【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】
【】本專利技術涉及動物健康領域，尤其涉及作為抗寄生蟲化合物的新型環丙基-(雜)芳基取代的乙基磺?；?吡啶衍生物以及含有其的藥物組合物，及將其用作用于治療、預防及/或控制動物的寄生蟲感染及/或侵襲的抗寄生蟲劑的方法。
技術介紹
0、【現有技術】
1、諸如哺乳動物及鳥類的動物通常易受寄生蟲侵襲/感染。這些寄生蟲可為體外寄生蟲，諸如昆蟲，及體內寄生蟲，諸如絲蟲及其他蠕蟲。諸如貓及狗的家養動物經常感染有以下體外寄生蟲中的一或多者：跳蚤(例如，櫛首蚤屬，諸如貓櫛首蚤等)、蜱(例如，扇頭蜱屬、硬蜱屬、矩頭蜱屬、鈍眼蜱屬等)、螨蟲(例如，蠕形螨屬、疥螨屬、耳疥螨屬等)、虱(例如，嚙毛虱屬、姬螯螨屬、長腭虱屬等)、蚊子(伊蚊屬、庫蚊屬、按蚊屬等)及蒼蠅(角蠅屬、家蠅屬、螫蠅屬、皮蠅屬、錐蠅屬等)。
2、跳蚤為特定問題，因為其不僅不利地影響動物或人類的健康，而且其亦引起大量心理壓力。此外，跳蚤亦為動物及人類中的病原體載體，諸如犬絳蟲(犬絳蟲(dipylidiumcaninum))。
3、類似地，蜱亦對動物或人類的生理及心理健康有害。然而，與蜱相關的最嚴重問題為其為人類及動物中病原體的載體?？捎沈鐐鞑サ膰乐丶膊“ú喜?borrelioses)(由伯氏疏螺旋體(borrelia?burgdorferi)引起的萊姆病(lyme?disease))、焦蟲病(babesiosis)(或由巴倍蟲屬(babesia?spp.)引起的皮洛氏病(piroplasmoses))及立克次體病(rickettsioses)(例如落
4、類似地，農畜亦易受寄生蟲侵襲。舉例而言，牛易感染大量寄生蟲。在農畜中極普遍的寄生蟲為牛尾蜱屬(tick?genus?boophilus)，尤其是小牛蜱(牛蜱)、消色牛蜱(decoloratus)及環形牛蜱(annulatus)中的那些。蜱(諸如微小扇頭蜱(rhipicephalusmicroplus)(先前稱為小牛蜱))特別難以控制，因為其在農畜放牧的牧場中存活。
5、當前可用于動物的殺蟲及殺螨治療并不始終表現出良好活性、良好的作用速度或長作用持續時間。大多數治療含有可具有嚴重后果的有害化學物質，包括因意外攝入所致的神經毒性及致死性。通常建議施用這些藥物的人限制其暴露。已利用寵物頸圈及標簽來解決一些問題，但這些易使動物遭受咀嚼、攝入及后續毒理性影響。因此，當前治療實現不同程度的成功，其部分取決于毒性、給藥方法及功效。另外，一些當前可用藥物由于寄生蟲耐藥性而變得無效。
6、其他現有技術如下：
7、wo?2016/030229公開可用作殺蟲劑且可以本身已知的方式制備的化合物及那些化合物的農業化學上可接受的鹽、立體異構體、對映異構體、互變異構體及n-氧化物。該專利家族亦公開指定為以下化合物(c)的結構上最接近的現有技術化合物之一。
8、wo?2017/146221及us2020/0361940公開具有鍵合雜環的縮合雜環化合物及該化合物的鹽。進一步提供具有作為活性成分的該化合物的農業/園藝殺蟲劑，及使用該農業/園藝殺蟲劑的方法。
9、jp?2018/076354公開害蟲控制組合物，其含有由式表示的化合物及至少一種選自以下的組分：殺蟲劑、殺螨劑及殺線蟲劑、殺菌劑、植物生長調節因子、植物毒性降低劑、增效劑、驅除劑、殺螺劑、昆蟲信息素劑、除草劑及微生物材料。該專利家族亦公開指定為以下化合物(d)的結構上最接近的現有技術化合物之一。
10、wo?2020/178789公開稠合雜環化合物及其制備方法以及所述稠合雜環化合物作為害蟲控制劑的用途。該專利家族亦公開指定為以下化合物(b)的結構上最接近的現有技術化合物之一。
11、wo?2021/033141公開稠合雜環化合物及其制備方法以及所述化合物作為害蟲控制劑的用途。該專利家族亦公開指定為以下化合物(a)的結構上最接近的現有技術化合物之一。
12、wo?2021/049595公開具有取代的環丙烷噁二唑基團的縮合雜環化合物或其鹽；具有該化合物或其鹽作為活性組分的農業或園藝殺蟲劑；用于動物的體外寄生蟲或體內寄生蟲控制劑；及其使用方法。
13、wo?2021/049596公開具有取代的環丙烷噁二唑基團的咪唑并噠嗪化合物或其鹽；含有該化合物或其鹽作為活性成分的農業及園藝殺蟲劑及動物體內寄生蟲及體外寄生蟲控制劑；及其使用方法。
14、盡管可獲得有效廣譜抗寄生蟲劑，但仍需要會克服仍存在的出現耐藥性威脅的更安全且更方便、有效且環境友好的產品。需要改善的抗寄生蟲劑，特別需要尤其用于動物健康的改善的殺蟲劑及殺螨劑。此外，需要方便給藥的改善的局部及口服產品。再者，需要含有一或多種活性抗寄生蟲劑的改善的組合物，其可用于針對寄生蟲的有效治療。此類改善會特別用于治療動物，所述動物包括伴侶動物(例如，貓、狗、羊駝及馬)及家畜(例如，牛、野牛、豬、綿羊、鹿、麋鹿及山羊)。
15、從如本文所描繪的結構上最接近的現有技術化合物(a)、(b)、(c)及(d)出發，需要針對尤其體外寄生蟲跳蚤及/或蜱的更強效/有效的改善的抗寄生蟲劑。值得注意的是，在動物健康領域中更需要對蜱表現出更佳活性的化合物，因為與跳蚤相比，蜱更難以控制。
技術實現思路
0、【專利技術概述】
1、本專利技術解決了現有技術中固有的問題且提供了本領域狀態的明顯進步。
2、本專利技術涉及式(i)化合物或其藥學上可接受的鹽，
3、
4、其中：
5、w1、w2、w3、w4、w5各自獨立地為n、c或c-h，其中w1、w2、w3、w4、w5中的至多三者為n；
6、連接至c原子；
7、r、r1a、r1b、r2a、r2b、r3各自獨立地為氫；鹵素，諸如f、cl、br、i；c1-c6烷基，諸如ch3；c1-c6鹵代烷基，諸如cf3、chf2、ch2-cf3、ch2-chf2、ch2-ch2f、cf2-ch3、ch2f、cf2-cf3、cf2-chf2；c3-c8環烷基，諸如環丙基；芳基，諸如苯基；c1-c6烷氧基，諸如甲氧基、乙氧基、丙氧基；c1-c6鹵代烷氧基，諸如o-cf3；oh；cn；c(o)orv；s(o)r-(c1-c6烷基)，諸如s-ch3、s(o)-ch3、s(o)2-ch3；s(o)s-(c1-c6鹵代烷基)，諸如s-cf3、s(o)-cf3、s(o)2-cf3；s(o)t-rw；s(o)2-n(rx)(ry)；s(o)-(rw)＝n-rz；且其中r3若存在一次或多次，則在每次出現時獨立地連接至c原子；或其中r與r1a或r1b一起形成未經取代或經取代的碳環或未經取代或經取代的雜環，其中優選地，該碳環或雜環若經取代，則獨立地被一個、兩個或三個各自獨立地選自以下的取代基取代：本文檔來自技高網...
【技術保護點】
1.式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽，
2.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中Q1、Q2、Q3獨立地選自：
3.權利要求1至2中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中從所述式(I)化合物的范圍內排除以下Q基團：
4.權利要求1至3中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
5.權利要求1至3中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
