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    植物源糖苷類化合物的新用途制造技術(shù)

    技術(shù)編號(hào):43215880 閱讀:10 留言:0更新日期:2024-11-05 17:09
    本發(fā)明專利技術(shù)公開了植物源糖苷類化合物的新用途,涉及農(nóng)藥和植物保護(hù)領(lǐng)域,所述植物源糖苷類化合物為雞矢藤苷或異芒果苷,同時(shí),本發(fā)明專利技術(shù)公開了抗煙草花葉病毒或防治農(nóng)作物病害的藥劑,含有如上所述的植物源糖苷類化合物,治療時(shí),可將有效量的植物源糖苷類化合物涂抹、噴灑或注射在煙草葉片或農(nóng)作物上。本發(fā)明專利技術(shù)首次發(fā)現(xiàn)雞矢藤苷、異芒果苷具有良好的抗TMV活性,其中雞矢藤苷的抗TMV活性達(dá)到82.22%,異芒果苷抗TMV活性達(dá)到75.00%,為抗TMV的研究提供了物質(zhì)基礎(chǔ);利用分子對(duì)接技術(shù)模擬雞矢藤苷和異芒果苷與靶標(biāo)蛋白結(jié)合方式,根據(jù)最低結(jié)合能及氫鍵個(gè)數(shù),篩選出了雞矢藤苷、異芒果苷潛在的三個(gè)作用靶標(biāo),為抗TMV的研究提供了理論基礎(chǔ)。

    【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】

    本專利技術(shù)涉及農(nóng)藥和植物保護(hù)領(lǐng)域,具體涉及植物源糖苷類化合物的新用途,尤其涉及植物源糖苷類化合物在抗煙草花葉病毒或防止農(nóng)作物病害中的用途。


    技術(shù)介紹

    1、藥物親和反應(yīng)靶標(biāo)穩(wěn)定性(darts)是一種化學(xué)蛋白質(zhì)組學(xué)下的無標(biāo)記的探針技術(shù)。由于其高度的簡單性、高效性、通用性和準(zhǔn)確性,被廣泛應(yīng)用于尋找動(dòng)物、真菌、細(xì)菌和植物的靶標(biāo)蛋白。

    2、煙草花葉病毒tmv是目前人類較為了解的病毒,許多研究都將煙草花葉病毒tmv作為模板進(jìn)行研究。同時(shí)tmv給農(nóng)業(yè)生產(chǎn)帶來巨大的危害。據(jù)報(bào)道,在發(fā)病煙田中,煙葉的產(chǎn)量損失達(dá)到30%~70%;在煙草生產(chǎn)上,由煙草病害所造成的全部經(jīng)濟(jì)損失中,煙草花葉病毒病可占50%~70%。在世界范圍內(nèi),每年由tmv所造成的損失達(dá)1億多美元。但化學(xué)農(nóng)藥對(duì)植物病毒仍然缺乏特異性,達(dá)不到理想的防治效果,且長期使用化學(xué)農(nóng)藥易使病毒產(chǎn)生抗藥性,對(duì)環(huán)境也會(huì)造成一定的污染。因此開發(fā)污染小、不易產(chǎn)生抗病性的天然產(chǎn)物農(nóng)藥就格外重要。

    3、我國物產(chǎn)資源豐富,尤其是植物資源,許多植物源天然產(chǎn)物擁有良好的抗tmv活性作用,因此,植物源煙草花葉天然產(chǎn)物的篩選,為開發(fā)抗tmv抑制劑提供了一個(gè)重要途徑,但目前未見有相關(guān)的植物源糖苷類化合物抗tmv病毒的報(bào)道。


    技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路

    1、本專利技術(shù)提供的一種植物源糖苷類化合物的新用途,旨在解決上述
    技術(shù)介紹
    中存在的問題。

    2、為了實(shí)現(xiàn)上述技術(shù)目的,本專利技術(shù)主要采用如下技術(shù)方案:

    3、第一方面,本專利技術(shù)公開了植物源糖苷類化合物在抗煙草花葉病毒或防治農(nóng)作物病害中的用途,所述植物源糖苷類化合物為式(i)所示的雞矢藤苷或式(ii)所示的異芒果苷;

    4、

    5、優(yōu)選的,所述雞矢藤苷或異芒果苷來自天然界植物或生物技術(shù)制得或人工化學(xué)合成。

    6、更優(yōu)選的,所述異芒果苷來自于知母植株提取物,所述知母植株提取物的制備方法為:將乙醇加入到知母植株粉末中,超聲后分離殘?jiān)占癁V液,再向藥材中加入乙醇,繼續(xù)超聲,真空抽濾后合并兩次濾液,濃縮至投入植物材料質(zhì)量的一半;所述異芒果苷的有效濃度為≥0.1mg/ml。

