吸入性肺炎、肺化膿或肺膿腫的治療劑制造技術

本發明專利技術是吸入性肺炎、肺化膿或肺膿腫的治療劑。[課題]本發明專利技術涉及更安全且更有效的呼吸道感染的治療劑。[解決方案]吸入性肺炎、肺化膿或肺膿腫的治療劑，該藥劑含有7

【技術實現步驟摘要】
吸入性肺炎、肺化膿或肺膿腫的治療劑
[0001]本申請是申請號為“201880039674.9”、專利技術名稱為“吸入性肺炎、肺化膿或肺膿腫的治療劑”的申請的分案申請。


[0002]本專利技術涉及吸入性肺炎、肺化膿或肺膿腫的治療劑。

技術介紹

[0003]自從開發諾氟沙星以來，已經在全世界開發了稱為新喹諾酮類的喹諾酮羧酸抗菌劑，并且目前許多新喹諾酮抗菌劑廣泛用作感染疾病的治療藥物。
[0004]同時，已經由申請人公開了由通式(1)代表的喹諾酮羧酸衍生物(專利文獻1)。
[0005][式1][0006][0007]式(1)中，R1代表任選被一個或更多個鹵原子取代的具有1～6個碳原子的烷基；任選被一個或更多個鹵原子取代的具有3～6個碳原子的環烷基；或芳基或雜芳基，其任選被一個或更多個相同或不同的選自鹵原子和氨基的取代基取代；R2代表氫原子、具有1～3個碳原子的烷基、或藥學上可接受的陽離子；R3代表氫原子、鹵原子、羥基、氨基或具有1～3個碳原子的烷基；R4代表氫原子或鹵原子；R5代表氟原子；R6代表氫原子或氟原子；并且A代表氮原子或＝C
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X(其中X代表氫原子、鹵原子、氨基、氰基、或任選被一個或更多個鹵原子取代的具有1～3個碳原子的烷基或任選被一個或更多個鹵原子取代的具有1～3個碳原子的烷氧基)。
[0008]另外，專利文獻1公開了7
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羧酸作為以上描述的喹諾酮羧酸衍生物之一。此外，其鹽酸鹽公開于專利文獻2中。
[0009]另外，呼吸道感染的一個實例包括吸入性肺炎。吸入性肺炎是占老年人的肺炎的大部分的疾病，并且是難治性、復發性且具有高致死率的嚴重疾病(非專利文獻1)。吸入性肺炎的致病菌包括厭氧細菌、金黃色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)和腸細菌(非專利文獻1)，但是至今尚未確立有效治療吸入性肺炎的方法。目前市售的喹諾酮制劑包括左氧氟沙星、環丙沙星、帕珠沙星、莫西沙星、西他沙星和加諾沙星。針對吸入性肺炎(其為高度嚴重的疾病)，大多數的初始治療使用可注射制劑，但在上述喹諾酮制劑之中，可利用得到其可注射制劑的左氧氟沙星、環丙沙星和帕珠沙星對抗厭氧細菌的抗菌活性不足，且不被推薦在懷疑患有吸入性肺炎的患者中使用(非專利文獻2)。口服制劑中，西他沙星、莫西沙星和加諾沙星可能有效對抗厭氧細菌感染(非專利文獻3至5)，但是尚沒有具有針對吸入性
肺炎的有力證據的論文報道，并且至今尚未確立有效的治療方法。
[0010]與吸入性肺炎的情況一樣，主要由厭氧細菌引起的呼吸道感染的實例包括肺膿腫(非專利文獻6)。雖然存在著針對莫西沙星和帕珠沙星觀察到治療功效的報道(非專利文獻3至4和非專利文獻7)，但是至今尚未將它們確立為有效的治療方法。
[0011]引用清單
[0012]非專利文獻
[0013]非專利文獻1：日本內科學會雑誌，第99號第11號，2010年11月10日，第2746
?
2751頁。
[0014]非專利文獻2：一般社団法人日本呼吸器學會，『醫療
·
介護関連肺炎診療
ガイドライン
』第23頁。
[0015]非專利文獻3：Infection(德國慕尼黑)(2008)，36(1),23
?
30。
[0016]非專利文獻4：Expert Review of Respiratory Medicine(2007)，1(1)，111
?
119。
[0017]非專利文獻5：一般社団法人日本呼吸器學會，『成人肺炎診療
ガイドライン
2017
ン
』第24頁。
[0018]非專利文獻6：日本呼吸器學會雑誌，49(9)：623
?
628，2011。
[0019]非專利文獻7：Nippon Kagaku Ryoho Gakkai Zasshi(1999),47(增刊1),196
?
203。
[0020]專利文獻
[0021]專利文獻1：國際公開第WO 2005/026147號小冊子
[0022]專利文獻2：國際公開第WO 2013/069297號
[0023]專利技術概述
[0024]技術問題
[0025]本專利技術的目的在于提供呼道感染的新穎治療劑。
[0026]解決問題的方案
[0027]本專利技術人已研究了高度有效且安全的呼吸道感染的治療劑。本專利技術人已對上述問題進行了廣泛研究，并發現7
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羧酸作為吸入性肺炎、肺化膿或肺膿腫的治療劑是極其有效的，并且完成本專利技術。
[0028]本專利技術的要旨如下：
[0029][1]吸入性肺炎、肺化膿或肺膿腫的治療劑，其包含7
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羧酸或其藥學上可接受的鹽作為活性成分。
[0030][2]吸入性肺炎的治療劑，其包含7
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羧酸或其藥學上可接受的鹽作為活性成分。
[0031][3]肺化膿或肺膿腫的治療劑，其包含7
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【技術保護點】

