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    Thiamet G在制備用于預防和/或治療放射性腸損傷的藥物中的應用制造技術

    技術編號:40872463 閱讀:12 留言:0更新日期:2024-04-08 16:40
    本發明專利技術涉及醫藥領域,具體涉及Thiamet?G在制備用于預防和/或治療放射性腸損傷的藥物中的應用。所述Thiamet?G的CAS號為1009816?48?1。本發明專利技術通過研究發現,Thiamet?G對電離輻射導致的腸道損傷具有保護作用,包括抑制腸道炎癥、保護或修復腸道粘膜屏障、減輕便血,且實驗小鼠未表現出異常反應,表明Thiamet?G可應用于制備預防和治療腹盆腔及腹膜后惡性腫瘤進行放射治療所引起腸道損傷的藥物。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術涉及醫藥領域,具體涉及thiamet?g在制備用于預防和/或治療放射性腸損傷的藥物中的應用。


    技術介紹

    1、惡性腫瘤嚴重威脅著現代人類的健康和生命,其發病率呈逐年上升趨勢,雖然隨著醫療水平的提高,對惡性腫瘤有越來越多的治療措施,死亡率也呈下降趨勢,但是其復發率高,且復發同時伴隨著耐藥現象,對于進一步的治療極度不利。

    2、放射治療(放療)是腫瘤治療的重要手段。但是放療也存在一定的副作用,在給予放療的同時,會不可避免的對正常組織造成不同程度的損傷。放射性腸損傷是腹盆腔及腹膜后惡性腫瘤患者放療后常見并發癥,包括小腸損傷和結直腸損傷。腸道上皮細胞,尤其是腸道干細胞是電離輻射對腸道造成損傷的主要靶點。電離輻射導致具有腸道干細胞發生增殖抑制,凋亡增加,因而不能正常分化為其他腸道上皮細胞,從而破壞了腸道上皮屏障的完整性,導致黏膜潰瘍、腸梗塞、膿腫形成和腹膜炎等病變,甚至導致內源性敗血癥和多器官功能衰竭等致死性并發癥。

    3、目前對放療副作用的防治研究已引起了人們的重視,提高放射線對腫瘤殺傷能力、保護正常組織免受射線的影響是放療現階段需要提高的重點。盡管國內外在放療副作用的防護研究方面做了大量研究,其中一些藥物在一定程度上能夠減輕放療所導致的副作用,但是,真正能夠消除放療副作用的藥物仍有待進一步研發。因此,探索新型的能夠減輕放療帶來的副作用的藥物,仍然是熱點研究領域之一。

    4、o-連接的β-n-乙酰葡萄糖胺(o-linkedβ-n-acetylglucosamine,o-glcnac)修飾發生在蛋白質的絲氨酸和蘇氨酸殘基上,參與調控信號轉導、轉錄、翻譯和蛋白質降解等生物學過程。o-glcnac糖基化的紊亂常常和很多疾病相關聯,比如肥胖、糖尿病、心血管疾病及癌癥等。蛋白的o-glcnac修飾是一個動態化的可逆過程,由兩個作用相反的酶來協同調控,即o-glcnac轉移酶(o-glcnac?transferase,ogt)和o-glcnac糖苷酶(o-glcnacase,oga)。ogt負責將o-glcnac修飾到蛋白的絲氨酸或蘇氨酸殘基上,而oga則負責去除這種修飾。ogt和oga直接的協同配合,調節細胞內蛋白o-glcnac修飾的平衡,對維持細胞的正常生理功能起著重要作用。thiamet?g是一種有效的,選擇性oga(o-glcnacase)的抑制劑,通過特異地抑制oga的活性,使其不能有效執行去除蛋白o-glcnac修飾的功能,從而讓細胞內蛋白的o-glcnac水平上升。嚙齒類動實驗和臨床實驗表明,靜脈注射或者口服能有效增加蛋白的o-glcnac糖基化修飾水平。然而,到目前為止,thiamet?g對電離輻射產生的腸道損傷的防護作用未見報道。

    5、有鑒于此,特提出本專利技術。


    技術實現思路

    1、本專利技術所要解決的技術問題是探討thiamet?g對放療誘發的腸道損傷的預防和保護作用,以期發現新型的用于腹盆腔及腹膜后腫瘤臨床放療中增強對腸道組織保護的藥物。

