甲雙胍
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沙格列汀(Kombiglyze XR)和二甲雙胍
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西他列汀(Janumet))、多巴胺激動劑(例如，溴隱亭(Cycloset))、二肽基肽酶4(DPP
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4)抑制劑(例如，阿格列汀(Nesina)、阿格列汀
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二甲雙胍(Kazano)、阿格列汀
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吡格列酮(Oseni)、利格列汀(Tradjenta)、利格列汀
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依格列凈(Glyxambi)、利格列汀
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二甲雙胍(Jentadueto)、沙格列汀(Onglyza)、沙格列汀
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二甲雙胍(Kombiglyze XR)、西他列汀(Januvia)、西他列汀
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二甲雙胍(Janumet和Janumet XR)、西他列汀和辛伐他汀(Juvisync))、胰高血糖素樣肽
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1受體激動劑(例如，阿比魯肽(Tanzeum)、杜拉魯肽(Trulicity)、艾塞那肽(Byetta)、延長釋放exenatide(Bydureon)、利拉魯肽(Victoza)和司馬魯肽(Ozempic))、美格替尼(例如，那格列奈(Starlix)、瑞格列奈(Prandin)和瑞格列奈
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二甲雙胍(Prandimet))、鈉葡萄糖轉運蛋白(SGLT)2抑制劑(例如，達格列...
【專利技術屬性】
技術研發人員：孫基永，J，
申請(專利權)人：ENZYCHEM生命科學株式會社，
類型：發明
國別省市：
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