【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)屬于納米脂質(zhì)體，尤其涉及一種高效清除自由基的納米脂質(zhì)體與其制備方法和應(yīng)用。
技術(shù)介紹
1、紅景天(rhodiola?rosea?l)是景天科紅景天屬多年生草本植物，主要分布于喜馬拉雅地區(qū)、中國西藏等地區(qū)。在我國傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)中，中藥材紅景天主要指景天科植物大花紅景天的干燥根和根莖，其有著上千年的應(yīng)用歷史，被廣泛用于治療多種疾病，如肺炎、腹瀉、跌打損傷、心腦血管系統(tǒng)疾病等?！侗静菥V目》記載紅景天為“本經(jīng)上品，祛邪惡氣，補諸不足”，是“已知補益藥中罕見”。2020年版《中國藥典》記載紅景天“益氣活血，通脈平喘”，可用于治療“氣虛血瘀，胸痹心痛，中風(fēng)偏癱，倦怠氣喘”。目前，已從紅景天中分離得到四十余種化學(xué)成分，紅景天苷(salidroside)是其主要有效成分，也是評價紅景天藥材質(zhì)量的標(biāo)志物之一。
2、紅景天苷是一種酚苷類化合物，具有多種生物學(xué)和藥理學(xué)特性。研究表明，紅景天苷能夠提高抗氧化相關(guān)酶的活性，抑制促炎細(xì)胞因子的產(chǎn)生，對心血管系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)、腎臟、肝臟起到保護作用。還能夠通過增強血清乳酸脫氫酶的活力，減少乳酸積累，增強機體對抗疲勞的能力。另外，紅景天苷具有抗病毒、抗腫瘤、免疫刺激活性，通過抑制腫瘤細(xì)胞增殖、誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，抑制腫瘤發(fā)生過程；通過促進(jìn)樹突狀細(xì)胞(dc)的成熟，刺激t細(xì)胞的增殖和dcs的抗原呈遞等，調(diào)節(jié)機體免疫反應(yīng)。
3、作為一種綠色的植物提取物，紅景天苷毒性低、副作用小，在日化用品中具有廣泛的應(yīng)用前景。紅景天苷具有抑制酪氨酸酶活性，降低黑色素產(chǎn)生的特性，是化妝品中的天然美白添加劑。紅
4、穿心蓮內(nèi)酯(andrographolide)是存在于中藥穿心蓮中的一種二萜內(nèi)酯類成分，水溶性差。穿心蓮內(nèi)酯具有顯著的抗炎活性，其抗炎作用涉及多個炎癥相關(guān)靶點，可通過抑制核轉(zhuǎn)錄因子-κb(nf-κb)、信號轉(zhuǎn)導(dǎo)和轉(zhuǎn)錄激活因子3(stat3)等信號通路的表達(dá)和激活，減少其下游炎癥介質(zhì)合成與釋放，抑制炎癥反應(yīng)的發(fā)生。穿心蓮內(nèi)酯能夠激活nrf2/are-ampkα信號通路，進(jìn)而使下游的ⅱ相代謝酶ho-1、nqo1、akr1c1的表達(dá)上調(diào)，從而減少氧化應(yīng)激對細(xì)胞造成的傷害。
5、紅景天苷和穿心蓮內(nèi)酯，這兩種源自中藥的活性成分，被認(rèn)為是具有巨大開發(fā)價值和應(yīng)用前景的藥用分子，將二者復(fù)配使用可以通過多途徑、多層次、多靶點的綜合方式發(fā)揮療效。其中，紅景天苷可以提高抗氧化相關(guān)酶的活性(sod、gsh-px，cat)，并激活erk/mapks信號通路發(fā)揮抗炎和抗氧化作用。穿心蓮內(nèi)酯阻斷nf-kb和stat3有關(guān)的機制，激活nrf2/are-ampkα信號途徑，抑制氧化應(yīng)激與炎癥反應(yīng)。二者協(xié)同使用，能夠增強紅景天苷單獨使用時的抗氧化性能，并在多個信號通路中發(fā)揮靶向作用，能夠顯著提升藥物對心血管系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)、腎臟、肝臟的保護作用。