    2、用于解決上述技術問題的方案:

    3、一方面,本專利技術提供thiamet?g在制備用于預防和/或治療放射性腸損傷的藥物中的應用,所述thiamet?g的cas號為1009816-48-1。

    4、進一步的,所述放射性腸損傷包括腸道上皮隱窩結構破壞、絨毛脫落、黏膜萎縮、屏障功能受損和腸道上皮再生修復能力的缺陷。

    5、另一方面,本專利技術提供一種用于預防和/或治療放射性腸損傷的藥物組合物,所述藥物組合物包含thiamet?g及一種或多種藥學上可接受的載體,或者其包含thiamet?g及一種或多種腫瘤放療導致的放射性腸損傷防治藥物。

    6、進一步的,所述藥學上可接受的載體包括溶劑、增溶劑、助溶劑、乳化劑、矯味劑、矯嗅劑、著色劑、粘合劑、崩解劑、填充劑、潤滑劑、潤濕劑、滲透壓調節劑、ph調節劑、穩定劑、表面活性劑和/或防腐劑。

    7、又一方面,本專利技術提供一種用于預防和/或治療放射性腸損傷的藥物制劑,所述藥物制劑包含治療有效量的thiamet?g及一種或多種藥學上可接受的載體。

    8、進一步的,所述藥物制劑為固體制劑、半固體制劑或液體制劑。

    9、本專利技術具有如下有益效果:

    10、本專利技術通過研究發現,thiamet?g對電離輻射導致的腸道損傷具有保護作用,包括抑制腸道炎癥、保護或修復腸道屏障、減輕便血,且實驗小鼠未表現出異常反應,表明thiamet?g可應用于制備預防和治療腹盆腔及腹膜后惡性腫瘤進行放射治療所引起腸道損傷的藥物。

    本文檔來自技高網...

    【技術保護點】

    1.Thiamet?G在制備用于預防和/或治療放射性腸損傷的藥物中的應用,其特征在于,所述Thiamet?G的CAS號為1009816-48-1。

    2.根據權利要求1所述的應用,其特征在于,所述放射性腸損傷包括腸道上皮隱窩結構破壞、絨毛脫落、黏膜萎縮、屏障功能受損和腸道上皮再生修復能力的缺陷。

    3.一種用于預防和/或治療放射性腸損傷的藥物組合物,其特征在于,所述藥物組合物包含Thiamet?G及一種或多種藥學上可接受的載體,或者其包含Thiamet?G及一種或多種放射性腸損傷防治藥物。

    4.根據權利要求3所述的藥物組合物,其特征在于,所述藥學上可接受的載體包括溶劑、增溶劑、助溶劑、乳化劑、矯味劑、矯嗅劑、著色劑、粘合劑、崩解劑、填充劑、潤滑劑、潤濕劑、滲透壓調節劑、pH調節劑、穩定劑、表面活性劑和/或防腐劑。

    5.一種用于預防和/或治療放射性腸損傷的藥物制劑,其特征在于,所述藥物制劑包含治療有效量的Thiamet?G及一種或多種藥學上可接受的載體。

    6.根據權利要求5所述的藥物制劑,其特征在于,所述藥物制劑為固體制劑、半固體制劑或液體制劑。

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    【技術特征摘要】

    1.thiamet?g在制備用于預防和/或治療放射性腸損傷的藥物中的應用,其特征在于,所述thiamet?g的cas號為1009816-48-1。

    2.根據權利要求1所述的應用,其特征在于,所述放射性腸損傷包括腸道上皮隱窩結構破壞、絨毛脫落、黏膜萎縮、屏障功能受損和腸道上皮再生修復能力的缺陷。

    3.一種用于預防和/或治療放射性腸損傷的藥物組合物,其特征在于,所述藥物組合物包含thiamet?g及一種或多種藥學上可接受的載體,或者其包含thiamet?g及一種或多種放射性腸損傷防治...

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:熊熙文,徐琳,馬嘉聞,王天辰康小紅鐘根深
    申請(專利權)人:新鄉醫學院
    類型:發明
    國別省市:

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