胰腺功能的診斷劑制造技術

本發明專利技術涉及一種胰腺功能的診斷方法，其包括：將以通式(1

【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】胰腺功能的診斷劑


[0001]本專利技術涉及胰腺功能的診斷劑。

技術介紹

[0002]胰腺具有分泌糖質的淀粉酶、分解蛋白質的胰蛋白酶、以及分泌含有分解脂肪的脂肪酶的消化液(胰液)的外分泌功能、分泌糖的代謝所需要的胰島素和胰高血糖素這樣的激素的內分泌功能。因此，若產生胰腺的功能障礙，則無法從食物產生或吸收生存所需的能量，由于對細胞的營養的供給不足，導致各種臟器的功能降低。另外，即使現在癌的早期發現和早期治療很普遍，由于胰腺癌經常發現延誤，因此，5年存活率還在10％以下，占據了難治性的癌的上位。
[0003]以往，在急性胰腺炎、慢性胰腺炎、初期胰腺癌等胰腺疾病的診斷中，例如使用基于X射線
?
CT和MRI的圖像診斷、以及基于超聲波內窺鏡的診斷(例如，非專利文獻1和非專利文獻2)。另一方面，非專利文獻3中公開了在II型糖尿病患者中，PET探針([
18
F]FDG)向胰腺的導入增加。
[0004]現有技術文獻
[0005]非專利文獻
[0006]非專利文獻1：日本腹部急救醫學會雜志，2008年，28卷，561
?
571頁
[0007]非專利文獻2：Journal of the Pancreas,2009年,10卷,280
?
283頁非專利文獻3：PLoS ONE,2019年,14卷,e0213202

