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    一類新特胺堿類化合物及其制備方法和應用技術

    技術編號:40355019 閱讀:32 留言:0更新日期:2024-02-09 14:40
    本發明專利技術提供了一類新特胺堿類化合物及其制備方法和應用,屬于農用殺蟲劑和除草劑技術領域,本發明專利技術提供的新特胺堿類化合物來源于極細鏈格孢菌;本發明專利技術分離獲得了6對新的Tenuazamine類互變平衡異構體化合物:Tenuazamine?B?G,這類化合物具有較好的殺蟲和除草活性,可應用于農作物病蟲害和雜草防治;本發明專利技術為這6對新的Tenuazamine類化合物的生產制備提供了來源和方法。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術屬于農用殺蟲劑和除草劑,尤其涉及一類新特胺堿類化合物及其制備方法和應用


    技術介紹

    1、殺蟲劑按照來源可分為無機和礦物殺蟲劑、化學合成殺蟲劑和生物源殺蟲劑。(1)無機和礦物殺蟲劑:如砷酸鉛、鈣等,該類殺蟲劑藥效低、易引起作物藥害,對人毒性大,目前絕大多數已經淘汰;(2)化學合成殺蟲劑:如ddt、六六六、敵敵畏等,也是目前使用最多、范圍最廣的方法,但由于易在生物體內積累,危害巨大;(3)生物源殺蟲劑:喜樹堿、保幼激素和性外激素等,這類物質殺蟲效果不僅好,并且由于其本身就存在于自然界,早已發展出一套完整的降解途徑,有著巨大的潛能。

    2、在雜草防治方面,目前主要依賴化學除草劑,然而隨著草甘膦等化學除草劑的廣泛使用,導致雜草的耐藥性提升,嚴重威脅生態環境(周文冠,孟永杰,陳鋒,et?al.除草劑研發及其復混使用的現狀與展望[j].草業科學,2018,35(1):13.doi:10.11829/j.issn.1001-0629.2017-0046.)。當前因為天然產物來源的除草劑靶點多樣性和環境友好性而備受關注,也是目前除草劑領域研究的重要方向之一(李巖鵬,王兵,沈崢等.生物除草劑thaxtomin的生物合成研究進展[j/ol].中國抗生素雜志:1-9[2023-06-26].https://doi.org/10.13461/j.cnki.cja.007510.)。

    3、目前天然產物源的殺蟲劑和除草劑種類較單一,開發更多的天然產物的源殺蟲劑和除草劑對于農業發展具有重要意義。


    術實現思路

    1、有鑒于此,本專利技術的目的在于提供一類新特胺堿類化合物及其制備方法和應用,所述新特胺堿類化合物具有較好的殺蟲活性和除草活性,能夠應用于農業害蟲防治。

    2、本專利技術提供了一類新特胺堿類化合物,結構如式i或式ii所示:

    3、

    4、其中r選自為r1~r3;

    5、r1為(ch)2oh;

    6、r2為

    7、r3為

    8、當r為r1時,化合物命名為tenuazamine?b;

    9、當r為r2時,化合物命名為tenuazamine?c;

    10、當r為r3時,化合物命名為tenuazamine?d。

    11、本專利技術還提供了一類新特胺堿類化合物,結構如式iii、式iv、式v或式vi所示:

    12、

    13、其中r’選自為r4,r”選自r5或r6;

    14、r4為-oh;

    15、r5為

    16、r6為-ch3;

    17、當r’為r4,化合物命名為tenuazamine?e;

    18、當r”為r5,化合物命名為tenuazamine?f

    19、當r”為r6,化合物命名為tenuazamine?g。

    20、本專利技術提供了所述的新特胺堿類化合物的制備方法,包括以下步驟:

    21、1)將發酵極細鏈格孢菌fl7獲得的菌體與醇類溶劑混合提取獲得醇提液,濃縮所述醇提液獲得醇提浸膏a;

