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    一種二苯乙烯類衍生物及其在防治植物細(xì)菌性病害中的用途制造技術(shù)

    技術(shù)編號(hào):43211403 閱讀:15 留言:0更新日期:2024-11-05 17:06
    本發(fā)明專利技術(shù)公開(kāi)了一種二苯乙烯類衍生物及其在防治植物細(xì)菌性病害中的用途,涉及藥物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域。所述二苯乙烯衍生物的結(jié)構(gòu)式為:本發(fā)明專利技術(shù)的二苯乙烯衍生物對(duì)水稻白葉枯病病原菌Xanthomonas?oryzae?ACCC?11602、柑橘潰瘍病病原菌Xanthomonas?axonopodis?pv.Citri、番茄青枯病原菌Pseudo?monas?sollamacearum和軟腐病Erwinia?aroideae表現(xiàn)出優(yōu)異的抑制作用,且易合成,合成方法簡(jiǎn)單,原料廉價(jià)易得,具有開(kāi)發(fā)前景。

    【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】

    本專利技術(shù)涉及藥物化學(xué),尤其涉及一種二苯乙烯類衍生物及其在防治植物細(xì)菌性病害中的用途


    技術(shù)介紹

    1、植物病原細(xì)菌是危害最大的植物病原微生物之一,可以造成嚴(yán)重的植物疾病和農(nóng)作物減產(chǎn)。一旦被這些植物致病微生物侵染,植物的自然生長(zhǎng)不僅會(huì)受到嚴(yán)重影響,而且還會(huì)直接影響農(nóng)產(chǎn)品的外觀、產(chǎn)量和質(zhì)量。目前,人們主要使用化學(xué)農(nóng)藥來(lái)防治農(nóng)業(yè)中的細(xì)菌病害,但是隨著化學(xué)農(nóng)藥使用時(shí)間和劑量的不斷增加,導(dǎo)致植物耐藥性不斷增加,同時(shí)也帶來(lái)諸如環(huán)境污染、農(nóng)藥殘留等一系列問(wèn)題。因此,尋找安全有效的替代品來(lái)維持植物的健康生成,使用抑菌作用強(qiáng)、對(duì)環(huán)境穩(wěn)定的天然產(chǎn)物來(lái)源的化合物來(lái)防治植物病害,是綠色防控植物病害的重要課題之一。

    2、天然二苯乙烯結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單,在自然界中廣泛存在,如蓼科植物虎杖、百合科植物毛藜蘆、買麻藤科植物買麻藤和朝鮮波葉大黃等。天然二苯乙烯作為植物響應(yīng)外界環(huán)境壓力的防御素,具有優(yōu)異的抗菌活性,在體外對(duì)多種革蘭陽(yáng)性菌均具抑菌作用,但目前關(guān)于二苯乙烯系列化合物在防治植物病原細(xì)菌方面相關(guān)報(bào)道較少。課題組以天然產(chǎn)物二苯乙烯結(jié)構(gòu)為分子模板,構(gòu)建了一系列二苯乙烯類衍生物,并對(duì)其進(jìn)行了抗水稻白葉枯病病原菌xanthomonas?oryzae?accc?11602、柑橘潰瘍病病原菌xanthomonas?axonopodispv.citri、番茄青枯病原菌pseudo-monas?sollamacearum和軟腐病erwinia?aroideae的活性測(cè)試,這類二苯乙烯衍生物顯示出優(yōu)異的抗菌活性。因此,二苯乙烯類系列化合物在防治植物病原細(xì)菌方面具有潛在的應(yīng)用價(jià)值,值得進(jìn)一步研究和開(kāi)發(fā)。


    技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路

    1、針對(duì)以上不足,本專利技術(shù)提供一種二苯乙烯類衍生物及其在防治植物細(xì)菌性病害中的用途

    2、,用于防治水稻白葉枯病病原菌xanthomonas?oryzae?accc?11602、柑橘潰瘍病病原菌xanthomonas?axonopodis?pv.citri、番茄青枯病原菌pseudo-monas?sollamacearum和軟腐病erwinia?aroideae病原細(xì)菌引起的植物細(xì)菌性病害,具體技術(shù)方案如下:

    3、一種二苯乙烯類衍生物,所述二苯乙烯類衍生物的結(jié)構(gòu)選自下述式(1)至式(3)所示化合物中的任意一種:

    4、

    5、其中,取代基r1、r2、r3、r4和r5各自獨(dú)立地選自氫、氘、鹵素、氰基、硝基、羥基、氨基和烷基中的任意一種;x、y、z分別為碳、氮、氧和硫原子中的任意一種。

    6、優(yōu)選的,所述式(1)所示的二苯乙烯類衍生物為下述化合物a1至a15中的任意一種:

    7、

    8、

    9、優(yōu)選的,所述式(2)所示的二苯乙烯類衍生物為下述化合物c1至c6中的任意一種:

    10、

    11、優(yōu)選的,所述式(3)所示的二苯乙烯類衍生物為下述化合物ha1至ha3中的任意一種:

    12、

    13、本專利技術(shù)還提供上述二苯乙烯類衍生物在植物細(xì)菌性病害防治中的應(yīng)用。

    14、優(yōu)選的,所述植物細(xì)菌性病害為水稻白葉枯病、柑橘潰瘍病、番茄青枯病和軟腐病中的一種或多種。

    15、本專利技術(shù)還提供一種用于防治農(nóng)業(yè)植物細(xì)菌性病害的藥劑,所述藥劑含有上述二苯乙烯類衍生物。

    16、優(yōu)選的,所述藥劑中二苯乙烯類衍生物的重量百分含量為1~99%。

    17、優(yōu)選的,所述藥劑還含有助劑或農(nóng)學(xué)上可接受的載體。

    18、優(yōu)選的,所述藥劑的劑型為懸浮劑、可濕性粉劑、水分散粒劑或乳油。

    19、與現(xiàn)有技術(shù)相比,本專利技術(shù)的有益效果是:

    20、本專利技術(shù)提供了一類新型的二苯乙烯類衍生物用于防治植物細(xì)菌性病害,特別適用于對(duì)水稻白葉枯病、柑橘潰瘍病、番茄青枯病和軟腐病的防治。其中,化合物a1至a14、c1至c6、ha1至ha3在100μg/ml下對(duì)水稻白葉枯病病原菌、柑橘潰瘍病病原菌和番茄青枯病病原菌的抗菌抑制率均為90%以上;化合物c1至c6在100μg/ml下對(duì)軟腐病病原菌的抗菌抑制率均為94%以上,可進(jìn)一步作為殺菌先導(dǎo)化合物來(lái)開(kāi)發(fā)。且本專利技術(shù)二苯乙烯類衍生物具有易合成、結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單、綠色高效、抗菌譜廣等特點(diǎn),值得進(jìn)一步研究和開(kāi)發(fā),具有進(jìn)一步開(kāi)發(fā)為新型殺菌劑的潛力。

    本文檔來(lái)自技高網(wǎng)...

    【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】

    1.一種二苯乙烯類衍生物,其特征在于,所述二苯乙烯類衍生物的結(jié)構(gòu)選自下述式(1)至式(3)所示化合物中的任意一種:

    2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種二苯乙烯類衍生物,其特征在于,所述式(1)所示的二苯乙烯類衍生物為下述化合物A1至A15中的任意一種:

    3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種二苯乙烯類衍生物,其特征在于,所述式(2)所示的二苯乙烯類衍生物為下述化合物C1至C6中的任意一種:

    4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種二苯乙烯類衍生物,其特征在于,所述式(3)所示的二苯乙烯類衍生物為下述化合物Ha1至Ha3中的任意一種:

    5.一種如權(quán)利要求1至4任一項(xiàng)所述的二苯乙烯類衍生物在植物細(xì)菌性病害防治中的應(yīng)用。

    6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的所述應(yīng)用,其特征在于,所述植物細(xì)菌性病害為水稻白葉枯病、柑橘潰瘍病、番茄青枯病和軟腐病中的一種或多種。

    7.一種用于防治農(nóng)業(yè)植物細(xì)菌性病害的藥劑,其特征在于,所述藥劑含有如權(quán)利要求1至4任一項(xiàng)所述的二苯乙烯類衍生物。

    8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的一種用于防治農(nóng)業(yè)植物細(xì)菌性病害的藥劑,其特征在于,所述藥劑中二苯乙烯類衍生物的重量百分含量為1~99%。

    9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的一種用于防治農(nóng)業(yè)植物細(xì)菌性病害的藥劑,其特征在于,所述藥劑還含有助劑或農(nóng)學(xué)上可接受的載體。

    10.根據(jù)權(quán)利要求7所述的一種用于防治農(nóng)業(yè)植物細(xì)菌性病害的藥劑,其特征在于,所述藥劑的劑型為懸浮劑、可濕性粉劑、水分散粒劑或乳油。

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    【技術(shù)特征摘要】

    1.一種二苯乙烯類衍生物,其特征在于,所述二苯乙烯類衍生物的結(jié)構(gòu)選自下述式(1)至式(3)所示化合物中的任意一種:

    2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種二苯乙烯類衍生物,其特征在于,所述式(1)所示的二苯乙烯類衍生物為下述化合物a1至a15中的任意一種:

    3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種二苯乙烯類衍生物,其特征在于,所述式(2)所示的二苯乙烯類衍生物為下述化合物c1至c6中的任意一種:

    4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種二苯乙烯類衍生物,其特征在于,所述式(3)所示的二苯乙烯類衍生物為下述化合物ha1至ha3中的任意一種:

    5.一種如權(quán)利要求1至4任一項(xiàng)所述的二苯乙烯類衍生物在植物細(xì)菌性病害防治中的應(yīng)用。

    6.根...

    【專利技術(shù)屬性】
    技術(shù)研發(fā)人員:劉映前鄧朋李衛(wèi)國(guó)張智軍安俊霞金亞瑞
    申請(qǐng)(專利權(quán))人:廣西田園生化股份有限公司
    類型:發(fā)明
    國(guó)別省市:

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