6、納米脂質(zhì)體載體技術(shù)指由磷脂雙分子層構(gòu)成的親水性囊泡包埋活性物質(zhì)所組成的經(jīng)皮共輸送載體體系，具有和生物膜流動鑲嵌模型相似的結(jié)構(gòu)，與皮膚有很好的親和性，能夠使皮膚潤滑、富有彈性。納米脂質(zhì)體粒徑較小，通過納米脂質(zhì)體包裹紅景天苷，可以使紅景天苷分子穿透皮膚表層到達(dá)真皮層和基底層，并緩慢釋放，在皮膚深層長時間滯留，延長作用時間。在化妝品領(lǐng)域具有廣泛的用途和市場前景。但目前并未有將紅景天苷與穿心蓮內(nèi)酯二者復(fù)配制備納米脂質(zhì)體的研究。
技術(shù)實現(xiàn)思路
1、針對上述情況，為克服現(xiàn)有技術(shù)的缺陷，本專利技術(shù)將紅景天苷與穿心蓮內(nèi)酯二者復(fù)配使用可以通過多途徑、多層次、多靶點的綜合方式發(fā)揮療效，穿心蓮內(nèi)酯與紅景天苷納米脂質(zhì)體是一種利用納米脂質(zhì)體技術(shù)制備的藥物遞送系統(tǒng)，旨在提高紅景天苷和穿心蓮內(nèi)酯的生物利用度、穩(wěn)定性和療效，在護膚以及藥物治療方面具有良好的功效和廣闊的前景。
2、為了實現(xiàn)上述目的，采用了如下技術(shù)方案。
3、本專利技術(shù)提供了一種高效清除自由基的納米脂質(zhì)體，其原料按重量份包括以下組分：5～10份的紅景天苷，3～5份的穿心蓮內(nèi)酯，5～15份的雙分子層成膜劑，10～25份的活性成分溶劑，10～30份的雙分子層穩(wěn)定劑，5～10份的甘油，1～5份的膽甾醇和60～90份的超純水。
4、進(jìn)一步地，所述活性成分溶劑為peg-40氫化蓖麻油、辛酸/癸酸甘油三酯、聚甘油單油酸酯、聚甘油-10油酸酯、癸二酸二異酯、聚氧乙烯蓖麻油中的一種或幾種，優(yōu)選為g-40氫化蓖麻油或辛酸/癸酸甘油三酯。
5、進(jìn)一步地，所述雙分子層成膜劑為氫化卵磷脂、大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂、向日葵卵磷脂中的一種，優(yōu)選為氫化卵磷脂或大豆卵磷脂。
6、進(jìn)一步地，所述雙分子層穩(wěn)定劑為1,2-丙二醇、1,3丙二醇、1,3丁二醇、1,4-丁二醇、1,2-戊二醇、己基癸醇、1,2己二醇、二丙二醇、辛基十二醇、乙氧基二甘醇中的一種或幾種，優(yōu)選為1,3丙二醇或1,2-戊二醇。
7、本專利技術(shù)還提供了一種高效清除自由基的納米脂質(zhì)體的制備方法，包括如下步驟：
8、步驟s1、將紅景天苷、穿心蓮內(nèi)酯加入到活性成分溶劑中，置于水浴中超聲處理，得到a相；
9、步驟s2、將所述雙分子層成膜劑、甘油和膽甾醇于反應(yīng)容器中震蕩混合，然后置于水浴中，保溫處理，得到b相；
10、步驟s3、將所述雙分子層穩(wěn)定劑與水混合，常溫下攪拌，得到c相；
11、步驟s4、將所述步驟s1所得a相、s2所得b相、s3所得c相進(jìn)行混合均質(zhì)剪切得到混合初乳，隨后將所述混合初乳進(jìn)行超高壓均質(zhì)處理獲得活性成分脂質(zhì)體乳液，冷卻至室溫，即得到脂質(zhì)體乳液。
12、進(jìn)一步地，所述步驟s1的處理條件為：在20～40℃的水浴中，超聲處理10～20min。
13、進(jìn)一步地，所述步驟s2的處理條件為：置于40～60℃水浴中，磁力攪拌20～30min，轉(zhuǎn)速為300～400rpm，水浴保溫。
14、進(jìn)一步地，所述步驟s3的攪拌條件為：磁力攪拌20～30min，轉(zhuǎn)速為200～400rpm。
15、進(jìn)一步地，所述步驟s4的剪切轉(zhuǎn)速為8000～12000rpm。
16、進(jìn)一步地，述步驟s4高壓均質(zhì)處理的條件為：壓力設(shè)置為500～1000bar，溫度為30～60℃，循環(huán)5～10次。
17、本專利技術(shù)還提供了高效清除自由基的納米脂質(zhì)體的應(yīng)用，將所述脂質(zhì)體用于制備具有清除自由基、抑制機體細(xì)胞炎癥和阻斷皮膚膠原蛋白、降解彈性蛋白功本文檔來自技高網(wǎng)...