    7、在本專利技術(shù)的較佳實(shí)施方式中,所述農(nóng)作物病害病原菌選自煙草花葉病毒、自立枯絲核菌、黃瓜根腐菌中的任意一種。

    8、第二方面,本專利技術(shù)公開了一種抗煙草花葉病毒或防治農(nóng)作物病害的藥劑,含有如第一方面所述的植物源糖苷類化合物。

    9、第三方面,本專利技術(shù)公開了一種防治煙草花葉病毒的方法,將如第二方面所述的藥劑涂抹、噴灑或注射在煙草葉片或農(nóng)作物上。

    10、在本專利技術(shù)的較佳實(shí)施方式中,所述雞矢藤苷或異芒果苷抗煙草花葉病毒的作用靶點(diǎn)為乙醇酸氧化酶、葉綠體三磷酸甘油酸激酶或線粒體atp合成酶f1亞基。

    11、進(jìn)一步的,所述雞矢藤苷或異芒果苷嵌入乙醇酸氧化酶的活性口袋中,雞矢藤苷糖環(huán)上2號(hào)位、3號(hào)位羥基氫原子與gly163的羰基氧形成氫鍵,糖環(huán)3號(hào)位羥基氧原子與arg165亞胺氫原子形成氫鍵,糖環(huán)4號(hào)位羥基氫原子與arg165羰基原子形成氫鍵,糖環(huán)5號(hào)位羥甲基的羥基氫原子與asp168羰基原子形成氫鍵;異芒果苷6號(hào)位、7號(hào)位羥基氫原子與gly163的羰基氧形成氫鍵,6號(hào)位的羥基氧原子與arg165亞胺氫原子形成氫鍵,7號(hào)位的羥基氧原子與arg165?c=n-h上的氫原子形成氫鍵。

    12、進(jìn)一步的,雞矢藤苷或異芒果苷嵌入葉綠體三磷酸甘油酸激酶的活性口袋中,雞矢藤苷糖苷鍵的氧原子和糖環(huán)6號(hào)位的氧原子與his228的亞胺氫原子形成氫鍵,糖環(huán)5號(hào)位羥甲基的羥基氧原子與gly455亞胺氫原子形成氫鍵,糖環(huán)2號(hào)位羥基氧原子與arg196的氨基氫原子形成氫鍵,糖環(huán)3號(hào)位羥基氧原子分別與his138亞胺氫原子、asn101氨基氫原子形成氫鍵,糖環(huán)4號(hào)位羥基氧原子與arg115氨基氫形成氫鍵,五元環(huán)酯羰基與arg229亞胺氫原子形成氫鍵,羰基與his138亞胺氫形成氫鍵;異芒果苷3號(hào)位羥基氫原子與thr452?c=o的氧原子形成氫鍵,3號(hào)位羥基氧原子與arg115氨基氫原子形成氫鍵,羰基氧與arg115氨基氫原子形成氫鍵,糖環(huán)3號(hào)位的羥基氫原子和氧原子分別與asp433?c=o的氧原子和亞胺上的氫原子形成氫鍵,糖環(huán)4號(hào)位、5號(hào)位的羥基氫原與asp433?o-h上的氧原子形成氫鍵,異芒果苷6號(hào)位、7號(hào)位羥基氫原子與glu439?o-h的氧原子形成氫鍵。

    13、進(jìn)一步的,雞矢藤苷或異芒果苷嵌入線粒體atp合成酶f1亞基的活性口袋中,雞矢藤苷糖環(huán)2號(hào)位羥基氧原子與val142的亞胺氫原子基形成氫鍵,糖環(huán)5號(hào)位羥甲基的羥基氧原子與are373、val374羰基氧形成氫鍵,五元環(huán)酯基上的氧原子分別與arg139氨基氫、lys311亞胺氫形成氫鍵;異芒果苷糖環(huán)2號(hào)位、3號(hào)位羥基氧與ile136的亞胺氫原子形成氫鍵,糖環(huán)2號(hào)位的羥基氧原子與ile137的亞胺上的氫形成氫鍵,6號(hào)位的羥基氫原子與ala133的羰基氧形成氫鍵,7號(hào)位的羥基氫原子與lys132的羰基氧形成氫鍵。

