【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于化學合成與藥物應用，具體涉及一種琥珀酸脫氫酶抑制劑及其制備方法和應用。
技術介紹
1、琥珀酸脫氫酶抑制劑(sdhi)類殺菌劑在防治谷物病害方面具有重要的作用，可有效防治小麥葉枯病、小麥葉銹病或大麥云紋病等大多數谷物重要病害。
2、isoflucypram是拜耳作物科學公司開發的新型琥珀酸脫氫酶抑制劑(sdhi)類殺菌劑，其持效期長，可延長谷物灌漿時間。isoflucypram的主要作用基團是吡唑酰胺基團，該藥物用于防治大麥網斑病、葉斑病、葉銹病，小麥條銹病、葉銹病、葉枯病，黑麥條銹病和葉銹病等，可提高谷物產量和品質。以此為基礎專利技術了一種新型的琥珀酸脫氫酶抑制劑，并且其在應用方面也擁有較好的實驗效果。
技術實現思路
1、本專利技術的目的在于提供一種琥珀酸脫氫酶抑制劑及其制備方法和應用。
2、具體的技術方案如下：
3、一種琥珀酸脫氫酶抑制劑，其結構式如式(ⅰ)所示：
4、
5、式中，取代基r6為h或f，取代基r7為甲氧基或氫，取代基r8為氫或三氟甲基，取代基r10為取代苯甲酰胺基或硝基。
6、進一步地，取代苯甲酰胺基的苯環上的取代基為2，4-二氯、異丁烷基、2-甲基或2-甲氧基；取代基r7為h、3-甲氧基、4-甲氧基或5-甲氧基；取代基r8為h、3-三氟甲基或4-三氟甲基。
7、一種琥珀酸脫氫酶抑制劑的制備方法，當取代基r10為硝基時，包括如下步驟：
8、1)以n,n-二甲
9、2)甲醇為溶劑，以如式(ⅱ)所示的化合物、環丙胺和乙酸混合反應回流得到如式(ⅲ)所示的化合物；
10、3)向步驟2)反應完的溶液內投入氰基硼氫化鈉，反應回流得到如式(ⅳ)所示的化合物；
11、4)以二氯甲烷為溶劑，如式(ⅳ)所示的化合物、取代吡唑環與三乙胺混合，室溫攪拌得到如式(ⅰ)所示的化合物；
12、反應過程如下：
13、
14、取代基r6為h或f，取代基r7為甲氧基或氫，取代基r8為氫或三氟甲基。
15、一種琥珀酸脫氫酶抑制劑的制備方法，當取代基r10為取代苯甲酰胺基時，包括如下步驟：
16、1)以n,n-二甲酰胺為溶劑，將反應物取代氯硝基苯、取代羥基苯甲醛與碳酸鉀混合，封閉體系升溫反應得到如式(ⅱ)所示的化合物；
17、2)甲醇為溶劑，以如式(ⅱ)所示的化合物、環丙胺和乙酸混合反應回流得到如式(ⅲ)所示的化合物；
18、3)向步驟2)反應完的溶液內投入氰基硼氫化鈉，反應回流得到如式(ⅳ)所示的化合物；
19、4)以二氯甲烷為溶劑，如式(ⅳ)所示的化合物、取代吡唑環與三乙胺混合，室溫攪拌得到如式(ⅴ)所示的化合物；
20、5)以乙醇為溶劑，如式(ⅴ)所示的化合物、鐵粉與氯化銨混合，加熱回流得到如式(ⅵ)所示的化合物；
21、6)以二氯甲烷為溶劑，如式(ⅵ)所示的化合物、苯取代化合物、edc與dmap混合，室溫攪拌得到如式(ⅰ)所示的化合物；
22、反應過程如下：
23、
24、式中，取代基r6為h或f，取代基r7為甲氧基或氫，取代基r8為氫或三氟甲基，取代基r9為取代苯環，苯環上的取代基為2，4-二氯、異丁烷基、2-甲基或2-甲氧基。
25、進一步地，步驟1)中取代氯硝基苯、取代羥基苯甲醛與碳酸鉀的物質的量之比為1：1：1～1：1.5：1。
26、進一步地，步驟2)中如式(ⅱ)所示的化合物、環丙胺和乙酸的物質的量之比為1:1:1.5～1:2:1.5。
