【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于納米生物藥物領域，具體涉及一種用于靶向治療潰瘍性結腸炎或皮膚炎癥或皮膚敏感的納米制劑及其制備方法和應用。
技術介紹
1、炎癥性腸病(inflammatory?bowel?disease，ibd)是一種由免疫介導的慢性、復發性腸道炎癥性疾病，目前病因尚未完全明確。ibd臨床表現腹瀉、腹痛、血便，特點是臨床復發和緩解階段交替出現，目前潰瘍性結腸炎(uc)和克羅恩病(cd)在內的ibd發病率不斷上升，長期的uc和cd還與腸癌風險增加有關。
2、由于ibd專利技術機制尚未完全明確，且無特效型的根治手段，臨床上多以氨基水楊酸類、糖皮質激素類、免疫抑制劑等藥物進行治療，然而現有的藥物治療手段均存在不良反應和并發癥，可能危及生命，研究開發新型天然來源藥物已成為當務之急。近年來，中醫治療ibd的機制研究不斷增加，中藥治療ibd具有多系統、多靶點、多層次的優勢，療效顯著、副作用較小、且復發率低、適合長期用藥，對難治性疾病具有良好的治療效果。
3、此外，皮膚炎癥是一種常見的、高發的炎癥性疾病，其病因復雜、表現多樣，會影響患者生活質量、誘發其他疾病，甚至危害生病，給患者帶來顯著的生理、心理和經濟負擔，現有的治療方法大多只能對皮膚表層進行改善、針對性較為單一、且易復發，因此，針對現有技術的局限，開發副作用小、療效好的新型藥物或化妝品十分必要。
4、生姜是姜科植物姜的新鮮根莖，其在抗炎、抗過敏、增強免疫力、調節胃腸道、抗腫瘤、降脂降糖、免疫調節、抗氧化、抑菌等多方面顯示出潛在的藥用價值。10-姜酚(10-
5、因此，本專利技術制備了包載10-姜酚的peg-plga納米粒(簡稱np)，并使用酪蛋白特異性修飾該納米粒(簡稱cs)以增加制劑的炎癥靶向能力。
技術實現思路
1、針對現有技術的不足和實際需求，本專利技術提供了一種納米制劑及其制備方法和應用，該納米制劑能夠有效解決口服給藥時藥物靶向性差、生物利用率低的問題，增強了10-姜酚的炎癥性腸炎特別是潰瘍性結腸炎的治療效果，為炎癥性腸炎的治療提供了新方向。
2、本專利技術的另一個目的是提供一種治療皮膚炎癥及敏感的納米制劑及其制備方法和應用。本專利技術的納米制劑能夠促進表皮細胞增殖和表皮屏障修復，對皮膚炎癥及敏感有良好的治療效果，為后續10-姜酚及其制劑在皮膚疾病治療或化妝品中的研究奠定基礎。
3、本專利技術提供如下技術方案：
4、一種納米制劑，所述納米制劑的活性成分10-姜酚包載在peg-plga納米粒中，且該納米粒的表面由酪蛋白進行特異性修飾。
5、進一步的，上述納米制劑中，所述10-姜酚、peg-plga、酪蛋白的質量比為1:(2～8):(1～4)。
6、優選的，所述10-姜酚、peg-plga、酪蛋白的質量比為1:4:2或者1:8:2。
7、進一步的，上述納米制劑的粒徑為84.42±0.8556nm，電位為-32.3±3.20mv。
8、進一步的，上述納米制劑的載藥量為9.09％-17.73％，包封率為95.4％-97.47％。
9、本專利技術提供了一種納米制劑的制備方法，所述的制備方法包括以下步驟：
10、(1)稱取peg-plga、10-姜酚，peg-plga和10-姜酚的質量比為(2:～8):1，超聲溶解于二氯甲烷中，形成混合液；
11、(2)取第一種膽酸鈉溶液于第一容器中，第一種膽酸鈉溶液中，膽酸鈉和溶質的質量體積比為0.5～2g:1ml，置于磁力攪拌器上攪拌，將步驟(1)得到的混合液逐滴勻速加入第二容器中，形成乳液；
12、(3)將步驟(2)得到的乳液轉移至第三容器中，使用超聲儀進行冰水浴超聲，形成均勻白色乳液；
13、(4)取第二種膽酸鈉溶液于第四容器中，第二種膽酸鈉溶液中，膽酸鈉和溶質的質量體積比為0.2～0.5g:1ml，置于磁力攪拌器上攪拌，緩慢逐滴加入步驟(3)得到的白色乳液，在磁力攪拌器上常溫攪拌過夜以揮發去除二氯甲烷，得到納米粒分散液；
14、(5)將步驟(4)得到的納米粒溶液超濾過濾去除游離的10-姜酚，進一步濃縮分散液，得到包載10-姜酚的peg-plga納米粒(簡稱np)；
