【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于藥物、制劑，具體涉及一類泛dub酶抑制劑在制備促傷口愈合藥物中的應用。
技術介紹
1、慢性傷口是指經過3個月傷口護理后依舊未愈合的傷口,一般將它劃分為靜脈性潰瘍、動脈性潰瘍、糖尿病性潰瘍、創傷性潰瘍、壓力性潰瘍等這5種常見類型,慢性傷口的高發病率、高患病率、高費用等特點使其已經成為醫療保健的一大難題。創面的修復是復雜的，通常需要經過4個階段：纖維凝塊形成、炎癥反應、血管再形成和結締組織重塑，而血管再形成是其中的關鍵，對于慢性傷口的愈合而言，該階段的血管形成是異常困難的，比如在糖尿病患者的傷口中血管再形成的過程十分遲緩，創面中血管表面積、分支連接數、總血管長度和總分支數均明顯減少，血管生成可以有效地支持傷口閉合，而血管病變正是導致慢性傷口難愈的誘因之一。
2、對于慢性傷口的愈合，傳統的皮膚愈合如激光、治療輔料、負壓治療和皮膚移植等治療手段效果并不理想，且在臨床應用上存在局限性。因此，開發新的加速傷口愈合，尤其是糖尿病患者等慢性傷口愈合藥物成為亟待解決的問題。目前，目前對于促進傷口愈合的新藥開發難度較大，實現的傷口愈合活性仍然較低，且細胞毒性難以控制，因此，采用已知藥物進行新用途的開發不失為一種快速有效的藥物開發途徑。
技術實現思路
1、針對上述現有的技術問題，本專利技術提供了一類泛dub酶抑制劑在制備促傷口愈合藥物中的應用，該類泛dub酶抑制劑可顯著提高細胞的遷移和侵襲能力，可用于促進傷口愈合。
2、第一方面，本專利技術提供了一類泛dub酶抑制劑
3、
4、式中r單取代鹵素、c1～6烷烴基中的一種，或選自氫。
5、進一步地，所述泛dub酶抑制劑分子結構式如(ii)～(viii)所示；
6、
7、
8、優選地，所述泛dub酶抑制劑為c527，其分子結構式如(ii)所示；
9、
10、第二方面，本專利技術提供了一種促傷口愈合的藥物，所述藥物成分包含分子結構通式為(i)的泛dub酶抑制劑及其幾何異構體或其藥學上可接受的鹽和/或其溶劑化物和/或其水合物。
11、優選地，所述促傷口愈合的藥物中包含分子結構式為(ii)的泛dub酶抑制劑及其幾何異構體或其藥學上可接受的鹽和/或其溶劑化物和/或其水合物。
12、進一步地，所述促傷口愈合的藥物還包括藥學上可接受的輔料。
13、進一步地，所述藥物的劑型包括但不限于混懸劑、顆粒劑、膠囊劑、散劑、片劑、乳劑、溶液劑、滴丸劑、注射劑、氣霧劑、凝膠劑、貼劑、滴劑或搽劑。
14、進一步地，所述促傷口愈合的藥物適應癥包括但不限于外傷、燒燙傷、潰瘍、皮炎、慢性傷口、分娩或糖尿病患者傷口。
15、與現有技術相比，本專利技術的有益效果如下：
16、本專利技術對泛dub酶抑制劑的新用途進行開發，發現泛dub酶抑制劑可促進細胞的遷移和侵襲，尤其泛dub酶抑制劑c527對人包皮成纖維細胞hff-1的遷移和侵襲效果顯著，其中泛dub酶抑制劑c527在低于2μm濃度下對人包皮成纖維細胞hff-1的細胞遷移有顯著的活性，在低于0.2μm濃度下對人包皮成纖維細胞hff-1的細胞侵襲活性顯著，因此，本專利技術發現泛dub酶抑制劑c527在極低濃度下即可顯著提高對人包皮成纖維細胞hff-1運動能力，提高細胞的遷移和侵襲穿透能力，同時，本專利技術泛dub酶抑制劑c527對細胞的毒性很小，對細胞hff-1沒有顯著的藥物毒性趨勢，對人源包皮成纖維細胞hff-1的毒性很小，測不出ic50，對小鼠成纖維細胞l-929的ic50高達311.2μm/l，可見本專利技術發現dub酶抑制劑c527的細胞毒性小；同時，該化合物在給藥濃度為1mg/kg時對小鼠的傷口有較好的愈合能力，可提高細胞的運動能力，實現促進傷口愈合的作用，加快傷口愈合，尤其是對于傷口愈合能力較差的糖尿病患者，可減少慢性傷口愈合時間，同時可廣泛適用于促進外傷、燒燙傷、潰瘍、皮炎、慢性傷口、分娩的傷口愈合。
本文檔來自技高網...【技術保護點】
1.一類泛DUB酶抑制劑在制備促傷口愈合藥物中的應用，其特征在于，所述泛DUB酶抑制劑的分子結構通式如(I)所示；
2.根據權利要求1所述的一類泛DUB酶抑制劑在制備促傷口愈合藥物中的應用，其特征在于，所述泛DUB酶抑制劑分子結構式如(II)～(VIII)所示；
3.根據權利要求2所述的一類泛DUB酶抑制劑在制備促傷口愈合藥物中的應用，其特征在于，所述泛DUB酶抑制劑分子結構式如(II)所示；
4.一種促傷口愈合的藥物，其特征在于，所述藥物包含權利要求1～3任一項所述的泛DUB酶抑制劑及其幾何異構體或其藥學上可接受的鹽和/或其溶劑化物和/或其水合物。
5.根據權利要求4所述的促傷口愈合的藥物，其特征在于，所述藥物還包括藥學上可接受的輔料。
6.根據權利要求5所述的促傷口愈合的藥物，其特征在于，所述藥物的劑型包括混懸劑、顆粒劑、膠囊劑、散劑、片劑、乳劑、溶液劑、滴丸劑、注射劑、氣霧劑、凝膠劑、貼劑、滴劑或搽劑。
7.根據權利要求4所述的促傷口愈合的藥物，其特征在于，所述藥物適應癥包括外傷、燒燙傷、潰瘍、皮炎、慢
...【技術特征摘要】
1.一類泛dub酶抑制劑在制備促傷口愈合藥物中的應用，其特征在于，所述泛dub酶抑制劑的分子結構通式如(i)所示；
2.根據權利要求1所述的一類泛dub酶抑制劑在制備促傷口愈合藥物中的應用，其特征在于，所述泛dub酶抑制劑分子結構式如(ii)～(viii)所示；
3.根據權利要求2所述的一類泛dub酶抑制劑在制備促傷口愈合藥物中的應用，其特征在于，所述泛dub酶抑制劑分子結構式如(ii)所示；
4.一種促傷口愈合的藥物，其特征在于，所述藥物包含權利要求1～3任一項所述的泛...
【專利技術屬性】
技術研發人員：錢朝南，陳金東，黃婕，陳豪，李長志，
申請(專利權)人：廣州市朝利良生物科技有限公司，
類型：發明
國別省市：
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