【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)屬于有機(jī)合成農(nóng)藥，具體涉及一種化合物和一種農(nóng)藥制劑及其應(yīng)用。
技術(shù)介紹
1、氟噻唑吡乙酮，化學(xué)名稱1-(4-[4-[(5rs)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基]-1-哌啶基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1h-吡唑-1-基]乙酮，為杜邦公司開發(fā)的全球首個商業(yè)化的哌啶基噻唑異噁唑啉類殺菌劑，對卵菌綱病害具有優(yōu)異的殺菌活性。氟噻唑吡乙酮結(jié)構(gòu)如下:
2、
3、全球第2個商業(yè)化的哌啶噻唑異噁唑啉類殺菌劑，由拜耳公司研發(fā)的fluoxapiprolin?；瘜W(xué)名稱為：2-{(5rs)-3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1h-吡唑-1-基]乙酰基}-4-哌啶基)噻唑-4-基]-4,5-二氫異噁唑-5-基}-3-氯苯基甲磺酸酯，結(jié)構(gòu)如下:
4、
5、除了已上市的這兩種殺菌劑之外，其他農(nóng)藥公司也在加大研發(fā)力度力爭在更高活性、殺菌譜、毒性等方面能有進(jìn)一步的突破，例如印度農(nóng)業(yè)科技公司pi?industries?ltd專利wo2021094904描述了具有改進(jìn)的殺真菌活性的含有噻唑基哌啶基化合物的苯基亞磺酰亞胺或磺酰亞胺。華中師范大學(xué)專利cn113185509專利技術(shù)了含吲哚環(huán)哌啶基噻唑基異噁唑啉類結(jié)構(gòu)的化合物對黃瓜霜霉病菌具有優(yōu)異的防治效果，與商品化卵菌病害防治藥劑氟噻唑吡乙酮相當(dāng)。南開大學(xué)在《journal?of?agricultural?and?food?chemistry》(2021,69,3848-3858)中報道了含
6、為了獲得高農(nóng)作物效率，控制由真菌病菌植物病原體引起的蔬菜作物、大田作物、谷類作物、果樹作物產(chǎn)量顯著下降，為此目的仍然需要開發(fā)殺真菌活性、活性普、毒性、選擇性、施用率、形成殘留以及抗性等方面更高效、更經(jīng)濟(jì)、對人類有益生物更安全、對環(huán)境更安全環(huán)保的殺菌物質(zhì)。
技術(shù)實現(xiàn)思路
1、為了解決目前存在的技術(shù)問題，本專利技術(shù)提供了一種化合物和一種農(nóng)藥制劑及其應(yīng)用，提出了新的結(jié)構(gòu)的化合物，該化合物抑制植物真菌引起病害中有很好的防護(hù)效果。
2、本專利技術(shù)提供的哌啶基噻唑二甲氧膦基異噁唑啉化合物(式(i)所示的化合物，即下述化合物)，具有更好的殺真菌活性、更廣泛的施用方法、改善的生物學(xué)和生態(tài)特性、與有用生物的兼容性增強(qiáng)，并且適用于保護(hù)作物對抗植物病原微生物，特別是真菌。
3、本專利技術(shù)技術(shù)方案如下：一種化合物，其為如式(i)所示的化合物，
4、
5、其中，r1、r2、r3、r4獨立地為r(a)、r(b)、r(c)、r(d)、r(e)、r(f)、r(g)、r(h)、r(i)、r(j)、r(k)、r(l)；
6、r(a)為h、f、cl、br、i、cn、no、no2、nh2、cooh、coome、conh2、oh、sh、ssme、so2me、some、cho、coch3、cf3、ocf3或ocf2h；
7、r(b)為(c1-c6)烷基；
8、r(c)為(c3-c6)環(huán)烷基；
9、r(d)為(c1-c6)亞烷基-nrbrc；
10、r(e)為o-(c1-c6)亞烷基-nrbrc；
11、r(f)為nh-(c1-c6)亞烷基-nrbrc；；
12、r(g)為(c1-c6)烷氧基；
13、r(h)為鹵代(c1-c6)烷基；
14、r(i)為鹵代(c1-c6)烷氧基；
15、r(j)為鹵代(c1-c6)烷氧基(c1-c6)烷基；
16、r(k)為鹵代(c1-c6)-o-(c1-c6)亞烷基-nrbrc；
17、r(l)為鹵代(c1-c6)-nh-(c1-c6)亞烷基-nrbrc。
18、其中，"鹵代(c1-c6)烷基”的非限制性實例包括氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、l-氯乙基、l-溴乙基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基、五氟乙基、1,1,2-二氟乙基-二氯-2,2,2-三氟乙基和1,1,1-三氟丙-2-基等。
19、式(i)所示的化合物的制備方法如下：由式(i-a)所示的化合物與式(i-b)所示的化合物采用hantzsch法關(guān)噻唑環(huán)得到式(i)所示化合物；
20、
21、優(yōu)選地，式(i)所示的化合物的制備，所需反應(yīng)溫度是40-100℃，反應(yīng)時間是1-24h。
22、優(yōu)選地，式(i)所示化合物的制備，所用溶劑為乙腈、甲醇、乙醇、異丙醇、丙酮或四氫呋喃。
23、優(yōu)選地，式(i-b)化合物可通過市購或按照現(xiàn)有技術(shù)合成，如cn102933577。
