【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及藥物制劑，尤其涉及一種達格列凈片芯、包衣片以及制備方法。
技術介紹
1、達格列凈為sglt-2抑制劑中的一種，它可以抑制腎小管對尿糖的重吸收，增加尿糖的排泄，從而降低血糖。于2012年11月12日被歐洲藥品管理局(ema)批準上市，2014年被fda批準為2型糖尿病治療藥。
2、達格列凈化學名稱為(1s)-1,5-酐-1-c-[4-氯-3-[(4-乙氧苯基)甲基]苯基]-d-葡萄糖醇；目前達格列凈通常以溶劑化物的形式使用，最常見的溶劑化物為達格列凈與(2s)-1,2-丙二醇的水合物(1:1:1)，簡稱為達格列凈丙二醇水合物，分子式：c21h25clo6·c3h8o2·h2o，結構式如式1所示。
3、
4、2型糖尿病的發病機制與胰島素的分泌和作用障礙、胰島素抵抗等相關。達格列凈與目前其他治療糖尿病的藥物相比，能夠改善胰島素敏感性并延遲糖尿病并發癥的進展。通過多項臨床試驗表明，達格列凈的口服吸收良好，經尿排泄，在機體內血藥濃度穩定、半衰期長。此外，除有效減輕患者糖毒性外，達格列凈還可減重，降壓，從而降低患者心血管疾病的發生風險。
5、但是，由于達格列凈片規格較小，含有該活性成分的普通口服固體制劑存在含量均勻性差、溶出度差的問題，很多情況下達格列凈的藥用效果達不到理想要求。
技術實現思路
1、有鑒于此，本專利技術提供了一種達格列凈片芯、包衣片以及制備方法。本專利技術制備的達格列凈片芯以及包衣片含量均勻性好，溶出度高，且制備方法
2、為了實現上述專利技術目的，本專利技術提供以下技術方案：
3、一種達格列凈片芯的制備方法，包括以下步驟：
4、將達格列凈、稀釋劑、崩解劑、粘合劑和溶劑混合后濕法造粒，得到濕顆粒；
5、將所述濕顆粒干燥，得到干顆粒；
6、將所述干顆粒和潤滑劑混合后進行壓片，得到所述達格列凈片芯；
7、所述稀釋劑為微晶纖維素和甘露醇，所述微晶纖維素與甘露醇的質量比為(1～2):1；所述稀釋劑的質量占所述達格列凈片芯質量的百分比為85％～95％。
8、優選的，所述崩解劑包括羧甲基淀粉鈉和交聯羧甲基纖維素鈉中的一種或兩種；所述崩解劑的質量占所述達格列凈片芯質量的百分比為1％～3％。
9、優選的，所述粘合劑包括羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素和聚維酮中的一種或多種；所述粘合劑的質量占所述達格列凈片芯質量的百分比為1％～3％。
10、優選的，所述潤滑劑包括硬脂酸鎂、微粉硅膠和滑石粉中的一種或多種；所述潤滑劑的質量占所述達格列凈片芯質量的百分比為0.2％～0.5％。
11、優選的，所述溶劑包括乙醇和水中的一種或兩種。
12、優選的，所述將達格列凈、稀釋劑、崩解劑、粘合劑和溶劑混合的方法包括：將所述粘合劑和溶劑混合，得到粘合劑溶液；將所述達格列凈、稀釋劑和崩解劑干混，得到干混料；將所述干混料和所述粘合劑溶液進行濕混。
13、優選的，所述干混和濕混均在濕法造粒機中進行；所述干混時濕法造粒機的攪拌轉速為130～170rpm，切割轉速為800～1200rpm，所述干混的時間為4～8min；所述濕混時，將粘合劑溶液加入所述干混料中，所述粘合劑溶液加入時濕法造粒機的攪拌轉速為130～170rpm，切割轉速為800～1200rpm，所述粘合劑溶液加入的時間為2～3min；
14、所述濕法造粒時，濕法造粒機的攪拌轉速為130～170rpm，切割轉速為800～1200rpm，所述濕法造粒的時間為50～70s。
15、本專利技術還提供了上述方案所述制備方法制備的達格列凈片芯。
16、本專利技術還提供了一種達格列凈包衣片，包括達格列凈片芯和包覆在所述達格列凈片芯表面的包衣層；所述達格列凈片芯為上述方案所述的達格列凈片芯。
17、本專利技術還提供了上述方案所述達格列凈包衣片的制備方法，包括以下步驟：
18、將達格列凈片芯進行包衣，得到所述達格列凈包衣片。
