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【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于生物醫藥,具體涉及一種含辛夷揮發油的鼻用超分子凝膠的制備方法及應用。
技術介紹
1、鼻腔給藥方式是一種通過鼻子吸入、噴入或者滴入藥物的給藥途徑。鼻腔和大腦之間獨特的聯系使得鼻腔給藥成為鼻-腦遞送藥物的重要方式。鼻-腦遞送途徑包括嗅神經通路、三叉神經通路、腦脊液和淋巴管的相關通路。研究證明嗅神經通路和三叉神經通路均起源于大腦,終止于鼻腔,因此這兩種途徑是藥物從鼻腔吸收直接入腦的主要途徑。基于上述特點,鼻腔給藥可以繞過血腦屏障直接進入大腦,具有非侵入性、起效快、無創、使用方便、副作用小等優點。因此,鼻腔給藥方式可以作為治療腦部疾病的替代方法,近年來已經成為制劑領域研究的熱點之一。然而,不同入腦途徑的遞送速度有快有慢,且鼻黏液纖毛的清除作用、酶降解和滲透性差是影響鼻腔給藥效果的主要因素,其中纖毛的清除作用是最主要的限制因素。因此,開發適合鼻-腦遞送藥物的制劑是解決鼻腔給藥限制因素的迫切需要。
2、鼻腔給藥方式在古代稱之為鼻療法。鼻療法作為一種傳統治療疾病的手段,在我國已有兩千多年應用歷史。傳統中醫認為,鼻為清竅,藥物納鼻后具有“通關”之效。自古以來,“納鼻通關”就是中醫治上焦急癥的一條重要給藥途徑,通過不同方式將中草藥(包括各種制劑)納入鼻中,從而激發經氣,疏通經絡,促進氣血運行,調節臟腑功能,達到防治疾病的一種療法。鼻療法用于治療腦血管疾病,尤其在患者神昏口噤的情況下,是一種很好的給藥途徑。中藥材辛夷是一味解表藥,具有散風寒、通鼻竅的功效,常常在頭痛、鼻炎、風寒感冒復方中使用。揮發油是辛夷中主要開竅活性成分
技術實現思路
1、本專利技術所要解決的技術問題在于針對上述現有技術的不足,提供一種含辛夷揮發油的鼻用超分子凝膠的制備方法及應用。本專利技術采用殼聚糖-β-環糊精作為基質材料,在殼聚糖-β-環糊精超分子凝膠配方中加入辛夷揮發油,得到一種適用于鼻腔給藥的超分子凝膠。
2、為解決上述技術問題,本專利技術采用的技術方案是:一種含辛夷揮發油的鼻用超分子凝膠的制備方法,該方法包括以下步驟:
3、s1、辛夷揮發油納米乳制備
4、將辛夷揮發油、油酸乙酯、el35、peg400依次加入,攪拌均勻,得到混合物;然后向所述混合物中逐滴加水,攪拌,直至形成淡藍色透明均一體系,得到辛夷揮發油納米乳;
5、s2、超分子凝膠制備
6、將羧甲基纖維素鈉用超純水溶脹12h,得到a液;將殼聚糖-β-環糊精用s1得到的辛夷揮發油納米乳溶解,得到b液;然后將a液和b液混合,攪拌,直至形成透明均一體系,得到含辛夷揮發油的鼻用超分子凝膠。
7、優選地,s1所述的辛夷揮發油、油酸乙酯、el35、peg400與水的質量比為1:1:2~4:2~3:8~13。
8、優選地,s1所述制備混合物時的攪拌轉速為350r/min,時間為15min。
9、優選地,s2所述羧甲基纖維素鈉與超純水的用量比為70~120mg:2~3ml。
10、優選地,s2所述殼聚糖-β-環糊精與辛夷揮發油納米乳的用量比為5~20mg:1~1.5ml。
11、優選地,s2所述a液和b液混合時,攪拌轉速為350r/min,攪拌時間為15~25min。
12、本專利技術還提供了一種由上述制備方法制備而成的含辛夷揮發油的鼻用超分子凝膠。
