【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)涉及藥物化學(xué)，具體涉及一種苯乙酮類衍生物在防治植物病原細(xì)菌和人源性致病菌中的用途。
技術(shù)介紹
1、植物病原菌是危害最大的植物病原微生物之一，可以造成嚴(yán)重的植物疾病和農(nóng)作物減產(chǎn)。目前，由于化學(xué)藥劑匱乏，且現(xiàn)有傳統(tǒng)殺菌劑的長期使用和濫用導(dǎo)致植物病害抗藥性增強(qiáng)。且治療性較弱，現(xiàn)已在田間使用的農(nóng)業(yè)化學(xué)殺菌劑實(shí)際防效不理想，長期使用會導(dǎo)致農(nóng)業(yè)病原菌耐藥性增強(qiáng)和環(huán)境農(nóng)藥殘留超標(biāo)。這使得農(nóng)作物受侵染后發(fā)病率有不斷增長的趨勢，嚴(yán)重影響了農(nóng)民收入的增加和效益的提升。
2、進(jìn)入21世紀(jì)以來，病原微生物引起的疾病已成為影響公眾健康的重要因素，抗生素在臨床醫(yī)療及動物養(yǎng)殖領(lǐng)域廣泛和大量使用，導(dǎo)致耐藥性問題日益嚴(yán)重，同時(shí)也增加了耐藥基因的散播風(fēng)險(xiǎn)，成為全球最為重要的公共衛(wèi)生問題之一。病原污染及其引發(fā)的疾病和耐藥率近年來呈不斷上升態(tài)勢，已成為現(xiàn)代醫(yī)學(xué)的重要難題。因此研究與開發(fā)高效、低毒、低殘留的新型殺菌劑，是農(nóng)藥領(lǐng)域和醫(yī)藥領(lǐng)域科研工作者的共同目標(biāo)。
3、苯乙酮分子由于其分布廣泛、結(jié)構(gòu)多樣、生物活性多樣、毒性低及易于合成等特點(diǎn)在藥物研發(fā)中占據(jù)著重要的地位，并且在抗細(xì)菌、抗真菌、糖苷酶抑制、抗炎、抗腫瘤、抗氧化和神經(jīng)活性等方面的多有研究報(bào)道，然而尚未有其關(guān)于抗植物病原細(xì)菌活性的報(bào)道，因此可以作為先導(dǎo)進(jìn)一步開發(fā)為新型抗菌劑。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
1、針對以上不足，本專利技術(shù)提供一種苯乙酮類衍生物在防治植物病原細(xì)菌和人源性致病菌中的用途，該化合物能夠防治由水稻白葉枯病病原菌xanthomon
2、一種苯乙酮類衍生物在防治植物病原細(xì)菌和人源性致病菌中的用途，所述苯乙酮類衍生物的結(jié)構(gòu)如式(1)所示：
3、
4、其中，取代基r1、r2、r3、r4、r5、r6取代基r1為鹵基或氫基；r2為鹵基或氫基；r3為氫基、羥基、烷氧基、三氟基、氰基或鹵素；r4為氫基、鹵基、三氟基、三氟甲氧基、烷氧基、氰基、羥基或苯基；r5為氫基或三氟基；r6為鹵基或氫基。
5、優(yōu)選的，所述苯乙酮類衍生物為化合物a、化合物b或化合物c中的任意一種，具體結(jié)構(gòu)式為：
6、
7、進(jìn)一步地，所述植物病原細(xì)菌為水稻白葉枯病、柑橘潰瘍病和馬鈴薯黑脛病中的一種或多種。
8、進(jìn)一步地，所述人源性致病菌為大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、白色念珠菌中的一種或多種。
9、本專利技術(shù)還提供了一種用于防治農(nóng)業(yè)細(xì)菌性病害的藥劑，所述藥劑中含有所述苯乙酮類衍生物。
10、進(jìn)一步地，所述藥劑中苯乙酮類衍生物的重量百分含量為1～99％。
11、進(jìn)一步地，所述藥劑還含有助劑或農(nóng)學(xué)上可接受的載體。
12、進(jìn)一步地，所述藥劑的劑型為懸浮劑、可濕性粉劑或水分散粒劑。
13、與現(xiàn)有技術(shù)相比，本專利技術(shù)的有益效果是：
14、申請人發(fā)現(xiàn)本專利技術(shù)提供的苯乙酮類衍生物對水稻白葉枯病、柑橘潰瘍病、馬鈴薯黑脛病、大腸桿菌、金黃色葡萄球菌和白色念珠菌均表現(xiàn)出優(yōu)異的抑制作用，其中，化合物a、化合物b或化合物c在100μg/ml下的抗菌抑制率均為95％以上，可進(jìn)一步作為殺菌先導(dǎo)化合物來開發(fā)。且苯乙酮類衍生物結(jié)構(gòu)簡單、易合成、毒性低、抗菌譜較廣，具有進(jìn)一步開發(fā)為新型殺菌劑的潛力。
本文檔來自技高網(wǎng)...【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
1.一種苯乙酮類衍生物在防治植物病原細(xì)菌和人源性致病菌中的用途，其特征在于，所述苯乙酮類衍生物的結(jié)構(gòu)如式(1)所示：
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種苯乙酮類衍生物在防治植物病原細(xì)菌和人源性致病菌中的用途，其特征在于，所述苯乙酮類衍生物為化合物A、化合物B或化合物C中的任意一種，具體結(jié)構(gòu)式為：
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種苯乙酮類衍生物在防治植物病原細(xì)菌和人源性致病菌中的用途，其特征在于，所述植物病原細(xì)菌為水稻白葉枯病、柑橘潰瘍病和馬鈴薯黑脛病中的一種或多種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種苯乙酮類衍生物在防治植物病原細(xì)菌和人源性致病菌中的用途，其特征在于，所述人源性致病菌為大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、白色念珠菌中的一種或多種。
5.一種用于防治農(nóng)業(yè)細(xì)菌性病害的藥劑，其特征在于，所述藥劑含有如權(quán)利要求1或2所述的苯乙酮類衍生物。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的一種用于防治農(nóng)業(yè)細(xì)菌性病害的藥劑，其特征在于，所述藥劑中苯乙酮類衍生物的重量百分含量為1～99％。
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的一種用于防治農(nóng)業(yè)細(xì)菌性病害的藥劑，
8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的一種用于防治農(nóng)業(yè)細(xì)菌性病害的藥劑，其特征在于，所述藥劑的劑型為懸浮劑、可濕性粉劑或水分散粒劑。
...【技術(shù)特征摘要】
1.一種苯乙酮類衍生物在防治植物病原細(xì)菌和人源性致病菌中的用途，其特征在于，所述苯乙酮類衍生物的結(jié)構(gòu)如式(1)所示：
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種苯乙酮類衍生物在防治植物病原細(xì)菌和人源性致病菌中的用途，其特征在于，所述苯乙酮類衍生物為化合物a、化合物b或化合物c中的任意一種，具體結(jié)構(gòu)式為：
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種苯乙酮類衍生物在防治植物病原細(xì)菌和人源性致病菌中的用途，其特征在于，所述植物病原細(xì)菌為水稻白葉枯病、柑橘潰瘍病和馬鈴薯黑脛病中的一種或多種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的一種苯乙酮類衍生物在防治植物病原細(xì)菌和人源性致病菌中的用途，...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：劉映前，李衛(wèi)國，韋潔玲，金亞瑞，安俊霞，
申請(專利權(quán))人：廣西田園生化股份有限公司，
類型：發(fā)明
國別省市：
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