化合物黃芩甙鋅在制備抗消化性潰瘍藥物中的應用，本發明專利技術涉及含黃芩甙鋅的新用途。它將黃芩甙鋅制成顆粒劑、或膠囊劑、或片劑、或丸劑，作為治療消化性潰瘍的藥物或保健品。建議口服劑量為０．０５ｍｇ～０．５ｍｇ／次，２～３次／日。本發明專利技術揭示：黃芩甙鋅對水應激性小鼠胃潰瘍及利血平所致大鼠胃潰瘍表現出很好的保護作用，與臨床常用的一線抗潰瘍藥奧美拉唑效果相當，但劑量僅為奧美拉唑的１／８０。作為口服的抗消化性潰瘍的藥物和保健品它具有高效、低毒的特點，作為制備抗消化性潰瘍藥物具有良好的開發應用前景。
【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于含有機有效成分的醫藥配制品，涉及黃芩甙鋅在治療消化性潰瘍方面的用途。
技術介紹
消化性潰瘍(peptic ulcer)是臨床上的一種常見病和多發病，其形成與胃酸和胃蛋白酶的消化作用有關。現代研究表明北京，人民衛生出版社。2003122-123.王萍，郭玉琳，劉利偉。消化性潰瘍患者血清鋅、銅含量測定分析。中國社區醫師。綜合版。2004，6(18)封3.胡伏蓮，張希金，賈博琦，等。醋氨己酸鋅在消化性潰瘍病中的治療作用。中國臨床藥理學雜志，1996，12(2)65.]鋅是人體必需的微量元素，對胃液分泌有抑制作用，并能阻止嗜堿性粒細胞釋放組胺及致炎物質，從而具有抗潰瘍作用；機體缺鋅時會促使胃及十二指腸黏膜形成潰瘍；同時缺鋅時DNA、RNA合成量減少，創傷組織的再生能力下降，使胃黏膜的防御因素減弱，容易形成消化性潰瘍。因此，對于一些缺鋅患者，給予一定量的鋅制劑治療，可促進消化性潰瘍的愈合，減少復發的機會。目前國內外研究和報道的抗潰瘍作用的鋅化合物主要有polaprezinc、雙氯芬酸鋅、葡萄糖酸鋅、吲哚美辛鋅、甘草鋅、醋氨已酸鋅等.中國臨床藥理學雜志，1996，12(2)65.]，但活性不理想。因此，國內外學者正在尋找和合成新型高活性的抗潰瘍作用的鋅配合物。 黃芩甙鋅系中藥黃芩的主要有效成分黃芩甙和鋅的化學配合物，目前的研究認為黃芩甙鋅主要具有抗炎、抗HIV、抗變態反應和清除自由基的作用(李延峰，梁紹蓉，耿輝。黃芩甙金屬配合物的研究進展。時珍國醫國藥，1999.10(2)1152-153.Wang Q，Wang YT，PuSP，Zheng YT.Zinc coupling potentiates anti-HIV-1activity of baicalin.Biochem.Bioph.Res.Co.2004，324605-610)，而未見黃芩甙鋅應用于治療消化性潰瘍的報道。
技術實現思路
本專利技術目的是將黃芩甙鋅用于制備治療消化性潰瘍的藥物和保健品的新用途，提供一種治療消化性潰瘍的、具有活性高的、毒副作用低的鋅配合物藥物。 本專利技術化合物黃芩甙鋅在制備抗消化性潰瘍藥物中的應用通過以下方式達到 將黃芩甙鋅制成顆粒劑、或膠囊劑、或片劑、或丸劑，通過口服給藥，作為治療消化性潰瘍的藥物或保健品。 所述的黃芩甙鋅口服劑量為0.05mg～0.5mg/次，2～3次/日。 經過大量試驗我們發現黃芩甙鋅不但具有目前報道的藥理作用，而且對水應激性小鼠胃潰瘍及利血平所致大鼠胃潰瘍即表現出很好的保護作用，黃芩甙鋅50μg/kg產生的療效與臨床常用的一線抗潰瘍藥奧美拉唑4mg/kg效果相當，但所用劑量僅為奧美拉唑的1/80，卻產生了預想不到的治療效果，且毒副作用低，小鼠灌胃給藥的LD50為4.76±0.48g/kg，顯示出黃芩甙鋅作為抗消化性潰瘍藥物的高效、低毒的特點，而且，黃芩甙鋅制取成本低，因此，它在制備抗消化性潰瘍藥物中具有良好的開發應用前景。 具體實施例方式 一.本專利技術化合物對水浸應激致小鼠急性胃潰瘍的作用 70只健康雌性ICR小鼠，體重隨機分為6組，每組10只，分別為模型對照組、配體對照黃芩苷組、黃芩苷鋅高劑量組0.2mg/kg、黃芩苷鋅中劑量組0.1mg/kg、黃芩苷鋅低劑量0.05mg/kg、陽性對照奧美拉唑組，鋅劑對照組葡萄糖酸鋅組。各組均用0.5％的羧甲基纖維素鈉配制，按20ml/kg灌胃給藥，一天一次，共6天。