6.權利要求1至3中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
7.權利要求1至3中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
8.權利要求1至3中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
9.權利要求1至3中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
10.權利要求1至3中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
11.權利要求1至3中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
12.權利要求1至3中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
13.權利要求1至3中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其
14.權利要求1至3中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
15.權利要求1至14中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
16.權利要求1至14中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
17.權利要求1至14中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
18.權利要求1至14中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
19.權利要求1至14中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
20.權利要求1至19中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
21.權利要求1至20中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
22.權利要求1至21中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中Q1、Q2、Q3獨立地選自：
23.權利要求1至22中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，所述化合物選自：
24.權利要求1至22中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中：
25.化合物或其藥學上可接受的鹽，所述化合物選自：
26.藥物組合物，其包含一或多種權利要求1至25中任一項的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽及一或多種藥學上可接受的賦形劑。
27.藥物組合物，其包含一或多種權利要求1至25中任一項的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽、一或多種額外藥物活性劑及一或多種藥學上可接受的賦形劑。
28.權利要求1至25中任一項的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或權利要求25至27中任一項的藥物組合物，其用作藥物，優選用作抗寄生蟲藥物。
29.權利要求1至25中任一項的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或權利要求26至27中任一項的藥物組合物，其用于治療、預防及/或控制動物的寄生蟲感染及/或侵襲，優選動物的體外寄生蟲感染及/或侵襲，更優選動物的跳蚤及/或蜱的感染及/或侵襲的方法。
30.中間體化合物，其選自式(II)或式(III)：
31.式(IV)的中間體化合物：
...【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】
1.式(i)化合物或其藥學上可接受的鹽，
2.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中q1、q2、q3獨立地選自：
3.權利要求1至2中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中從所述式(i)化合物的范圍內排除以下q基團：
4.權利要求1至3中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
5.權利要求1至3中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
6.權利要求1至3中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
7.權利要求1至3中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
8.權利要求1至3中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
9.權利要求1至3中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
10.權利要求1至3中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
11.權利要求1至3中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
12.權利要求1至3中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
13.權利要求1至3中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
14.權利要求1至3中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
15.權利要求1至14中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
16.權利要求1至14中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
17.權利要求1至14中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
18.權利要求1至14中任一項的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中
<...【專利技術屬性】
技術研發人員：B·赫爾勒，H·F·科爾曼，A·朗，R·邁爾，米村樹，J·加涅潘，
申請(專利權)人：勃林格殷格翰動物保健有限公司，
類型：發明
國別省市：
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