13、本專利技術還提供了一種所述含辛夷揮發油的鼻用超分子凝膠的應用,所述含辛夷揮發油的鼻用超分子凝膠用于鼻腔給藥的藥物遞送制劑。
14、本專利技術與現有技術相比具有以下顯著的技術效果:
15、1、本專利技術提供了一種含辛夷揮發油的鼻用超分子凝膠的制備方法,該方法采用殼聚糖-β-環糊精作為基質材料,在殼聚糖-β-環糊精超分子凝膠配方中加入辛夷揮發油,得到的含辛夷揮發油的鼻用超分子凝膠。本專利技術的制備方法簡單、安全,原料便宜易得,安全無毒,具有經濟合理性。
16、2、本專利技術的含辛夷揮發油的鼻用超分子凝膠具有良好的生物相容性和穩定性,可以用于鼻腔給藥的藥物遞送制劑,對通過鼻-腦遞送途徑治療腦部疾病具有十分重要的意義。辛夷揮發油的加入,能顯著增強水溶性藥物2h內在三叉神經和腦內蓄積量;同時顯著增強脂溶性藥物3h內三叉神經蓄積量,保障藥物6h內以更加平穩的濃度分布于腦部。
17、下面結合附圖和實施例對本專利技術作進一步詳細說明。
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1.一種含辛夷揮發油的鼻用超分子凝膠的制備方法,其特征在于,該方法包括以下步驟:
2.根據權利要求1所述的一種含辛夷揮發油的鼻用超分子凝膠的制備方法,其特征在于,S1所述的辛夷揮發油、油酸乙酯、EL35、PEG400與水的質量比為1:1:2~4:2~3:8~13。
3.根據權利要求1所述的一種含辛夷揮發油的鼻用超分子凝膠的制備方法,其特征在于,S1所述制備混合物時的攪拌轉速為350r/min,攪拌時間為15min。
4.根據權利要求1所述的一種含辛夷揮發油的鼻用超分子凝膠的制備方法,其特征在于,S2所述羧甲基纖維素鈉與超純水的用量比為70~120mg:2~3mL。
5.根據權利要求1所述的一種含辛夷揮發油的鼻用超分子凝膠的制備方法,其特征在于,S2所述殼聚糖-β-環糊精與辛夷揮發油納米乳的用量比為5~20mg:1~1.5mL。
6.根據權利要求1所述的一種含辛夷揮發油的鼻用超分子凝膠的制備方法,其特征在于,S2所述A液和B液混合時,攪拌轉速為350r/min,攪拌時間為15~25min。
7.一種含辛夷揮發油
8.一種權利要求7所述的含辛夷揮發油的鼻用超分子凝膠的應用,其特征在于,所述含辛夷揮發油的鼻用超分子凝膠用于鼻腔給藥的藥物遞送制劑。
...【技術特征摘要】
1.一種含辛夷揮發油的鼻用超分子凝膠的制備方法,其特征在于,該方法包括以下步驟:
2.根據權利要求1所述的一種含辛夷揮發油的鼻用超分子凝膠的制備方法,其特征在于,s1所述的辛夷揮發油、油酸乙酯、el35、peg400與水的質量比為1:1:2~4:2~3:8~13。
3.根據權利要求1所述的一種含辛夷揮發油的鼻用超分子凝膠的制備方法,其特征在于,s1所述制備混合物時的攪拌轉速為350r/min,攪拌時間為15min。
4.根據權利要求1所述的一種含辛夷揮發油的鼻用超分子凝膠的制備方法,其特征在于,s2所述羧甲基纖維素鈉與超純水的用量比為70~120mg:2~3ml。<...
【專利技術屬性】
技術研發人員:王春柳,李曄,張紅,宗時宇,程云龍,劉洋,孫婷婷,王苗,
申請(專利權)人:陜西省中醫藥研究院,
類型:發明
國別省市:
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