    22、2)將所述醇提浸膏a與水混合獲得懸濁液,用石油醚萃取所述懸濁液三次,獲得的石油醚相,濃縮獲得浸膏b;用乙酸乙酯萃取剩余水相三次,獲得的乙酸乙酯相,濃縮獲得浸膏c;

    23、3)將浸膏c經硅膠柱層析,用石油醚:乙酸乙酯體積比為3:1、1:1、1:3、0:1的四個梯度的洗脫液進行洗脫,獲得餾分fr.1~fr.4;

    24、將餾分fr.4經mci柱層析,以甲醇:水的體積比為5:95、10:90、40:60、50:50、60:40、70:30、80:20、100:0八個梯度的洗脫液進行洗脫,獲得餾分fr.4-1~fr.4-8;

    25、將餾分fr.4-3經硅柱層析,用二氯甲烷:甲醇以體積比為30:1、20:1、10:1、5:1、1:1、1:3六個梯度的洗脫液進行洗脫,獲得餾分fr.4-3-1~fr.4-3-6;

    26、餾分fr.4-3-1經制備型高效液相色譜分離:流動相為35%甲醇+65%水,流速為10ml/min,檢測器波長為295nm;在保留時間9.2min獲得tenuazamine?b,在保留時間13min獲得tenuazamine?g,在保留時間15min獲得tenuazaminee;

    27、餾分fr.4-3-2經制備型高效液相色譜分離:流動相為10%甲醇+90%水,流速為10ml/min,檢測器波長為305nm制備;在保留時間8min獲得tenuazamine?c,在保留時間10.3min獲得tenuazamine?d,在保留時間14min獲得tenuazamine?f。

    28、優選的,步驟1)所述的醇類溶劑為甲醇;所述菌體與甲醇的體積比為1:(0.8~1.2),所述提取的次數為10~12次,每次提取的時間為20~30h。

    29、優選的,步驟2)中浸膏a與水混合的體積比為1:(0.8~1.2)。

    30、本專利技術提供了所述的新特胺堿類化合物作為殺蟲劑的應用。

    31、本專利技術提供了所述的新特胺堿類化合物作為除草劑的應用。

    32、與現有技術相比,本專利技術具有如下有益效果:本專利技術提供的新特胺堿類化合物,是極細鏈格孢菌fl7發酵的代謝產物,包括tenuazamine?b-g,該類新特胺堿類化合物具有較好的殺蟲和除草活性,能夠應用于農作物病蟲害和雜草的防治。

    本文檔來自技高網...

    【技術保護點】

    1.一類新特胺堿類化合物,其特征在于,結構如式I或式II所示:

    2.一類新特胺堿類化合物,其特征在于,結構如式III、式IV、式V或式VI所示:

    3.權利要求1或2所述的新特胺堿類化合物的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:

    4.根據權利要求3所述的制備方法,其特征在于,步驟1)所述的醇類溶劑為甲醇;所述菌體與甲醇的體積比為1:(0.8~1.2),所述提取的次數為10~12次,每次提取的時間為20~30h。

    5.根據權利要求4所述的制備方法,其特征在于,步驟2)中浸膏A與水混合的體積比為1:(0.8~1.2)。

    6.權利要求1或2所述的新特胺堿類化合物作為殺蟲劑的應用。

    7.權利要求1或2所述的新特胺堿類化合物作為除草劑的應用。

    【技術特征摘要】

    1.一類新特胺堿類化合物,其特征在于,結構如式i或式ii所示:

    2.一類新特胺堿類化合物,其特征在于,結構如式iii、式iv、式v或式vi所示:

    3.權利要求1或2所述的新特胺堿類化合物的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:

    4.根據權利要求3所述的制備方法,其特征在于,步驟1)所述的醇類溶劑為甲醇;所述菌體與甲醇的...

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:肖依文張浩朱篤吳文婷解宇浩汪涯高波良
    申請(專利權)人:江西科技師范大學
    類型:發明
    國別省市:

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