    14、與現(xiàn)有技術(shù)相比,本專利技術(shù)具有如下有益效果:

    15、本專利技術(shù)首次發(fā)現(xiàn)雞矢藤苷、異芒果苷具有良好的抗tmv活性,其中雞矢藤苷的抗tmv活性達(dá)到82.22%,異芒果苷抗tmv活性達(dá)到75.00%,為抗tmv的研究提供了物質(zhì)基礎(chǔ);

    16、本專利技術(shù)利用分子對(duì)接技術(shù)模擬雞矢藤苷和異芒果苷與靶標(biāo)蛋白結(jié)合方式,根據(jù)最低結(jié)合能及氫鍵個(gè)數(shù),篩選出了雞矢藤苷、異芒果苷潛在的三個(gè)作用靶標(biāo),為抗tmv的研究提供了理論基礎(chǔ)。

    17、本專利技術(shù)首次發(fā)現(xiàn)知母提取物具有良好的抗tmv活性,在知母植株提取物中異芒果苷含量為0.1mg/ml時(shí),對(duì)tmv有較好的保護(hù)活性(60.00%)和一定的治療活性(36.11%),鈍化活性(23.53%)一般,為作為保護(hù)藥劑用于植物煙草花葉病毒病的防治提供依據(jù)。

    本文檔來自技高網(wǎng)...

    【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】

    1.植物源糖苷類化合物在抗煙草花葉病毒或防治農(nóng)作物病害中的用途,所述植物源糖苷類化合物為式(I)所示的雞矢藤苷或式(II)所示的異芒果苷;

    2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途,其特征在于:所述雞矢藤苷或異芒果苷來自天然界植物或生物技術(shù)制得或人工化學(xué)合成。

    3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的用途,其特征在于:所述異芒果苷來自于知母植株提取物,所述知母植株提取物的制備方法為:將乙醇加入到知母植株粉末中,超聲后分離殘?jiān)占癁V液,再向藥材中加入乙醇,繼續(xù)超聲,真空抽濾后合并兩次濾液,濃縮至投入植物材料質(zhì)量的一半;所述異芒果苷的有效濃度為≥0.1mg/mL。

    4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途,其特征在于:所述農(nóng)作物病害病原菌選自煙草花葉病毒、自立枯絲核菌、黃瓜根腐菌中的任意一種。

    5.一種抗煙草花葉病毒或防治農(nóng)作物病害的藥劑,其特征在于:含有如權(quán)利要求1所述的植物源糖苷類化合物。

    6.一種防治煙草花葉病毒的方法,其特征在于:將如權(quán)利要求5所述的藥劑涂抹、噴灑或注射在煙草葉片或農(nóng)作物上。

    7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途,其特征在于:所述雞矢藤苷或異芒果苷抗煙草花葉病毒的作用靶點(diǎn)為乙醇酸氧化酶、葉綠體三磷酸甘油酸激酶或線粒體ATP合成酶F1亞基。

    8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的用途,其特征在于:所述雞矢藤苷或異芒果苷嵌入乙醇酸氧化酶的活性口袋中,雞矢藤苷糖環(huán)上2號(hào)位、3號(hào)位羥基氫原子與Gly163的羰基氧形成氫鍵,糖環(huán)3號(hào)位羥基氧原子與Arg165亞胺氫原子形成氫鍵,糖環(huán)4號(hào)位羥基氫原子與Arg165羰基原子形成氫鍵,糖環(huán)5號(hào)位羥甲基的羥基氫原子與Asp168羰基原子形成氫鍵;異芒果苷6號(hào)位、7號(hào)位羥基氫原子與Gly163的羰基氧形成氫鍵,6號(hào)位的羥基氧原子與Arg165亞胺氫原子形成氫鍵,7號(hào)位的羥基氧原子與Arg165?C=N-H上的氫原子形成氫鍵。

