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    一種化合物在制備防治骨關節炎藥物中的應用制造技術

    技術編號:43037289 閱讀:18 留言:0更新日期:2024-10-18 17:40
    本發明專利技術提供了一種化合物在制備防治骨關節炎藥物中的應用,屬于醫學技術領域。該化合物為VX?770,本發明專利技術首次發現并證實了VX?770在骨關節炎治療中的潛在應用,為骨關節炎患者提供了新的治療選擇。實驗結果表明,在400至800nM的濃度范圍內,VX?770能夠顯著提高由白介素?1β(IL?1β)誘導的軟骨細胞存活率,同時抑制細胞凋亡,并減少基質金屬蛋白酶MMP?9和MMP?13的表達。這種多重保護機制為VX?770在骨關節炎治療中的應用提供了科學依據。本發明專利技術不僅拓展了VX?770的應用范圍,而且為骨關節炎的治療提供了新的思路和方法,具有重要的臨床應用前景。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術屬于醫學,特別涉及一種化合物在制備防治骨關節炎藥物中的應用


    技術介紹

    1、骨關節炎(osteoarthritis,oa)是一種以關節軟骨退行性變和骨質增生為主要特征的慢性關節疾病,常見于膝關節、髖關節、手關節和脊椎等部位,嚴重影響患者的生活質量。隨著全球人口老齡化的加劇,骨關節炎的患病率逐年上升,已成為導致老年人殘疾的主要原因之一。

    2、目前,臨床上針對骨關節炎的治療主要集中在緩解疼痛、改善關節功能和延緩疾病進程等方面。常用的治療方法包括使用非甾體抗炎藥(nsaids)、鎮痛藥物、物理治療以及關節注射等。然而,現有的治療方法多側重于癥狀控制,對軟骨細胞的保護和修復作用有限。

    3、研究表明,軟骨細胞的損傷和凋亡是骨關節炎進展的重要因素。隨著骨關節炎的發展,軟骨細胞在不斷變化的機械負荷和生化環境中逐漸失去正常功能,表現為增殖能力下降、基質合成減少和細胞凋亡增加等。這種損傷不僅導致軟骨基質的退化,還使得關節內的炎癥水平升高,從而進一步加速軟骨的破壞和關節功能的惡化。

    4、因此,開發能夠有效保護軟骨細胞的新藥具有重要的臨床意義。vx-770(ivacaftor)是一種已知的cftr(cystic?fibrosis?transmembrane?conductanceregulator)通道調節劑,主要用于治療囊性纖維化。然而,其在骨關節炎治療中的潛在作用機制及其療效仍有待進一步探索和驗證。


    技術實現思路

    1、本專利技術的目的在于提供一種化合物在制備防治骨關節炎藥物中的應用,從而為骨關節炎的治療提供一種全新的藥物選擇。

    2、為實現上述目的,本專利技術提供了如下技術方案:

    3、首先,本專利技術提供了一種化合物在制備防治骨關節炎藥物中的應用,所述化合物為vx-770,所述vx-770的結構如式i所示。

    4、優選地,所述藥物中vx-770的濃度為400-800nm。

    5、優選地,所述藥物中vx-770的濃度為800nm。

    6、優選地,所述藥物降低il-1β誘導的軟骨細胞凋亡。

    7、優選地,所述藥物抑制由il-1β引起的軟骨細胞中基質金屬蛋白酶mmp-9和基質金屬蛋白酶mmp-13的表達。

    8、其次,本專利技術提供了一種用于防治骨關節炎的藥物組合物,所述藥物組合物包括唯一活性成分vx-770和一種或多種藥學上可接受的載體或輔料,所述vx-770的結構如式i所示。

    9、優選地,所述藥物組合物中,所述vx-770的濃度為400-800nm。

    10、優選地,所述藥物組合物中,所述vx-770的濃度為800nm。

    11、優選地,所述藥物組合物通過抑制il-1β誘導的軟骨細胞凋亡和il-1β引起的軟骨細胞中基質金屬蛋白酶mmp-9和基質金屬蛋白酶mmp-13的表達來實現防治骨關節炎的效果。

    12、其次,本專利技術提供了vx-770在制備il-1β誘導的軟骨細胞凋亡的抑制藥物中的應用,所述vx-770的結構如式i所示。

    13、優選地,所述抑制藥物中,所述vx-770的濃度為400-800nm。

    14、優選地,所述抑制藥物中,所述vx-770的濃度為800nm。

    15、其次,本專利技術提供了vx-770在制備il-1β引起的軟骨細胞中基質金屬蛋白酶表達的抑制藥物中的應用,其特征在于,所述vx-770的結構如式i所示。

    16、優選地,所述基質金屬蛋白酶為基質金屬蛋白酶mmp-9和基質金屬蛋白酶mmp-13。

    17、優選地,所述抑制藥物中,所述vx-770的濃度為400-800nm。

    18、優選地,所述抑制藥物中,所述vx-770的濃度為800nm。

    19、本專利技術的有益效果在于:

    20、1.本專利技術首次發現并證實了vx-770在骨關節炎治療中的潛在應用。這一新用途的發現大大拓展了vx-770的應用范圍,為骨關節炎的治療提供了全新的藥物選擇。

    21、2.在骨關節炎模型中,vx-770展現出了多方面的保護作用:a)顯著提高il-1β誘導的軟骨細胞存活率;b)有效抑制軟骨細胞凋亡;c)抑制關鍵基質金屬蛋白酶(mmp-9和mmp-13)的表達。這種多重保護機制是vx-770用于骨關節炎治療的獨特優勢,有望提供更全面和有效的治療效果。

    22、總之,本專利技術通過發現vx-770在骨關節炎治療中的新用途,不僅拓展了現有藥物的應用范圍,也為骨關節炎患者提供了一種潛在的新型治療選擇,具有重要的科學價值和應用前景。

    本文檔來自技高網...

    【技術保護點】

    1.一種化合物在制備防治骨關節炎藥物中的應用,其特征在于,所述化合物為VX-770,所述VX-770的結構如式I所示。

    2.根據權利要求1所述的一種化合物在制備防治骨關節炎藥物中的應用,其特征在于,所述藥物中VX-770的濃度為400-800nM。

    3.根據權利要求2所述的一種化合物在制備防治骨關節炎藥物中的應用,其特征在于,所述藥物降低IL-1β誘導的軟骨細胞凋亡。

    4.根據權利要求3所述的一種化合物在制備防治骨關節炎藥物中的應用,所述藥物抑制由IL-1β引起的軟骨細胞中基質金屬蛋白酶MMP-9和基質金屬蛋白酶MMP-13的表達。

    5.一種用于防治骨關節炎的藥物組合物,其特在于,所述藥物組合物包括唯一活性成分VX-770和一種或多種藥學上可接受的載體或輔料,所述VX-770的結構如式I所示。

    6.根據權利要求5所述的一種用于防治骨關節炎的藥物組合物,其特征在于,所述藥物組合物中,所述VX-770的濃度為400-800nM。

    7.根據權利要求6所述的一種用于防治骨關節炎的藥物組合物,其特征在于,所述藥物組合物通過抑制IL-1β誘導的軟骨細胞凋亡和IL-1β引起的軟骨細胞中基質金屬蛋白酶MMP-9和基質金屬蛋白酶MMP-13的表達來實現防治骨關節炎的效果。

    8.VX-770在制備IL-1β誘導的軟骨細胞凋亡的抑制藥物中的應用,其特征在于,所述VX-770的結構如式I所示。

    9.VX-770在制備IL-1β引起的軟骨細胞中基質金屬蛋白酶表達的抑制藥物中的應用,其特征在于,所述VX-770的結構如式I所示。

    10.根據權利要求9所述的VX-770在制備IL-1β引起的軟骨細胞中基質金屬蛋白酶表達的抑制藥物中的應用,其特征在于,所述基質金屬蛋白酶為基質金屬蛋白酶MMP-9和基質金屬蛋白酶MMP-13。

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    【技術特征摘要】

    1.一種化合物在制備防治骨關節炎藥物中的應用,其特征在于,所述化合物為vx-770,所述vx-770的結構如式i所示。

    2.根據權利要求1所述的一種化合物在制備防治骨關節炎藥物中的應用,其特征在于,所述藥物中vx-770的濃度為400-800nm。

    3.根據權利要求2所述的一種化合物在制備防治骨關節炎藥物中的應用,其特征在于,所述藥物降低il-1β誘導的軟骨細胞凋亡。

    4.根據權利要求3所述的一種化合物在制備防治骨關節炎藥物中的應用,所述藥物抑制由il-1β引起的軟骨細胞中基質金屬蛋白酶mmp-9和基質金屬蛋白酶mmp-13的表達。

    5.一種用于防治骨關節炎的藥物組合物,其特在于,所述藥物組合物包括唯一活性成分vx-770和一種或多種藥學上可接受的載體或輔料,所述vx-770的結構如式i所示。

    6.根據權利要求5所述的一種用于防治骨關節炎的藥物...

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:汪茂漢
    申請(專利權)人:超越健康科技浙江有限公司
    類型:發明
    國別省市:

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