【技術特征摘要】
1.吸入性肺炎、肺化膿或肺膿腫的治療劑，其包含7
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{(環丙基氨基)甲基}
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羧酸或其藥學上可接受的鹽作為活性成分。2.吸入性肺炎的治療劑，其包含7
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{(環丙基氨基)甲基}
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羧酸或其藥學上可接受的鹽作為活性成分。3.肺化膿或肺膿腫的治療劑，其包含7
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{(環丙基氨基)甲基}
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二氫喹啉
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羧酸或其藥學上可接受的鹽作為活性成分。4.根據權利要求1所述的治療劑，其中所述吸入性肺炎、肺化膿或肺膿腫的致病菌是選自以下的一種或更多種細菌：屬于普雷沃菌屬的細菌、屬于消化鏈球菌屬的細菌、屬于微單胞菌屬的細菌、屬于嗜胨菌屬的細菌、屬于芬戈爾德菌屬的細菌和屬于梭桿菌屬的細菌。5.根據權利要求2所述的治療劑，其中所述吸入性肺炎的致病菌是選自以下的一種或更多種細菌：屬于普雷沃菌屬的細菌、屬于消化鏈球菌屬的細菌、屬于微單胞菌屬的細菌、屬于嗜胨菌屬的細菌、屬于芬戈爾德菌屬的細菌和屬于梭桿菌屬的細菌。6.根據權利要求3所述的治療劑，其中所述肺化膿或肺膿腫的致病菌是選自以下的一種或更多種細菌：屬于普雷沃菌屬的細菌、屬于消化鏈球菌屬的細菌、屬于微單胞菌屬的細菌、屬于嗜胨菌屬的細菌、屬于芬戈爾德菌屬的細菌和屬于梭桿菌屬的細菌。7.根據權利要求1所述的治療劑，其中所述吸入性肺炎、肺化膿或肺膿腫的致病菌是選自以下的一種或更多種細菌：屬于擬桿菌屬的細菌、屬于普雷沃菌屬的細菌、屬于卟啉單胞菌屬的細菌、屬于梭桿菌屬的細菌、屬于纖毛菌屬的細菌、屬于消化鏈球菌屬的細菌、屬于微單胞菌屬的細菌、屬于韋榮球菌屬的細菌、屬于泰氏菌屬的細菌、咽峽炎鏈球菌群和屬于放線菌屬的細菌。8.根據權利要求2所述的治療劑，其中所述吸入性肺炎的致病菌是選自以下的一種或更多種細菌：屬于擬桿菌屬的細菌、屬于普雷沃菌屬的細菌、屬于微單胞菌屬的細菌、屬于韋榮球菌屬的細菌和屬于放線菌屬的細菌。9.根據權利要求3所述的治療劑，其中所述肺化膿或肺膿腫的致病菌是選自以下的一種或更多種細菌：屬于擬桿菌屬的細菌、屬于普雷沃菌屬的細菌、屬于卟啉單胞菌屬的細菌、屬于梭桿菌屬的細菌、屬于纖毛菌屬的細菌、屬于消化鏈球菌屬的細菌、屬于微單胞菌屬的細菌、屬于韋榮球菌屬的細菌、屬于泰氏菌屬的細菌和咽峽炎鏈球菌群。10.根據權利要求1所述的治療劑，其中換算為7
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【專利技術屬性】
技術研發人員：小田島正明，谷岡幸代子，須之內孝明，田淵亞沙子，
申請(專利權)人：杏林制藥株式會社，
類型：發明
國別省市：