本發(fā)明專利技術(shù)屬于藥物分析領(lǐng)域，具體涉及一種替比培南匹酯粒徑檢測方法。采用Malvern AERO S，在分散氣壓3.0
【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
一種替比培南匹酯粒徑檢測方法
[0001]本專利技術(shù)屬于藥物分析領(lǐng)域，具體涉及一種替比培南匹酯粒徑檢測方法。
技術(shù)介紹
[0002]替比培南匹酯，由腸道吸收后經(jīng)酯酶迅速水解，釋放活性物質(zhì)替比培南。替比培南是惠氏利達日本公司研制的口服碳青霉烯類抗生素，為廣譜抗菌藥物，對革蘭陽性菌、格蘭陰性菌、厭氧菌均表現(xiàn)出強大的抗菌活性，主要通過與細菌細胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白結(jié)合抑制細菌細胞壁的合成，從而產(chǎn)生殺菌作用，不易產(chǎn)生耐藥現(xiàn)象。替比培南酯可用于治療肺炎鏈球菌抗藥株感染，包括持續(xù)性中耳炎和細菌性肺炎；替比培南酯對抗肺炎鏈球菌、大腸桿菌、肺炎克雷白菌、流感嗜血菌、肺炎軍團菌有抑制活性，可用于兒科病人耳鼻喉和上呼吸道感染的治療。
[0003]替比培南匹酯由日本明治制果公司以顆粒劑的藥物劑型開發(fā)上市，主要用于治療肺炎、中耳炎、副鼻腔炎，由于市場對安全、高效、廣譜抗生素用于重癥感染以及耐藥菌感染的需求，碳青霉烯類藥物的開發(fā)備受關(guān)注。顆粒劑通過制軟材、制粒、干燥而成，其藥物的粒徑大小及分布，對其穩(wěn)定性及溶出度等存在很大影響，從而影響藥物效果。
[0004]Malvern Mastersizer3000激光粒度儀是利用激光散射法來測定粒度的儀器，根據(jù)樣品性狀和溶解度不同分為干法測定和濕法測定，干法測定適合水溶性或無合適分散介質(zhì)的固態(tài)樣品。
[0005]中國藥典2020年版通則0982公開了用于原料藥和藥物制劑的粒子大小或粒度分布的光散射法。關(guān)于替比培南匹酯粒徑的分布測定方法報道較少，分散氣壓的大小、進樣速度的快慢、文丘里管的標準、料斗間隙的大小等條件均會對其粒徑檢測結(jié)果產(chǎn)生較大的影響，從而造成檢測結(jié)果重現(xiàn)性較差、不符合正態(tài)分布、檢測得出的粒徑粒度大小不準確的不良效果，提高了成本、降低工作效率。因此，采用干法測定法檢測替比培南匹酯粒徑，如何設(shè)定分散氣壓的大小、進樣速度的快慢、文丘里管的標準、料斗間隙的大小等條件，是替比培南原料藥及其藥物制劑研究過程中亟待解決的問題。
技術(shù)實現(xiàn)思路
[0006]為了解決上述技術(shù)問題，本專利技術(shù)提供了一種采用Malvern AERO S干法測定方法，在分散氣壓3.0
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3.8bar、進樣速度30
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46％、高能文丘里管、料斗間隙2.0
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3.0mm的條件下，使用Malvern Mastersizer3000激光粒度儀干法檢測粒徑的一種結(jié)果準確、操作簡便、成本低、適合工業(yè)化生產(chǎn)的檢測方法。
[0007]為實現(xiàn)本專利技術(shù)的目的，專利技術(shù)人通過大量實驗，最終獲得如下技術(shù)方案：
[0008]一種替比培南匹酯粒徑檢測方法，所述檢測方法采用進樣器Malvern AERO S的Malvern Mastersizer3000激光粒度儀干法檢測粒徑；
[0009]進一步地，所述檢測方法采用的條件參數(shù)為：
[0010]儀器Mastersizer3000
附件Hydro AERO S分析模式通用顆粒折射率1.688分散氣壓3.0
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3.8bar背景、樣品測量時間8
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12s遮光范圍0.1％
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15.0％進樣速度30
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46％料斗間隙2.0
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3.0mm文丘里管類型高能文丘里管；
[0011]進一步地，所述檢測方法的分散氣壓為3.5bar；
[0012]進一步地，所述檢測方法的背景、樣品檢測時間為10s；
[0013]進一步地，所述檢測方法的進樣速度為40％；
[0014]進一步地，所述檢測方法的料斗間隙為2.5mm；
[0015]進一步地，所述檢測方法的檢測儀器主機光路區(qū)、干法系統(tǒng)樣品池窗、樣品塔及管路均處于潔凈狀態(tài)，在進行檢測分析之前，需先將系統(tǒng)清潔兩遍；
[0016]進一步地，所述檢測方法的具體步驟為：
[0017](1)稱取替比培南匹酯樣品，將其置于激光粒度儀樣品池中，利用Malvern AERO S干法進行粒徑檢測；
[0018](2)設(shè)置折射率為1.688，進樣速度為30
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46％，分散氣壓為3.0