15、(6)稱取酪蛋白，酪蛋白和10-姜酚的質量比為(1～4):1，溶解于氫氧化鈉溶液中，調節ph至6.0，得到酪蛋白溶液，將酪蛋白溶液逐滴加入步驟(5)制備得到的納米粒中，置于磁力攪拌器上攪拌后，離心去除未結合的酪蛋白，得到納米制劑(簡稱cs)。進一步的，上述制備方法中，所述冰水浴溫度為0℃，超聲振幅30mm，每超聲2s、停止2s循環執行，超聲持續時間2min。
16、進一步的，上述制備方法制備得到的納米制劑的粒徑為84.42±0.8556nm，電位為-32.3±3.20mv。
17、進一步的，上述制備方法制備得到的納米制劑的載藥量為9.09％-17.73％，包封率為95.4％-97.47％。
18、本專利技術還提供了一種上述制備方法得到的納米制劑在靶向治療腸道疾病中的應用；進一步地，所述腸道疾病為炎癥性腸病；進一步的，所述炎癥性腸病為潰瘍性結腸炎。
19、本專利技術還提供了一種上述制備方法得到的納米制劑在在制備治療皮膚炎癥或者皮膚敏感的藥物和/或化妝品中的應用。
20、本專利技術的有益效果為：通過10-姜酚在制備治療炎癥性腸病中的應用，為炎癥性腸病的治療提供新思路；同時利用以及酪蛋白對raw264.7細胞和炎癥結腸的主動靶向遞送功能，將10-姜酚包載在peg-plga中形成納米粒np，并在納米粒的表面特異型修飾酪蛋白，形成納米制劑cs，有效解決了口服給藥時藥物靶向性差、生物利用率低的問題，增強了10-姜酚的潰瘍性結腸炎治療效果；此外，該納米制劑中酪蛋白和10-姜酚能夠協同促進表皮細胞增殖和表皮屏障修復，對皮膚炎癥與皮膚敏感有良好的治療效果，為潰瘍性結腸炎以及皮膚炎癥與皮膚敏感的治療或改善提供了新的解決遞送方案。
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1.一種納米制劑，其特征在于，所述納米制劑的活性成分10-姜酚包載在PEG-PLGA納米粒中，且該納米粒的表面由酪蛋白進行特異性修飾，所述10-姜酚、PEG-PLGA、酪蛋白的質量比為1:(2～8):(1～4)。
2.根據權利要求1所述的納米制劑，其特征在于，所述10-姜酚、PEG-PLGA、酪蛋白的質量比為1:4:2或者1:8:2。
3.根據權利要求1或2所述的納米制劑，其特征在于，所述納米制劑的粒徑為84.42±0.8556nm，ζ電位為-32.3±3.20mV。
4.根據權利要求1或2所述的納米制劑，其特征在于，所述納米制劑的載藥量為9.09％-17.73％，包封率為95.4％-97.47％。
5.一種權利要求1所述的納米制劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述冰水浴溫度為0℃，超聲振幅30mm，每超聲2s、停止2s循環執行，超聲持續時間2min。
7.權利要求1-4任一項所述的納米制劑或權利要求5-6任一項所述制備方法得到的納米制劑在制備治療炎癥性
8.根據權利要求7所述的應用，其特征在于，所述炎癥性腸病為潰瘍性結腸炎。
9.權利要求1-4任一項所述的納米制劑或權利要求5-6任一項所述制備方法得到的納米制劑在制備治療皮膚炎癥或者皮膚敏感的藥物和/或化妝品中的應用。
...【技術特征摘要】
1.一種納米制劑，其特征在于，所述納米制劑的活性成分10-姜酚包載在peg-plga納米粒中，且該納米粒的表面由酪蛋白進行特異性修飾，所述10-姜酚、peg-plga、酪蛋白的質量比為1:(2～8):(1～4)。
2.根據權利要求1所述的納米制劑，其特征在于，所述10-姜酚、peg-plga、酪蛋白的質量比為1:4:2或者1:8:2。
3.根據權利要求1或2所述的納米制劑，其特征在于，所述納米制劑的粒徑為84.42±0.8556nm，ζ電位為-32.3±3.20mv。
4.根據權利要求1或2所述的納米制劑，其特征在于，所述納米制劑的載藥量為9.09％-17.73％，包封率為95.4％-...
【專利技術屬性】
技術研發人員：王冰，劉培峰，張寧，潘磊，張淼，彭藝超，
申請(專利權)人：上海市腫瘤研究所，
類型：發明
國別省市：
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