【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于醫藥，尤其涉及一種褪黑素/鹽酸丁螺環酮口腔速溶膜劑及其制備方法。
技術介紹
1、現如今，由于生活節奏的加快，很多人都被失眠和焦慮癥所困擾。失眠，通常表現為入睡困難或睡眠質量差；而焦慮則是一種情緒障礙，表現為過度且持續的擔憂和不安等。二者看似不同，卻有著極為密切的聯系：焦慮癥患者常伴有失眠癥狀，這是由于焦慮情緒會使人的大腦皮層異常興奮而難以進入睡眠狀態；同時，長時間的睡眠缺乏會使人因調節情緒的能力降低而一直處于不安的狀態中，從而導致焦慮癥狀更為嚴重。
2、褪黑素又名黑素細胞凝集素，是大腦松果體分泌的一種激素，也是人體不可缺少的一種天然荷爾蒙；國內外研究表明其具有促進睡眠、延緩衰老、調節機體生物鐘節律等生理功能,主要用于原發性失眠。鹽酸丁螺環酮為新一代非苯并二氮雜卓類選擇性抗焦慮藥，用于治療急、慢性焦慮狀態，半衰期短，久用不產生自身依賴和欣快效應，成癮性的傾向較小。
3、常見的治療失眠癥和焦慮癥的方法只有分別給藥一種方式，即分別服用褪黑素和鹽酸丁螺環酮兩種藥物，尚無將二者聯合使用的研究；此外，褪黑素和鹽酸丁螺環酮已上市劑型均主要為片劑，需用水吞服，對于已躺在床上的失眠患者來說，起床喝水等一系列動作可能會使其更加清醒、難以入眠，且老年人、臥床病人和有吞咽困難的患者服用不便。
4、膜劑系指原料藥物與適宜的成膜聚合物經加工制成的固體制劑，通常為單層或多層的復合載藥薄膜，供口服或黏膜用，用于發揮局部或全身治療效果。口腔膜劑能在口腔中迅速溶化，服用時無需飲水，具有迅速起效、攜帶及使用方便的優勢
技術實現思路
1、鑒于此，本專利技術的目的在于提供一種褪黑素/鹽酸丁螺環酮口腔速溶膜劑及其制備方法，通過舌下給藥的方式，藥物直接經舌下黏膜叢吸收入血，起效快，且能使兩種藥物共同發揮作用，達到既能緩解焦慮又能很快入睡的效果。
2、為了實現上述專利技術目的，本專利技術提供以下技術方案：
3、本專利技術提供一種口腔速溶膜，由如下重量百分比的組分組成：藥物：0.5～15％：成膜材料：10～60％，增塑劑：2～10％，包合劑/增溶劑：20～50％，結晶抑制劑：0～10％，遮光劑：0～3％，矯味劑：0～10％；藥物為褪黑素、鹽酸丁螺環酮中的一種或兩種的組合。
4、基于上述技術方案，進一步地，所述的口腔速溶膜的組成為：褪黑素：2～5％，鹽酸丁螺環酮：4～7％，成膜材料：20～40％，增塑劑：5～10％，包合劑/增溶劑：30～40％，結晶抑制劑：3～10％，遮光劑：1～3％，矯味劑：1～8％。
5、基于上述技術方案，進一步地，所述的成膜材料包括羥丙基甲基纖維素e-5、羥丙基甲基纖維素e-15、聚乙烯醇和聚乙烯吡咯烷酮中的一種或兩種以上的組合。
6、基于上述技術方案，進一步地，所述的成膜材料為聚乙烯醇17-88。
7、基于上述技術方案，進一步地，所述增塑劑包括甘油、丙二醇和聚乙二醇400中的一種或兩種以上的組合。
8、基于上述技術方案，進一步地，所述包合劑/增溶劑包括羥丙基-β-環糊精、聚山梨酯80和十二烷基硫酸鈉中的一種或兩種以上的組合。
9、基于上述技術方案，進一步地，所述結晶抑制劑包括聚乙烯吡咯烷酮k30和羥丙基甲基纖維素中的一種或兩種的組合。
10、基于上述技術方案，進一步地，所述遮光劑包括二氧化鈦和碳酸鈣中的一種或兩種的組合。
11、基于上述技術方案，進一步地，所述矯味劑包括三氯蔗糖、阿斯巴甜、山梨醇和櫻桃香精中的一種或兩種以上的組合。
12、本專利技術還提供上述的口腔速溶膜的制備方法，包括如下步驟：
13、(1)稱取成膜材料，加入水中，攪拌使其完全溶脹，依次加入增塑劑、包合劑/增溶劑、褪黑素和/或鹽酸丁螺環酮、結晶抑制劑、遮光劑及矯味劑，繼續攪拌使其混勻，脫氣，得到膠液；
14、(2)將步驟(1)得到的膠液通過涂布機均勻涂布于背襯上制膜，干燥后起膜，裁割成所需尺寸，即得口腔速溶膜劑。
15、基于上述技術方案，進一步地，步驟(1)中所述的成膜材料與水的質量比為1:50～1:5；成膜材料溶脹溫度為30～90℃；攪拌的轉速為500～2000rpm；所述的脫氣方式為超聲脫氣。
16、基于上述技術方案，進一步地，步驟(2)中涂布的速度為5～20rpm，涂布厚度使膜劑厚度為90±5μm；干燥溫度為40±5℃。
