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    陰離子親水聚合物修飾的穩定性提高的補骨脂酚脂質體制造技術

    技術編號:41128303 閱讀:21 留言:0更新日期:2024-04-30 17:56
    本發明專利技術提供了一種陰離子親水聚合物修飾的穩定性提高的補骨脂酚脂質體。具體地,本發明專利技術提供了一種穩定性提高的補骨脂酚脂質體,包括:補骨脂酚、枯草菌脂肽鈉、2?甲基丙烯酰氧乙基磷酸膽堿和磷脂。通過在補骨脂酚脂質體中添加枯草菌脂肽鈉、2?甲基丙烯酰氧乙基磷酸膽堿和磷脂,能夠提高補骨脂酚脂質體的穩定性。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術屬于化妝品領域,更具體地,本專利技術涉及一種陰離子親水聚合物修飾的穩定性提高的補骨脂酚脂質體


    技術介紹

    1、皮膚會隨年齡發生有規律地漸進性變化,表現出一些特定的衰老跡象,如皮膚皺紋、松弛和色素沉著,影響人的外觀吸引力。從衰老機理出發,開發有效延緩皮膚衰老、改善衰老外觀變化的護膚品,一直是關注的熱點。目前市面上的抗衰老化妝品中視黃醇類物質在抗衰老、祛痘、美白、抗氧化等方面有顯著功效,近年來受到廣泛關注。然而,視黃醇類物質不僅存在穩定性問題,還是特異性的瞬時受體電位通道香草素受體1(trpv1)的激動劑,可引起傷害性感覺神經元興奮并誘發超敏反應——即產生刺激性【yin?s,luo?j,qian?a,et?al.retinoids?activate?the?irritant?receptor?trpv1?and?produce?sensoryhypersensitivity[j].journal?of?clinical?investigation,2013,123(9):3941-3951.】。因此,對具有抗衰老功效但無刺激性的視黃醇替代品的需求不斷增加。

    2、補骨脂酚是常用中藥補骨脂揮發油的主要成分,在揮發油中占到60%以上,是一種異戊二烯基酚萜類化合物,可以作為視黃醇替代品。目前國內外關于補骨脂酚的研究報道日益增多,補骨脂酚具有降糖降血脂、抗炎抗菌、抗氧化保護肝細胞、抑癌、抗抑郁、植物雌激素等多種藥理活性,極具開發應用前景。實驗研究和臨床實驗中發現其具有抗氧化、改善皮膚屏障、改善皺紋、減少色素沉著,安全性高。但是補骨脂酚的保存條件比較苛刻,易氧化,并且由于皮膚角質層的存在,補骨脂酚直接作用于皮膚時,其吸收會受到很大的限制,透過率較低,透皮吸收效果較差,從而影響補骨脂酚的應用。

    3、為了促進補骨脂酚的透皮吸收,可以采用脂質體包裹補骨脂酚。脂質體是有一種排列有序的磷脂雙分子層組成的單層或多層囊泡,具有類似細胞的結構,生物相容性高。雙分子層結構主要由大豆卵磷脂或蛋黃卵磷脂組成,磷脂的親水性頭部形成形成囊泡的內外表面,親脂性的尾端形成雙分子層的疏水區域。脂質體的類生物膜雙分子層結構,既可以包埋親水性物質,也可以包埋親脂性物質,還能夠克服角質屏障,穿過細胞膜發揮作用。脂質體依靠卵磷脂的疏水作用以及氫化后與水分子的氫鍵作用和其他兩性化合物如植物鞘氨醇等分散在水相,形成類人體皮膚角質層的磷脂雙分子層結構。然而,脂質體容易受到溫度影響,氫鍵作用減弱,會導致以氫鍵形式與水分子結合的兩親化合物的親水親油平衡值被破壞,使兩親化合物親油性增加,親水性減弱,進而影響脂質體穩定性。因此,常規脂質體穩定性差,在貯藏和消化過程中其結構容易受到光照、酸、堿等的破壞,出現顆粒絮凝、粒徑變大、藥物釋放等問題,嚴重制約了脂質體的應用。

