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    一種抗腫瘤組合物及其應用制造技術

    技術編號:42811891 閱讀:18 留言:0更新日期:2024-09-24 20:53
    一種組合物,其包括?;撬崮憠A離子液體和5,6?二溴去甲斑蝥素單酸甲酯。所述的組合物在制備抗腫瘤藥物中的應用,所述腫瘤為肝臟腫瘤。本發明專利技術?;撬崮憠A離子液體原料易得,制備簡單,熱穩定性較好,儲存過程中不需要特殊的溫度條件,具有一定抗腫瘤活性作用,當作為藥物載體與5,6?二溴去甲斑蝥素單酸甲酯連用時,可增強藥物的抗腫瘤作用。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術涉及一種抗腫瘤組合物及其應用,屬于生物醫藥。


    技術介紹

    1、斑蝥素(cantharidin,ctd)是鞘翅目蕪菁科昆蟲斑螫(南方大斑蝥mylabrisphalerata?pallas.或黃黑小斑蝥mylabri?scichorii?linnaeus.)的活性成分,具有抗腫瘤活性和免疫調節作用,但較高濃度ctd會對泌尿系統有較強的刺激性和胃腸道不良反應,且較大劑量或長期使用有腎臟毒性。由于ctd其強烈的毒性,臨床應用及其受限。去甲斑蝥素(norcantharidine,nctd)是斑蝥素去除1、2位甲基的衍生物,是具有升高白細胞作用的抗腫瘤藥物,其作用機制與促進腫瘤細胞凋亡、抑制腫瘤細胞增殖和腫瘤細胞侵襲、抑制腫瘤細胞dna復制和影響細胞的有絲分裂等有關,對肝癌、胃癌、食管癌等具有顯著療效。雖然nctd對腫瘤具有較強的抑制作用和獨特升高白細胞的活性,然而nctd的使用劑量須嚴格控制,超過一定劑量有臟器毒性。

    2、趙長闊(趙長闊,溴代去甲斑蝥素酰胺衍生物的合成和抗癌活性研究,現代醫藥衛生,2017,33(15):2241-2244.)將溴代nctd的五元酸酐開環合成了毒性更低、抗癌活性較好的溴代去甲斑蝥素單酸甲酯。

    3、牛磺酸是一種人體內具有生物活性的含硫半必需氨基酸,研究發現,?;撬峥赏ㄟ^提高身體抗氧化能力、增強免疫系統能力、誘導癌細胞凋亡以及提高機體dna損傷修復能力等方式達到抗腫瘤作用。同時,其與化療藥聯合使用時,可增加化療藥物療效且降低毒副作用。離子液體由酸堿中和反應生成,不僅對人類癌細胞具有毒性作用,而且還能夠在消融區保留治療藥物,一定程度上解決了傳統消融劑彌散不均勻,治療后反復發作的困擾。


    技術實現思路

    1、本專利技術所要解決的是傳統消融劑彌散不均勻,治療后反復發作而困擾的技術問題。

    2、為解決上述技術問題本專利技術采用如下技術方案:

    3、一種組合物,其包括牛磺酸膽堿離子液體和5,6-二溴去甲斑蝥素單酸甲酯。

    4、所述的組合物在制備抗腫瘤藥物中的應用,所述腫瘤為肝臟腫瘤。

    5、采用上述技術方案的有益效果是:

    6、本專利技術牛磺酸膽堿離子液體原料制備簡單易得,具有低熔點、高熱穩定性、低揮發的特點,儲存過程中不需要特殊的溫度條件,具有一定抗腫瘤活性作用,其黏性可使藥物在靶部位停留更長時間、不易擴散,使得離子液體作為藥物載體其治療效果相比傳統消融劑效果較好。?;撬崮憠A離子液體原料是由酸和膽堿碳酸氫鹽發生中和作用所制得的鹽,具有可降解性和生物相容性,其優異的溶解能力解決了dm在水中溶解度差的問題,無需在處方中另行添加增溶劑,當作為藥物載體與5,6-二溴去甲斑蝥素單酸甲酯連用時,可增強藥物的抗腫瘤作用。

    本文檔來自技高網...

    【技術保護點】

    1.一種組合物,其特征在于:它包括?;撬崮憠A離子液體和5,6-二溴去甲斑蝥素單酸甲酯。

    2.如權利要求1所述的組合物在制備抗腫瘤藥物中的應用,其特征在于:所述腫瘤為肝臟腫瘤。

    【技術特征摘要】

    1.一種組合物,其特征在于:它包括牛磺酸膽堿離子液體和5,6-二溴去甲斑蝥素單酸甲酯。

    ...

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:王森,歐水平,趙長闊,江玲
    申請(專利權)人:遵義醫科大學,
    類型:發明
    國別省市:

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