27、進一步地，步驟4)中如式(ⅳ)所示的化合物、取代吡唑環與三乙胺的物質的量之比為1:1:3～1:1.5:3。
28、進一步地，步驟5)中如式(ⅴ)所示的化合物、鐵粉與氯化銨的物質的量之比為1:5:5～1:5.5:5.2。
29、進一步地，步驟6)中如式(ⅵ)所示的化合物、取代苯化合物、edc與dmap的物質的量之比為1:1.2:1:0.8～1:1.5:1:0.8。
30、一種琥珀酸脫氫酶抑制劑在制備殺菌劑中的應用。
31、本專利技術的有益效果在于：
32、本專利技術制備方法過程簡易、無需金屬催化劑，綠色環保，所得產物的結構經1h?nmr和hrms進行了確證。并對所得的20個新化合物進行了殺菌活性測試。在50ppm濃度下，大部分化合物均表現出一定的殺菌活性，為研究含吡唑環的殺菌劑提供了基礎。
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1.一種琥珀酸脫氫酶抑制劑，其特征在于，其結構式如式(Ⅰ)所示：
2.如權利要求1所述的一種琥珀酸脫氫酶抑制劑，其特征在于，取代苯甲酰胺基的苯環上的取代基為2，4-二氯、異丁烷基、2-甲基或2-甲氧基；
3.一種如權利要求1所述的琥珀酸脫氫酶抑制劑的制備方法，其特征在于，當取代基R10為硝基時，包括如下步驟：
4.一種如權利要求1所述的琥珀酸脫氫酶抑制劑的制備方法，其特征在于，當取代基R10為取代苯甲酰胺基時，包括如下步驟：
5.如權利要求3或4所述的制備方法，其特征在于，步驟1)中取代氯硝基苯、取代羥基苯甲醛與碳酸鉀的物質的量之比為1：1：1～1：1.5：1。
6.如權利要求3或4所述的制備方法，其特征在于，步驟2)中如式(Ⅱ)所示的化合物、環丙胺和乙酸的物質的量之比為1:1:1.5～1:2:1.5。
7.如權利要求3或4所述的制備方法，其特征在于，步驟4)中如式(Ⅳ)所示的化合物、取代吡唑環與三乙胺的物質的量之比為1:1:3～1:1.5:3。
8.如權利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟5
9.如權利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟6)中如式(Ⅵ)所示的化合物、取代苯化合物、EDC與DMAP的物質的量之比為1:1.2:1:0.8～1:1.5:1:0.8。
10.一種如權利要求1或2所述的琥珀酸脫氫酶抑制劑在制備殺菌劑中的應用。
...【技術特征摘要】
1.一種琥珀酸脫氫酶抑制劑，其特征在于，其結構式如式(ⅰ)所示：
2.如權利要求1所述的一種琥珀酸脫氫酶抑制劑，其特征在于，取代苯甲酰胺基的苯環上的取代基為2，4-二氯、異丁烷基、2-甲基或2-甲氧基；
3.一種如權利要求1所述的琥珀酸脫氫酶抑制劑的制備方法，其特征在于，當取代基r10為硝基時，包括如下步驟：
4.一種如權利要求1所述的琥珀酸脫氫酶抑制劑的制備方法，其特征在于，當取代基r10為取代苯甲酰胺基時，包括如下步驟：
5.如權利要求3或4所述的制備方法，其特征在于，步驟1)中取代氯硝基苯、取代羥基苯甲醛與碳酸鉀的物質的量之比為1：1：1～1：1.5：1。
6.如權利要求3或4所述的制備方法，其特征在于，...
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