19、本專利技術提供了一種達格列凈片芯的制備方法，包括以下步驟：將達格列凈、稀釋劑、崩解劑、粘合劑和溶劑混合后濕法造粒，得到濕顆粒；將所述濕顆粒干燥，得到干顆粒；將所述干顆粒和潤滑劑混合后進行壓片，得到所述達格列凈片芯；所述稀釋劑為微晶纖維素和甘露醇，所述微晶纖維素與甘露醇的質量比為(1～2):1；所述稀釋劑的質量占所述達格列凈片芯質量的百分比為85％～95％。本專利技術在濕法造粒過程中加入稀釋劑，同時合理調控稀釋劑的種類、比例和占所述達格列凈片芯的百分比，并控制稀釋劑的加入時機，既保證了達格列凈片芯制備過程的物料可壓性，又保證了較好的含量均勻性與溶出度。而且本專利技術提供的制備方法步驟簡單，適合工業化大生產。
20、本專利技術還提供了一種達格列凈包衣片及其制備方法，本專利技術將上述方案制備的達格列凈片芯進行包衣，得到包衣片；本專利技術制備的包衣片含量均勻性好、溶出與市售制劑一致，質量穩定性良好。
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1.一種達格列凈片芯的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述崩解劑包括羧甲基淀粉鈉和交聯羧甲基纖維素鈉中的一種或兩種；所述崩解劑的質量占所述達格列凈片芯質量的百分比為1％～3％。
3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述粘合劑包括羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素和聚維酮中的一種或多種；所述粘合劑的質量占所述達格列凈片芯質量的百分比為1％～3％。
4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述潤滑劑包括硬脂酸鎂、微粉硅膠和滑石粉中的一種或多種；所述潤滑劑的質量占所述達格列凈片芯質量的百分比為0.2％～0.5％。
5.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述溶劑包括乙醇和水中的一種或兩種。
6.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述將達格列凈、稀釋劑、崩解劑、粘合劑和溶劑混合的方法包括：將所述粘合劑和溶劑混合，得到粘合劑溶液；將所述達格列凈、稀釋劑和崩解劑干混，得到干混料；將所述干混料和所述粘合劑溶液進行濕混。
7.根據權利要求6所述的制備方
8.權利要求1～7任意一項所述制備方法制備的達格列凈片芯。
9.一種達格列凈包衣片，其特征在于，包括達格列凈片芯和包覆在所述達格列凈片芯表面的包衣層；所述達格列凈片芯為權利要求8所述的達格列凈片芯。
10.權利要求9所述達格列凈包衣片的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
...【技術特征摘要】
1.一種達格列凈片芯的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述崩解劑包括羧甲基淀粉鈉和交聯羧甲基纖維素鈉中的一種或兩種；所述崩解劑的質量占所述達格列凈片芯質量的百分比為1％～3％。
3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述粘合劑包括羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素和聚維酮中的一種或多種；所述粘合劑的質量占所述達格列凈片芯質量的百分比為1％～3％。
4.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述潤滑劑包括硬脂酸鎂、微粉硅膠和滑石粉中的一種或多種；所述潤滑劑的質量占所述達格列凈片芯質量的百分比為0.2％～0.5％。
5.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述溶劑包括乙醇和水中的一種或兩種。
6.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述將達格列凈、稀釋劑、崩解劑、粘合劑和溶劑混合的方法包括：將所...
【專利技術屬性】
技術研發人員：高興榮，彭欣，魏計春，鄭長春，姜輝，劉霄，侯金升，李倫波，
申請(專利權)人：山東魯抗醫藥股份有限公司，
類型：發明
國別省市：
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