【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】用于遞送抗病毒劑的藥物遞送系統
[0001]專利技術背景20世紀90年代中期高效抗逆轉錄病毒療法(HAART)的開發改變了人免疫缺陷病毒(HIV) I型感染的臨床護理。HAART方案已被證明是非常有效的治療，顯著降低HIV感染患者的HIV病毒載量，從而減緩疾病的演變并降低HIV相關的發病率和死亡率。但是，HAART的治療成功與患者對方案的依從性直接相關。除非在血液中維持適當水平的抗逆轉錄病毒藥物組合，否則將發展病毒突變，導致對相同治療類別的分子的治療抗性和交叉抗性，從而使治療的長期效力處于危險之中。各種臨床研究已經表明，依從性降低相對較小時，治療有效性就下降。Musiime的一項研究發現，具有超過95%依從性的患者中的81％表現出病毒抑制，而依從性為80
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90％的患者中只有50％是成功的。參見Musiime, S.等人, Adherence to Highly Active Antiretroviral Treatment in HIV
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Infected Rwandan Women. PLOS one 2011, 6, (11), 1
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6。值得注意的是，在依從性低于70％的患者中只有6％顯示出病毒標志物的改善。因此，低依從性是治療HIV
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1感染的治療失敗的主要原因。
[0002]盡管如此，對HAART方案的依從率仍遠未達到最佳水平。HAART的各種特性使得依從性特別困難。治療方案是復雜的，需要每天服用多種藥物，經常在一天的不同時間服用，并且許多藥物對食物攝入有嚴格
【技術保護點】
【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】1.植入物藥物遞送系統，其包含：(a) 核心，其包含生物相容的不可侵蝕的聚合物和以1重量%至60重量%存在于核心中的4
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脫氧腺苷無水物，和(b) 包含聚合物的生物相容的不可侵蝕的擴散屏障，其中所述擴散屏障具有50
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m至300
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m的厚度，其中所述植入物藥物遞送系統被植入皮下且4
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脫氧腺苷無水物在體內以導致4
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脫氧腺苷的血漿濃度為0.02 ng/mL至300.0 ng/mL的速率持續釋放6個月至36個月的時間段。2.權利要求1的植入物藥物遞送系統，其中4
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脫氧腺苷血漿濃度為0.02 ng/mL至30.0 ng/mL。3.權利要求2的植入物藥物遞送系統，其中4
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脫氧腺苷血漿濃度為0.02 ng/mL至8.0 ng/mL。4.權利要求1的植入物藥物遞送系統，其中所述4
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脫氧腺苷無水物以10重量%至60重量%存在于核心中。5.權利要求4的植入物藥物遞送系統，其中所述4
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脫氧腺苷無水物以15重量%至40重量%存在于核心中。6.權利要求4的植入物藥物遞送系統，其中所述4
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脫氧腺苷無水物以約40重量%存在于核心中。7.權利要求4的植入物藥物遞送系統，其中所述4
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脫氧腺苷無水物以約60重量%存在于核心中。8.權利要求1的植入物藥物遞送系統，其中所述核心中的生物相容的不可侵蝕的聚合物選自乙烯乙酸乙烯酯共聚物(EVA)、聚(氨酯)、硅酮、交聯的聚(乙烯醇)、聚(甲基丙烯酸羥乙基酯)、?；〈拇姿崂w維素、部分水解的烯烴
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乙酸乙烯酯共聚物、完全水解的烯烴
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乙酸乙烯酯共聚物、未塑化的聚氯乙烯、聚乙酸乙烯酯的交聯均聚物、聚乙酸乙烯酯的交聯共聚物、丙烯酸的交聯聚酯、甲基丙烯酸的交聯聚酯、聚乙烯基烷基醚、聚氟乙烯、聚碳酸酯、聚酰胺、聚砜、苯乙烯丙烯腈共聚物、交聯的聚(環氧乙烷)、聚(烯烴)、聚(乙烯基咪唑)、聚(酯)、聚(對苯二甲酸乙二醇酯)、聚磷腈、氯磺化聚烯烴和它們的組合。9.權利要求8的植入物藥物遞送系統，其中所述生物相容的不可侵蝕的聚合物是聚(氨酯)。10.權利要求1的植入物藥物遞送系統，其中所述擴散屏障包含具有可溶性填充劑的親水聚合物或疏水聚合物。11.權利要求10的植入物藥物遞送系統，其中所述擴散屏障包含選自以下的聚合物：乙烯乙酸乙烯酯共聚物(EVA)、硅酮、交聯的聚(乙烯醇)、未塑化的聚氯乙烯、聚乙酸乙烯酯的交聯均聚物、聚乙酸乙烯酯的交聯共聚物、丙烯酸的交聯聚酯、甲基丙烯酸的交聯聚酯、聚乙烯基烷基醚、聚氟乙烯、聚碳酸酯、聚酰胺、聚砜、苯乙烯丙烯腈共聚物、交聯的聚(環氧乙烷)、聚(烯烴)、聚(乙烯基咪唑)、聚(對苯二甲酸乙二醇酯)、聚(氨酯)、聚(甲基丙烯酸羥乙基酯)、?；〈拇姿崂w維素、部分水解的烯烴
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乙...
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