【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于醫藥領域，具體涉及橙皮素或其鹽在制備預防和/或治療多囊卵巢綜合征的藥物中的新用途。
技術介紹
1、生殖是人類永恒的主題。由于環境污染、精神心理壓力、生育年齡推遲等因素，不孕不育率不斷上升。世界衛生組織(who)統計，超過10％的女性受到不孕不育的困擾，并且在過去20年中這個比例沒有下降。
2、多囊卵巢綜合征(polycystic?ovary?syndrome，pcos)是一種內分泌和代謝紊亂性疾病，根據1990年美國國立衛生研究院標準，8.7±2.0％的女性患有多囊卵巢綜合征，而在鹿特丹診斷標準下，這一數字甚至增加到11.9±2.4％。少和/或無排卵是pcos的關鍵癥狀之一，該癥狀引起女性不孕。約20-30％的不孕癥患者受排卵障礙的影響，其中多囊卵巢綜合征占90％。
3、抗雌激素枸櫞酸氯米芬被認為是40多年來改善pcos無排卵患者不孕的一線治療方案。但15％～40％的pcos患者存在枸櫞酸氯米芬抵抗。為了避免枸櫞酸氯米芬的不良反應，開發出新的治療多囊卵巢綜合的藥物具有重要意義。
4、橙皮素(hesperetin，簡稱hsp)是一種大量存在于柑橘類水果中的黃酮類化合物，并表現出廣泛的生物活性，包括抗炎、抗癌、抗病毒、抗氧化、抗血栓和抗動脈粥樣硬化等。有研究表明，橙皮素可通過誘導hl-60細胞g1期阻滯抑制乳腺癌細胞增殖，并通過激活鈣蛋白酶ⅰ導致細胞凋亡。橙皮素還能抑制1,2-二甲基肼誘導的大鼠結腸癌變。但是，目前還未見將橙皮素用來治療多囊卵巢綜合征的報道。
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1、本專利技術的目的在于提供橙皮素或其鹽在制備預防和/或治療多囊卵巢綜合征的藥物中的新用途。
2、本專利技術提供了橙皮素或其鹽在制備預防和/或治療多囊卵巢綜合征的藥物中的用途。
3、進一步地，所述藥物是降低卵巢重量的藥物。
4、進一步地，所述藥物是緩解激素紊亂的藥物。
5、進一步地，所述藥物是降低血液中胰島素水平的藥物；
6、和/或，所述藥物是降低血液中黃體生成素/卵泡刺激素值的藥物；
7、和/或，所述藥物是降低血液中雄激素水平的藥物。
8、進一步地，所述雄激素為睪酮。
9、進一步地，所述藥物是恢復動情周期的藥物。
10、進一步地，所述藥物是改善卵巢形態的藥物。
11、進一步地，所述藥物是誘導排卵的藥物。
12、進一步地，所述藥物是以橙皮素或其鹽為活性成份，加入藥學上可接受的輔料制備得到的制劑。
13、進一步地，所述制劑為注射制劑。
14、本專利技術所述“鹽”是將化合物與無機和/或有機酸和/或堿形成的酸式和/或堿式鹽，也包括兩性離子鹽(內鹽)，還包括季銨鹽，例如烷基銨鹽。這些鹽可以是在化合物的最后分離和純化中直接得到。也可以是通過將化合物與一定數量的酸或堿適當(例如等當量)進行混合而得到。這些鹽可能在溶液中形成沉淀而以過濾方法收集，或在溶劑蒸發后回收而得到，或在水介質中反應后冷凍干燥制得。
15、本專利技術中所述鹽可以是化合物的鹽酸鹽、硫酸鹽、枸櫞酸鹽、苯磺酸鹽、氫溴酸鹽、氫氟酸鹽、磷酸鹽、乙酸鹽、丙酸鹽、丁二酸鹽、草酸鹽、蘋果酸鹽、琥珀酸鹽、富馬酸鹽、馬來酸鹽、酒石酸鹽或三氟乙酸鹽。
16、本專利技術通過細胞實驗首次實驗發現，橙皮素可以抑制人卵巢顆粒樣細胞kgn中17β-雌二醇的生物合成。
17、本專利技術通過動物實驗首次實驗發現，橙皮素能夠顯著降低多囊卵巢綜合征(pcos)模型小鼠的卵巢重量，緩解pcos引起的激素紊亂(具體表現為緩解pcos引起的胰島素升高，降低pcos引起的高lh/fsh值，抑制雄激素(例如睪酮)過多釋放)，恢復動情周期，改善pcos引起的卵巢形態學變化，誘導排卵，有效治療pcos。
18、綜上，橙皮素或其鹽在制備預防和/或治療多囊卵巢綜合征的藥物中具有廣闊的應用前景。
19、顯然，根據本專利技術的上述內容，按照本領域的普通技術知識和慣用手段，在不脫離本專利技術上述基本技術思想前提下，還可以做出其它多種形式的修改、替換或變更。
20、以下通過實施例形式的具體實施方式，對本專利技術的上述內容再作進一步的詳細說明。但不應將此理解為本專利技術上述主題的范圍僅限于以下的實例。凡基于本專利技術上述內容所實現的技術均屬于本專利技術的范圍。
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1.橙皮素或其鹽在制備預防和/或治療多囊卵巢綜合征的藥物中的用途。
2.根據權利要求1所述的用途，其特征在于，所述藥物是降低卵巢重量的藥物。
3.根據權利要求1所述的用途，其特征在于，所述藥物是緩解激素紊亂的藥物。
4.根據權利要求3所述的用途，其特征在于，所述藥物是降低血液中胰島素水平的藥物；
5.根據權利要求4所述的用途，其特征在于，所述雄激素為睪酮。
6.根據權利要求1所述的用途，其特征在于，所述藥物是恢復動情周期的藥物。
7.根據權利要求1所述的用途，其特征在于，所述藥物是改善卵巢形態的藥物。
8.根據權利要求1所述的用途，其特征在于，所述藥物是誘導排卵的藥物。
9.根據權利要求1-8任一項所述的用途，其特征在于，所述藥物是以橙皮素或其鹽為活性成份，加入藥學上可接受的輔料制備得到的制劑。
10.根據權利要求9所述的用途，其特征在于，所述制劑為注射制劑。
【技術特征摘要】
1.橙皮素或其鹽在制備預防和/或治療多囊卵巢綜合征的藥物中的用途。
2.根據權利要求1所述的用途，其特征在于，所述藥物是降低卵巢重量的藥物。
3.根據權利要求1所述的用途，其特征在于，所述藥物是緩解激素紊亂的藥物。
4.根據權利要求3所述的用途，其特征在于，所述藥物是降低血液中胰島素水平的藥物；
5.根據權利要求4所述的用途，其特征在于，所述雄激素為睪酮。
6.根據權利要求1所...
【專利技術屬性】
技術研發人員：王飛，彭婷，曹東怡，史小可，
申請(專利權)人：中國科學院成都生物研究所，
類型：發明
國別省市：
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