24、優(yōu)選地，式(i-a)所示化合物是由式(ii-ai)所示的化合物與式(ii-b)所示的化合物合成；式(ii-b)化合物可通過市購或按照現(xiàn)有技術(shù)合成，如cn102652135合成；
25、
26、優(yōu)選地，式(i-a)所示化合物的合成，所需反應(yīng)溫度為室溫，攪拌時間為0.5-24h。
27、一種農(nóng)藥制劑，按重量百分?jǐn)?shù)計，含有0.001％-99.99％上述所示的化合物，其余為農(nóng)業(yè)上可接受的載體。
28、優(yōu)選地，按重量百分?jǐn)?shù)計，含有1％-99.9％上述所示的化合物，更進(jìn)一步優(yōu)選為5-95％，最為優(yōu)選為5-50％。
29、優(yōu)選地，該制劑制備的劑型為乳油、懸浮劑、可濕性粉劑、水分散粒劑、可分散油懸浮劑、水乳劑、微乳劑中的一種。
30、優(yōu)選地，制備農(nóng)藥制劑選擇的合適的液體載體是水和/或有機(jī)溶劑，具體有植物源油，例如大豆油、玉米油、菜籽油；芳烴溶劑類，例如二甲苯、四甲基苯、高沸點芳烴溶劑；醇類,如乙醇、丙醇；酮類，例如環(huán)己酮、丙酮；酯類，例如乙酸乙酯﹑碳酸酯；其它常用溶劑，例如n-甲基吡咯烷酮、n,n-二甲基乙酰胺、二甲基亞砜。
31、優(yōu)選地，制備農(nóng)藥制劑選擇的合適的固體載體或填料，具體有礦物質(zhì)土，例如硅酸鹽類、滑石粉、高嶺土、硅藻土﹑膨潤土；多糖類物質(zhì)，例如纖維素、淀粉；其它類，例如硫酸銨、尿素、白炭黑、無水硫酸鈉。
32、優(yōu)選地，制備農(nóng)藥制劑選擇的合適的表面活性劑包含乳化劑、分散劑或濕潤劑。乳化劑包括烷基酚聚氧乙烯醚、脂肪醇聚氧乙烯醚、蓖麻油聚氧乙烯醚、特殊苯乙基酚甲醛樹脂聚氧乙烯醚、十二烷基苯磺酸鈣等；分散劑包括木質(zhì)素磺酸鈉、拉開粉、木質(zhì)素磺酸鈣、甲基萘磺酸甲醛縮合物、羧酸鹽類分散劑、磷酸酯類分散劑等；濕潤劑包括月桂醇硫酸鈉、十二烷基苯磺酸鈉、烷基萘磺酸鈉、低泡潤濕劑等。
33、一種化合物或一種農(nóng)藥制劑在防治植物病害領(lǐng)域的應(yīng)用。本專利技術(shù)提供所述式(i)化合物適合作為殺菌劑，本文檔來自技高網(wǎng)...
【技術(shù)保護(hù)點】
1.一種化合物，其特征在于，其為如式(I)所示的化合物，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種化合物，其特征在于，式(I)所示的化合物的制備方法如下：由式(I-A)所示的化合物與式(I-B)所示的化合物采用Hantzsch法關(guān)噻唑環(huán)得到式(I)所示化合物；
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種化合物，其特征在于，所述式(I)所示的化合物的制備，所需反應(yīng)溫度是40-100℃，反應(yīng)時間是1-24h。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種化合物，其特征在于，所述式(I-A)所示化合物是由式(II-Ai)所示的化合物與式(II-B)所示的化合物合成得到；
5.一種農(nóng)藥制劑，其特征在于，按重量百分?jǐn)?shù)計，含有0.001％-99.99％任一權(quán)利要求1-4所述的化合物。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的一種農(nóng)藥制劑，其特征在于，按重量百分?jǐn)?shù)計，含有1％-99.9％任一權(quán)利要求1-4所述的化合物。
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的一種農(nóng)藥制劑，其特征在于，該制劑制備的劑型為乳油、懸浮劑、可濕性粉劑、水分散粒劑、可分散油懸浮劑、水乳劑、微乳劑中的一種。
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...【技術(shù)特征摘要】
1.一種化合物，其特征在于，其為如式(i)所示的化合物，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種化合物，其特征在于，式(i)所示的化合物的制備方法如下：由式(i-a)所示的化合物與式(i-b)所示的化合物采用hantzsch法關(guān)噻唑環(huán)得到式(i)所示化合物；
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種化合物，其特征在于，所述式(i)所示的化合物的制備，所需反應(yīng)溫度是40-100℃，反應(yīng)時間是1-24h。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種化合物，其特征在于，所述式(i-a)所示化合物是由式(ii-ai)所示的化合物與式(ii-b)所...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：賈永林，劉玲玲，趙方園，張方賀，馬淼，張力偉，潘奧啟，宋春鵬，
申請(專利權(quán))人：山東京博農(nóng)化科技股份有限公司，
類型：發(fā)明
國別省市：
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