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3.8bar，背景檢測持續(xù)時間8
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12s，樣品檢測持續(xù)時間8
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12s，遮光度0.1
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15.0％，高能文丘里管，料斗間隙為2.5mm；
[0019](3)進行測試，同一批替比培南匹酯樣品平行測定3
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5次，得檢測結(jié)果；
[0020]進一步地，所述檢測方法的具體步驟為：
[0021](1)稱取替比培南匹酯200mg，將其置于激光粒度儀樣品池中，利用Malvern AERO S干法進行粒徑檢測；
[0022](2)設(shè)置折射率為1.688，進樣速度為40％，分散氣壓為3.5bar，背景檢測持續(xù)時間10s，樣品檢測持續(xù)時間10s，遮光度0.1
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15.0％，高能文丘里管，料斗間隙為2.5mm；
[0023](3)進行測試，同一批替比培南匹酯樣品平行測定3次，得檢測結(jié)果；
[0024]進一步地，所述替比培南匹酯為替比培南匹酯原料或替比培南匹酯制劑。
[0025]與現(xiàn)有技術(shù)相比，本專利技術(shù)的檢測方法取得了以下有益效果：
[0026](1)取樣量精確且具有代表性，避免浪費，減少成本；
[0027](2)保證被測樣品在充分分散均勻的同時也不會發(fā)生聚集，確保樣品測量值高準確度；
[0028](3)具有操作簡便，方法重現(xiàn)性好等特點，在一定程度上降低了人工和分散劑的成本，提高工作效率，適用于企業(yè)工業(yè)化生產(chǎn)。
附圖說明
[0029]圖1為實施例1檢測粒徑體積密度3組混合圖譜
[0030]圖2為實施例1檢測粒徑體積密度第1組圖譜
[0031]圖3為實施例1檢測粒徑體積密度第2組圖譜
[0032]圖4為實施例1檢測粒徑體積密度第3組圖譜
[0033]圖5為實施例2檢測粒徑體積密度3組混合圖譜
[0034]圖6為實施例2檢測粒徑體積密度第1組圖譜
[0035]圖7為實施例2檢測粒徑體積密度第2組圖譜
[0036]圖8為實施例2檢測粒徑體積密度第3組圖譜
[0037]圖9為實施例3檢測粒徑體積密度5組混合圖譜
[0038]圖10為實施例3檢測粒徑體積密度第1組圖譜
[0039]圖11為實施例3檢測粒徑體積密度第2組圖譜
[0040]圖12為實施例3檢測粒徑體積密度第3組圖譜
[0041]圖13為實施例3檢測粒徑體積密度第4組圖譜
[0042]圖14為實施例3檢測粒徑體積密度第5組圖譜
[0043]圖15為實施例4檢測粒徑體積密度3組混合圖譜
[0044]圖16為實施例4檢測粒徑體積密度第1組圖譜
[0045]圖17為實施例4檢測粒徑體積密度第2組圖譜
[0046]圖18為本文檔來自技高網(wǎng)...
【技術(shù)保護點】
【技術(shù)特征摘要】
1.一種替比培南匹酯粒徑檢測方法，其特征在于，所述檢測方法采用進樣器Malvern AEROS的Malvern Mastersizer3000激光粒度儀干法檢測粒徑。2.如權(quán)利要求1所述的檢測方法，其特征在于，所述檢測方法的進樣量為200mg。3.如權(quán)利要求1所述的檢測方法，其特征在于，所述檢測方法采用的條件參數(shù)為：儀器Mastersizer3000附件Hydro AERO S分析模式通用顆粒折射率1.688分散氣壓3.0
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3.8bar背景、樣品測量時間8
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12s遮光范圍0.1％
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15.0％進樣速度30
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46％料斗間隙2.0
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3.0mm文丘里管類型高能文丘里管。4.如權(quán)利要求1所述的檢測方法，其特征在于，所述檢測方法的分散氣壓為3.5bar。5.如權(quán)利要求1所述的檢測方法，其特征在于，所述檢測方法的背景、樣品檢測時間為10s。6.如權(quán)利要求1所述的檢測方法，其特征在于，所述檢測方法的進樣速度為40％。7.如權(quán)利要求1所述的檢測方法，其特征在于，所述檢測方法的料斗間隙為2.5mm。8.如權(quán)利要求1
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7任...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：劉阿利，趙偉，謝明秀，陳赫，
申請(專利權(quán))人：魯南貝特制藥有限公司，
類型：發(fā)明
國別省市：
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