末次給藥1小時后將小鼠固定在夾鼠板上，齊劍突水平放入20℃的恒溫水浴鍋中應激20小時，造成應激性胃潰瘍，之后，脫頸處死動物，取胃放入1％的甲醛中固定10分鐘，在體視顯微鏡下觀察紀錄胃粘膜的潰瘍形成情況，并按下式計算潰瘍面積和抑制率。 潰瘍面積(mm2)＝JI×通過潰瘍中心的最大橫徑/2×通過潰瘍中心的最常長縱徑/2 潰瘍抑制率(％)＝×100 結果表明在黃芩苷鋅0.05、0.1、0.2mg/kg組分中，黃芩苷鋅劑量依賴性地減少潰瘍面積，其抑制率分別27.2％，78.9％，7.0％；在陽性對照組奧美拉唑8mg/kg中，對潰瘍的抑制率為65.8％；而在以1mg/kg的10倍量葡萄糖酸鋅中，其抑制率為67.5％。如表1所顯示的，黃芩苷鋅具有明顯的抗急性胃潰瘍作用。 表1.黃芩苷鋅灌胃給藥對小鼠水應激性胃潰瘍的影響 x±s，n＝10.aP<0.05，與模型對照組比較；bP<0.05，與葡萄糖酸鋅比較，cP<0.05，與奧美拉唑比較(秩和檢驗). 二.本專利技術化合物對利血平致大鼠慢性胃潰瘍的作用 取70只健康SD雌性大鼠，隨機分組，組別同前。分別給予0.5％的羧甲基纖維素鈉溶液、黃芩苷鋅0.013mg/kg、0.025mg/kg和0.05mg/kg，陽性對照藥奧美拉唑4.0mg/kg和葡萄糖酸鋅0.5mg/kg。各組均按20ml/kg分別灌胃給藥，一天一次，共6天。末次灌胃后1小時腹腔注射利血平注射液3mg/kg，并將大鼠禁食不禁水飼養，10小時后脫頸處死大鼠，取胃，沿胃大彎剪開，體視顯微鏡下觀察各組大鼠的胃潰瘍面積，計算方法同上。 結果表明給予黃芩苷鋅后，大鼠胃粘膜潰瘍程度明顯減輕，且呈劑量依賴性，低中高三個劑量組的潰瘍抑制率分別為56.16％、74.61％和87.61％，與模型組比較差異有顯著性意義(P<0.05)，與葡萄糖酸鋅組相比，抗潰瘍作用明顯強于葡萄糖酸鋅組(P<0.05)，而奧美拉唑組的潰瘍抑制率雖高達97.3％，但所用劑量卻高于黃芩苷鋅80倍，顯示黃芩苷鋅具有較強的抗慢性胃潰瘍作用。本專利技術與利血平致大鼠慢性胃潰瘍的關系由表2顯示 表2 黃芩苷鋅對利血平致大鼠胃潰瘍潰瘍面積的影響 x±s，n＝10.aP<0.05，與模型對照組比較；bP<0.05與葡萄糖酸鋅組比較；cP<0.05，與奧美拉唑比較(秩和檢驗)； 三.本專利技術化合物對冰醋酸致大鼠胃潰瘍的影響 健康SD雌性大鼠，隨機分組，組別同前。禁食24小時后，腹腔注射2％的戊巴比妥鈉按30mg/kg麻醉動物，暴露胃，于胃體和幽門竇交界處，用微量注射器刺入漿膜下0.4～0.5mm注入100％的冰醋酸20μl，形成皮丘，或形成2～3mm的半透明白斑，將胃輕輕回納，縫合皮膚，放入籠中繼續常規飼養。 術后次日，灌胃各供試藥品，即0.5％的羧甲基纖維素鈉溶液、黃芩苷鋅0.013mg/kg、0.025mg/kg和0.05mg/kg，陽性對照藥奧美拉唑4.0mg/kg和葡萄糖酸鋅0.5mg/kg，一天一次，連續9天。實驗結束時，取含潰瘍邊緣約3mm組織在內的潰瘍組織塊，組織塊約1.0×1.2cm大小，迅速置于10％的中性甲醛中固定，常規脫水、石蠟包埋，切片、HE染色，在光學顯微鏡下觀察各組大鼠的潰瘍面積，并按下式計算粘膜修復指數 粘膜修復指數＝(R1+R2)/(C×B)×100 其中，B粘膜缺損破損的肌層，C邊緣潰瘍的高度，R1+R2潰瘍增生修復的組織區域 結果表明，黃芩苷鋅劑量依賴性地減小冰醋酸致大鼠胃粘膜潰瘍的面積，其粘膜修復指數分別為15％，16.32％，57％，明顯強于葡萄糖酸鋅，黃本文檔來自技高網...
【技術保護點】
化合物黃芩甙鋅在制備抗消化性潰瘍藥物中的應用，其特征是將黃芩甙鋅制成顆粒劑、或膠囊劑、或片劑、或丸劑，通過口服給藥，作為治療消化性潰瘍的藥物或保健品。
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：蔡傳英，李玲，劉旭，陸瑛，田長富，楊暉，
申請(專利權)人：昆明醫學院，
類型：發明
國別省市：53[中國|云南]
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