【技術(shù)保護點】
1.一種高效清除自由基的納米脂質(zhì)體，其特征在于，其原料按重量份包括以下組分：5～10份的紅景天苷，3～5份的穿心蓮內(nèi)酯，5～15份的雙分子層成膜劑，10～25份的活性成分溶劑，10～30份的雙分子層穩(wěn)定劑，5～10份的甘油，1～5份的膽甾醇和60～90份的超純水。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述高效清除自由基的納米脂質(zhì)體，其特征在于，所述活性成分溶劑為PEG-40氫化蓖麻油、辛酸/癸酸甘油三酯、聚甘油單油酸酯、聚甘油-10油酸酯、癸二酸二異酯、聚氧乙烯蓖麻油中的一種或幾種。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述高效清除自由基的納米脂質(zhì)體，其特征在于，所述雙分子層成膜劑為氫化卵磷脂、大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂、向日葵卵磷脂中的一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述高效清除自由基的納米脂質(zhì)體，其特征在于，所述雙分子層穩(wěn)定劑為1,2-丙二醇、1,3丙二醇、1,3丁二醇、1,4～丁二醇、1,2-戊二醇、己基癸醇、1,2己二醇、二丙二醇、辛基十二醇、乙氧基二甘醇中的一種或幾種。
5.根據(jù)權(quán)利要求1～4任一項所述高效清除自由基的納米脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：<...
【技術(shù)特征摘要】
1.一種高效清除自由基的納米脂質(zhì)體，其特征在于，其原料按重量份包括以下組分：5～10份的紅景天苷，3～5份的穿心蓮內(nèi)酯，5～15份的雙分子層成膜劑，10～25份的活性成分溶劑，10～30份的雙分子層穩(wěn)定劑，5～10份的甘油，1～5份的膽甾醇和60～90份的超純水。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述高效清除自由基的納米脂質(zhì)體，其特征在于，所述活性成分溶劑為peg-40氫化蓖麻油、辛酸/癸酸甘油三酯、聚甘油單油酸酯、聚甘油-10油酸酯、癸二酸二異酯、聚氧乙烯蓖麻油中的一種或幾種。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述高效清除自由基的納米脂質(zhì)體，其特征在于，所述雙分子層成膜劑為氫化卵磷脂、大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂、向日葵卵磷脂中的一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述高效清除自由基的納米脂質(zhì)體，其特征在于，所述雙分子層穩(wěn)定劑為1,2-丙二醇、1,3丙二醇、1,3丁二醇、1,4～丁二醇、1,2-戊二醇、己基癸醇、1,2己二醇、二丙二醇、辛基十二醇、乙氧基二甘醇中的...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：陶春霖，魯金春子，
申請(專利權(quán))人：王叔和生物醫(yī)藥武漢有限公司，
類型：發(fā)明
國別省市：
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