    4、因此,本領域亟需一種穩定性提高的補骨脂酚脂質體。


    技術實現思路

    1、本專利技術的目的在于提供一種穩定性提高的補骨脂酚脂質體,包括:補骨脂酚、枯草菌脂肽鈉、2-甲基丙烯酰氧乙基磷酸膽堿和磷脂。通過在補骨脂酚脂質體中添加枯草菌脂肽鈉、2-甲基丙烯酰氧乙基磷酸膽堿和磷脂,能夠提高補骨脂酚脂質體的穩定性。

    2、在本專利技術的第一方面,提供一種穩定性提高的補骨脂酚脂質體,包括:補骨脂酚、枯草菌脂肽鈉、2-甲基丙烯酰氧乙基磷酸膽堿和磷脂。

    3、在一種或多種實施方案中,以脂質體的總重量計,

    4、所述補骨脂酚的含量為:0.1~20%;較佳為0.5~15%或1~10%;

    5、所述枯草菌脂肽鈉的含量為:0.5±0.2%;較佳為0.5±0.1%或0.5±0.05%;

    6、所述2-甲基丙烯酰氧乙基磷酸膽堿的含量為:0.5±0.2%;較佳為0.5±0.1%或0.5±0.05%;

    7、所述磷脂的含量為:6±1%;較佳為6±0.5%或6±0.2%。

    8、在一種或多種實施方案中,所述磷脂包括如下的一種或多種:卵磷脂、氫化卵磷脂、大豆卵磷脂、蛋卵磷脂、羥基化卵磷脂、氫化磷脂酰膽堿、磷脂酰肌醇、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰甘油;更佳地,所述磷脂為卵磷脂或氫化卵磷脂。

    9、在一種或多種實施方案中,所述脂質體還包括如下的一種或多種:神經酰胺、油脂、抗氧化劑、水、助溶劑、甘油。

    10、在一種或多種實施方案中,以脂質體的總重量計,

    11、所述神經酰胺的含量為:0.01~2%;更佳為0.01~1.5%或0.01~1%;

    12、所述油脂的含量為:3~13%;更佳為4~12%或5~10%;

    13、所述抗氧化劑的含量為:0.1~5%;更佳為0.1~4%、0.1~3%或0.1~2%;

    14、所述水的含量為:5~30%;更佳為8~30%、10~30%或10~20%;

    15、所述助溶劑的含量為:0.3~5%;更佳為0.4~4%、0.5~3%或0.5~2%;

    16、余量為甘油。

    17、在一種或多種實施方案中,所述神經酰胺包括如下的一種或多種:天然神經酰胺、植物神經酰胺、合成神經酰胺、類神經酰胺及衍生物。

    18、在一種或多種實施方案中,所述油脂包括如下的一種或多種:角鯊烷(squalane)、礦物油、辛酸/癸酸甘油三酯(caprylic/capric?triglyceride)、植物油;較佳地,所述植物油包括如下的一種或多種:亞麻籽油、霍霍巴油、燕麥仁油、白池花籽油、山茶油、橄欖油、紫蘇籽油、牡丹籽油、月見草油、琉璃苣籽油、玫瑰果油、沙棘油、石榴籽油、黑醋栗籽油、小麥胚芽油。

    19、在一種或多種實施方案中,所述抗氧化劑包括如下的一種或多種:維生素c、維生素e醋酸酯、生育酚乙酸酯。

    20、在一種或多種實施方案中,所述助溶劑包括如下的一種或多種:1,2-己二醇、乙二醇、1,3-丁二醇、丙二醇、1,2-戊二醇、山梨糖醇、d-泛醇、二丙二醇、雙甘油。

    21、在本專利技術的第二方面,提供一種本專利技術所述的脂質體的制備方法,所述方法包括:

    22、步驟1、將補骨脂酚加入油相;

    23、步驟2、將枯草菌脂肽鈉、2-甲基丙烯酰氧乙基磷酸膽堿、磷脂加入水相;

    24、步驟3、將水相加入油相中,攪拌混合至均勻,得到初步混合液;

    25、步驟4、將初步混合液進行高壓均質,得到脂質體;

    26、以及可選的步驟5、冷卻步驟4中獲得的脂質體,得到高穩定性抗衰老組合物陰離子脂質體。

    27、在一種或多種實施方案中,當所述脂質體包括神經酰胺、油脂、抗氧化劑、水、助溶劑、甘油時,所述神經酰胺、油脂、抗氧化劑與油相中的成分混合;所述助溶劑、甘油與水相中的成分混合。

    28、在一種或多種實施方案中,所述方法還包括如下的一個或多個條件:

    29、步驟1中,混合的溫度為60~80℃;

    30、步驟2中,混合的溫度為35~70℃;

    31、步驟4中,在800~1600本文檔來自技高網...

    【技術保護點】

    1.一種穩定性提高的補骨脂酚脂質體,包括:補骨脂酚、枯草菌脂肽鈉、2-甲基丙烯酰氧乙基磷酸膽堿和磷脂。

    2.如權利要求1所述的脂質體,其特征在于,以脂質體的總重量計,

    3.如權利要求1或2所述的脂質體,其特征在于,所述磷脂包括如下的一種或多種:卵磷脂、氫化卵磷脂、大豆卵磷脂、蛋卵磷脂、羥基化卵磷脂、氫化磷脂酰膽堿、磷脂酰肌醇、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰甘油;較佳地,所述磷脂為卵磷脂或氫化卵磷脂。

    4.如權利要求1-3任一項所述的脂質體,其特征在于,所述脂質體還包括如下的一種或多種:神經酰胺、油脂、抗氧化劑、水、助溶劑、甘油;

    5.如權利要求4所述的脂質體,其特征在于,

    6.一種權利要求1-5任一項所述的脂質體的制備方法,其特征在于,所述方法包括:

    7.一種組合物,其特征在于,所述組合物包括如權利要求1-5任一項所述的脂質體,或如權利要求6所述的制備方法獲得的脂質體;

    8.有效量的枯草菌脂肽鈉、2-甲基丙烯酰氧乙基磷酸膽堿和磷脂在提高脂質體穩定性上的應用;

    9.一種提高脂質體穩定性的方法,其特征在于,包括使用有效量的枯草菌脂肽鈉、2-甲基丙烯酰氧乙基磷酸膽堿和磷脂;

    10.一種包裝,其中包括如權利要求1-5任一項所述的脂質體,或如權利要求6所述的制備方法獲得的脂質體,或如權利要求7所述的組合物。

    ...

    【技術特征摘要】

    1.一種穩定性提高的補骨脂酚脂質體,包括:補骨脂酚、枯草菌脂肽鈉、2-甲基丙烯酰氧乙基磷酸膽堿和磷脂。

    2.如權利要求1所述的脂質體,其特征在于,以脂質體的總重量計,

    3.如權利要求1或2所述的脂質體,其特征在于,所述磷脂包括如下的一種或多種:卵磷脂、氫化卵磷脂、大豆卵磷脂、蛋卵磷脂、羥基化卵磷脂、氫化磷脂酰膽堿、磷脂酰肌醇、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰甘油;較佳地,所述磷脂為卵磷脂或氫化卵磷脂。

    4.如權利要求1-3任一項所述的脂質體,其特征在于,所述脂質體還包括如下的一種或多種:神經酰胺、油脂、抗氧化劑、水、助溶劑、甘油;

    5.如權利要求4所述的脂質體,其...

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:辛英姬林貞翔鮮周平李基西陳斌
    申請(專利權)人:上海百雀羚生物科技有限公司
    類型:發明
    國別省市:

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