17、本專利技術相對于現有技術具有的有益效果如下：
18、本專利技術的褪黑素/鹽酸丁螺環酮口腔速溶膜將褪黑素和鹽酸丁螺環酮兩種藥物同時載入膜中，用于治療因焦慮而導致的短暫性失眠癥；通過舌下給藥，藥物直接經舌下黏膜叢吸收入血，起效快，且能使兩種藥物共同發揮作用，達到既能緩解焦慮又能很快入睡的效果。此外，膜劑在服用時無需飲水，在口腔中迅速溶化，解決了口服固體制劑中因吞咽功能障礙而造成的困難；本專利技術的制備工藝簡便，耗時短且成本低，便于包裝、運輸和貯存，具有良好的經濟效益。
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1.一種口腔速溶膜，其特征在于，由如下重量百分比的組分組成：藥物：0.5～15％：成膜材料：10～60％，增塑劑：2～10％，包合劑/增溶劑：20～50％，結晶抑制劑：0～10％，遮光劑：0～3％，矯味劑：0～10％；藥物為褪黑素、鹽酸丁螺環酮中的一種或兩種的組合。
2.根據權利要求1所述的口腔速溶膜，其特征在于，所述的口腔速溶膜的組成為：褪黑素：2～5％，鹽酸丁螺環酮：4～7％，成膜材料：20～40％，增塑劑：5～10％，包合劑/增溶劑：30～40％，結晶抑制劑：3～10％，遮光劑：1～3％，矯味劑：1～8％。
3.根據權利要求1所述的口腔速溶膜，其特征在于，所述的成膜材料包括羥丙基甲基纖維素E-5、羥丙基甲基纖維素E-15、聚乙烯醇和聚乙烯吡咯烷酮中的一種或兩種以上的組合。
4.根據權利要求1所述的口腔速溶膜，其特征在于，所述增塑劑包括甘油、丙二醇和聚乙二醇400中的一種或兩種以上的組合。
5.根據權利要求1所述的口腔速溶膜，其特征在于，所述包合劑/增溶劑包括羥丙基-β-環糊精、聚山梨酯80和十二烷基硫酸鈉中的一種或兩種以上的組
6.根據權利要求1所述的口腔速溶膜，其特征在于，所述結晶抑制劑包括聚乙烯吡咯烷酮K30和羥丙基甲基纖維素中的一種或兩種的組合。
7.根據權利要求1所述的口腔速溶膜，其特征在于，所述遮光劑包括二氧化鈦和碳酸鈣中的一種或兩種的組合；所述矯味劑包括三氯蔗糖、阿斯巴甜、山梨醇和櫻桃香精中的一種或兩種以上的組合。
8.權利要求1-7任一項所述的口腔速溶膜的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
9.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)中所述的成膜材料與水的質量比為1:50～1:5；成膜材料溶脹溫度為30～90℃；攪拌的轉速為500～2000rpm；所述的脫氣方式為超聲脫氣。
10.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于，步驟(2)中涂布的速度為5～20rpm，涂布厚度使膜劑厚度為90±5μm；干燥溫度為40±5℃。
...【技術特征摘要】
1.一種口腔速溶膜，其特征在于，由如下重量百分比的組分組成：藥物：0.5～15％：成膜材料：10～60％，增塑劑：2～10％，包合劑/增溶劑：20～50％，結晶抑制劑：0～10％，遮光劑：0～3％，矯味劑：0～10％；藥物為褪黑素、鹽酸丁螺環酮中的一種或兩種的組合。
2.根據權利要求1所述的口腔速溶膜，其特征在于，所述的口腔速溶膜的組成為：褪黑素：2～5％，鹽酸丁螺環酮：4～7％，成膜材料：20～40％，增塑劑：5～10％，包合劑/增溶劑：30～40％，結晶抑制劑：3～10％，遮光劑：1～3％，矯味劑：1～8％。
3.根據權利要求1所述的口腔速溶膜，其特征在于，所述的成膜材料包括羥丙基甲基纖維素e-5、羥丙基甲基纖維素e-15、聚乙烯醇和聚乙烯吡咯烷酮中的一種或兩種以上的組合。
4.根據權利要求1所述的口腔速溶膜，其特征在于，所述增塑劑包括甘油、丙二醇和聚乙二醇400中的一種或兩種以上的組合。
5.根據權利要求1所述的口腔速溶膜，其特征...
【專利技術屬性】
技術研發人員：張宇，尹湉，茍靖欣，何海冰，唐星，盧倩茹，
申請(專利權)人：沈陽藥科大學，
類型：發明
國別省市：
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