    9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的用途,其特征在于:雞矢藤苷或異芒果苷嵌入葉綠體三磷酸甘油酸激酶的活性口袋中,雞矢藤苷糖苷鍵的氧原子和糖環(huán)6號(hào)位的氧原子與His228的亞胺氫原子形成氫鍵,糖環(huán)5號(hào)位羥甲基的羥基氧原子與Gly455亞胺氫原子形成氫鍵,糖環(huán)2號(hào)位羥基氧原子與Arg196的氨基氫原子形成氫鍵,糖環(huán)3號(hào)位羥基氧原子分別與His138亞胺氫原子、Asn101氨基氫原子形成氫鍵,糖環(huán)4號(hào)位羥基氧原子與Arg115氨基氫形成氫鍵,五元環(huán)酯羰基與Arg229亞胺氫原子形成氫鍵,羰基與His138亞胺氫形成氫鍵;異芒果苷3號(hào)位羥基氫原子與Thr452?C=O的氧原子形成氫鍵,3號(hào)位羥基氧原子與Arg115氨基氫原子形成氫鍵,羰基氧與Arg115氨基氫原子形成氫鍵,糖環(huán)3號(hào)位的羥基氫原子和氧原子分別與Asp433?C=O的氧原子和亞胺上的氫原子形成氫鍵,糖環(huán)4號(hào)位、5號(hào)位的羥基氫原與Asp433O-H上的氧原子形成氫鍵,異芒果苷6號(hào)位、7號(hào)位羥基氫原子與Glu439?O-H的氧原子形成氫鍵。

    10.根據(jù)權(quán)利要求7所述的用途,其特征在于:雞矢藤苷或異芒果苷嵌入線粒體ATP合成酶F1亞基的活性口袋中,雞矢藤苷糖環(huán)2號(hào)位羥基氧原子與Val142的亞胺氫原子基形成氫鍵,糖環(huán)5號(hào)位羥甲基的羥基氧原子與Are373、Val374羰基氧形成氫鍵,五元環(huán)酯基上的氧原子分別與Arg139氨基氫、Lys311亞胺氫形成氫鍵;異芒果苷糖環(huán)2號(hào)位、3號(hào)位羥基氧與Ile136的亞胺氫原子形成氫鍵,糖環(huán)2號(hào)位的羥基氧原子與Ile137的亞胺上的氫形成氫鍵,6號(hào)位的羥基氫原子與Ala133的羰基氧形成氫鍵,7號(hào)位的羥基氫原子與Lys132的羰基氧形成氫鍵。

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    【技術(shù)特征摘要】

    1.植物源糖苷類化合物在抗煙草花葉病毒或防治農(nóng)作物病害中的用途,所述植物源糖苷類化合物為式(i)所示的雞矢藤苷或式(ii)所示的異芒果苷;

    2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途,其特征在于:所述雞矢藤苷或異芒果苷來自天然界植物或生物技術(shù)制得或人工化學(xué)合成。

    3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的用途,其特征在于:所述異芒果苷來自于知母植株提取物,所述知母植株提取物的制備方法為:將乙醇加入到知母植株粉末中,超聲后分離殘?jiān)占癁V液,再向藥材中加入乙醇,繼續(xù)超聲,真空抽濾后合并兩次濾液,濃縮至投入植物材料質(zhì)量的一半;所述異芒果苷的有效濃度為≥0.1mg/ml。

    4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途,其特征在于:所述農(nóng)作物病害病原菌選自煙草花葉病毒、自立枯絲核菌、黃瓜根腐菌中的任意一種。

    5.一種抗煙草花葉病毒或防治農(nóng)作物病害的藥劑,其特征在于:含有如權(quán)利要求1所述的植物源糖苷類化合物。

    6.一種防治煙草花葉病毒的方法,其特征在于:將如權(quán)利要求5所述的藥劑涂抹、噴灑或注射在煙草葉片或農(nóng)作物上。

    7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途,其特征在于:所述雞矢藤苷或異芒果苷抗煙草花葉病毒的作用靶點(diǎn)為乙醇酸氧化酶、葉綠體三磷酸甘油酸激酶或線粒體atp合成酶f1亞基。

    8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的用途,其特征在于:所述雞矢藤苷或異芒果苷嵌入乙醇酸氧化酶的活性口袋中,雞矢藤苷糖環(huán)上2號(hào)位、3號(hào)位羥基氫原子與gly163的羰基氧形成氫鍵,糖環(huán)3號(hào)位羥基氧原子與arg165亞胺氫原子形成氫鍵,糖環(huán)4號(hào)位羥基氫原子與arg165羰基原子形成氫鍵,糖環(huán)5號(hào)位羥甲基的羥基氫原子與asp168羰基原子形成氫鍵;異芒果苷6號(hào)位、7號(hào)位羥基氫原子與gly163的羰基氧形成氫鍵,6號(hào)位的羥基氧原子與arg165亞胺氫...

    【專利技術(shù)屬性】
    技術(shù)研發(fā)人員:劉思思倪武任丹,孟美媖,王濤,
    申請(qǐng)(專利權(quán))人:華中農(nóng)業(yè)大學(xué),
    類型:發(fā)明
    國別省市:

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