技術實現思路

[0008][專利技術所要解決的課題][0009]以往的基于X射線
?
CT或MRI的圖像診斷是利用基于胰腺的萎縮或鈣化這樣的臟器的結構變化的信息的診斷，因此無法檢測結構變化之前的生物學功能變化。這在基于超聲波內窺鏡的診斷中也是同樣的。而且，基于超聲波內窺鏡的診斷也是侵襲性更高的檢查法。另外，非專利文獻3所公開的方法是進行將[
18
F]FDG作為探針的PET檢查的方法，只能評價反映臟器的炎癥的蓄積的增加。
[0010]因此，本專利技術的目的在于提供一種能夠早期診斷胰腺的功能變化的胰腺功能的診斷劑。
[0011][用于解決課題的手段][0012]本專利技術涉及以通式(1
?
0)表示的化合物(以下也稱為“化合物(1
?
0)”)為有效成分的胰腺功能的診斷劑。
[0013][0014]通式(1
?
0)中，R表示
?
O(CH2)
n
?
、
?
O(CH2)
n
OC2H4?
、
?
CH2O(CH2)
n
?
或
?
CH2O(CH2)
n
OC2H4?
，n表示1～5的整數，Q1表示F或
?
OCH3。
[0015]已知化合物(1
?
0)能夠用于線粒體復合物
?
I(以下，也稱為“MC
?
I”)的檢測。本專利技術的胰腺功能的診斷劑在胰腺中蓄積，進而成為與胰腺的MC
?
I活性成比例的蓄積量，因此適合用于胰腺功能的診斷用途。另外，如后述的實施例所示，胰腺的MC
?
I活性的降低先于生化指標(例如血中葡萄糖濃度的上升)的惡化而產生。因此，本專利技術的診斷劑能夠早期診斷胰腺的功能變化。
[0016]上述診斷劑的Q1可以為
18
F或
?
O
11
CH3。由此，上述化合物能夠釋放正電子。從上述化合物放出的正電子立即與電子結合而放出γ射線(湮滅放射線)。通過利用陽電子(正電子)發射型斷層攝影法(PET法)中所使用的裝置測定該γ射線，能夠定量且經時地對蓄積在胰腺中的上述化合物進行圖像化。即，也可以用作PET法的標記化合物。
[0017]另外，本專利技術還可以理解為包含以下工序的胰腺功能的診斷方法：將上述診斷劑向對象進行給藥的工序；檢測蓄積于胰腺的化合物(1
?
0)的工序；以及對胰腺中的化合物(1
?
0)的蓄積量進行定量分析的工序。
[0018]本專利技術還可以理解為用于胰腺功能的診斷中使用的通式(1
?
0)所示的化合物。另外，本專利技術還可以理解為通式(1
?
0)所示的化合物在胰腺功能的診斷劑的制造中的用途。
[0019][專利技術效果][0020]根據本專利技術，能夠提供一種能夠早期診斷胰腺的功能變化的胰腺功能的診斷劑。
附圖說明
[0021]圖1是關于[
18
F]BCPP
?
BF向胰腺的蓄積，繪制通過PET測量法測定的放射能蓄積量(SUV)相對于通過解剖法測量的放射能蓄積量(SUV)的曲線圖。
[0022]圖2是表示用各周齡的健康(Lean)大鼠及肥胖(Fatty)大鼠測定的向胰腺的[
18
F]BCPP
?
BF的導入(SUV)(圖2(A))、胰腺重量(圖2(B))及血中葡萄糖濃度(圖2(C))的結果的曲線圖。
[0023]圖3是表示向胰腺的[
18
F]BCPP
?
BF的導入(SUV)與血中葡萄糖濃度或血中中性脂肪濃度的關系的曲線圖。
[0024]圖4(A)是表示5周齡和16周齡的大鼠的胰腺的每單位面積的胰島素陽性細胞數的曲線圖。圖4(B)是表示16周齡的大鼠(健康(Lean)大鼠和肥胖(Fatty)大鼠)的向胰腺的[
18
F]BCPP
?
BF的導入(SUV)與每單位面積的胰島素陽性細胞數的關系的曲線圖。
具體實施方式
[0025]以下，對用于實施本專利技術的方式進行詳細說明。但是，本專利技術并不限定于以下的實
施方式。
[0026]本實施方式的胰腺功能的診斷劑將通式(1
?
0)所示的化合物作為有效成分。
[0027][0028]化合物(1
?
0)中，R為
?
O(CH2)
n
?
、
?
O(CH2)
n
OC2H4?
、
?
CH2O(CH2)
n
?
或
?
CH2O(CH2)
n
OC2H4?
。R優選為
?
O(CH2)
n
?
或
?
O(CH2)
n
OC2H4?
，更優選為
?
O(CH2)
n
?
。
[0029]化合物(1
?
0)中，n為1～5的整數，優選為2～5的整數，更優選為3～5的整數，進一步優選為4。
[0030]化合物(1
?
0)中，Q1為F或
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【技術保護點】

【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】1.一種胰腺功能的診斷方法，其中，包括：將以通式(1
?
0)所示的化合物為有效成分的胰腺功能的診斷劑向對象進行給藥的工序；檢測蓄積于胰腺的化合物(1
?
0)的工序；以及對胰腺中的化合物(1
?
0)的蓄積量進行定量分析的工序，通式(1
?
0)中，R表示
?
O(CH2)
n
?
、
?
O(CH2)
n
OC2H4?
、
?
CH2O(CH2)
n
?
或
?
CH2O(CH2)
n
OC2H4?
，n表示1～5的整數，Q1表示F或
?
OCH3。2.根據權利要求1所述的診斷方法，其中，所述有效成分為通式(1
?0′
)所示的化合物，通式(1
?0′
)中，R、n及Q1與通式(1
?
0)中的R、n及Q1含義相同。3.根據權利要求1所述的診斷方法，其中，所述有效成分為通式(1
?0″
)所示的化合物，通式(1
?0″
)中，n及Q1與通式(1
?
0)中的n及Q1含義相同。4.根據權利要求1所述的診斷方法，其中，所述有效成分為下述式(1)所示的化合物，
式(1)中，Q1與通式(1
?
0)中的Q1含義相同。5.根據權利要求...

【專利技術屬性】
技術研發人員：大庭弘行，塚田秀夫，
申請(專利權)人：浜松光子學株式會社，
類型：發明
國別省市：