【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】
本專利技術涉及一種含有二硫戊環的唑類化合物及其鹽和以該化合物為有效成分的醫用抗真菌劑及其用途。
技術介紹
1、一直以來，已知含有二硫戊環的唑類化合物具有抗真菌活性，作為農用殺菌劑或木材防腐劑有用(例如參考專利文獻1、4和5)。此外，還已知作為醫用抗真菌劑有用(例如參考專利文獻2和3)，還存在以拉諾康唑和咪康唑的通用名進行市售的化合物。這些現有技術文獻中，公開了數個在二硫戊環上取代吡啶基的化合物。然而，其未記載具有本專利技術化合物涉及的取代基的化合物，對于作為該醫用抗真菌劑的使用也都均未公開。
2、現有技術文獻
3、專利文獻
4、專利文獻1：日本特開昭61-57565號
5、專利文獻2：日本專利第1540657號
6、專利文獻3：日本專利第3278738號
7、專利文獻4：日本特開2000-26214號
8、專利文獻5：國際公開第wo2016/016118號手冊
技術實現思路
1、專利技術要解決的問題
2、在這些現有技術中，源自毛癬菌屬(trichophyton)、念珠菌屬(candida)、曲霉菌屬(aspergillus)等真菌的局部性真菌感染、全身性真菌感染等真菌感染癥的治療活性不充分。另一方面，咪康唑等具有二硫戊環的藥劑不能充分地發揮真菌感染癥的治療活性，尤其對于念珠菌屬存在效果低之類的問題。因此，尋求研發一種表現出更優異的抗真菌活性的醫用抗真菌劑。
3、解決問題的技術
4、本專利技術人為了解決上述問題進行了深入研究，結果發現二硫戊環上具有含特定取代基的吡啶環的唑類化合物對毛癬菌屬(trichophyton)、念珠菌屬(candida)、曲霉菌屬(aspergillus)等真菌具有優異的抗真菌活性，從而完成本專利技術。
5、即本專利技術至少涉及以下的專利技術。
6、[1]一種通式(i)表示的化合物或其鹽。
7、[化1]
8、
9、{式中，x表示鹵素原子、氰基、氨基、羥基、甲酰基、氰基c1-6烷基、羥基c1-6烷基、鹵代c1-6烷基、c2-6烯基、c2-6炔基、c1-6烷氧基、鹵代c1-6烷氧基、c2-6烯氧基、c2-6炔氧基、c1-6烷氧基c1-6烷氧基、氰基c1-6烷氧基、c1-6烷基-羰基、單(c1-6烷基-羰基)氨基、單(鹵代c1-6烷基-羰基)氨基、單(苯基c1-6烷基-羰基)氨基、四氫-2h-吡喃-2-氧基、四氫-2h-吡喃-2-氧甲基、二氧雜環戊基、具有從取代基群z中各自獨立選擇的1～5個取代基的取代二氧雜環戊基、2-氧代-1，3-二氧雜環戊烷-4-基、異噁唑啉基、具有從取代基群z中各自獨立選擇的1～4個取代基的取代異噁唑啉基、-n(r1)co2r2基(式中，r1表示氫原子或c1-6烷基，r2表示c1-6烷基、氰基c1-6烷基、c3-6環烷基、c1-6鹵代烷基、c1-6烷氧基c1-6烷基、c3-6環烷基c1-6烷基、c1-6烷氧基-羰基氨基c3-6環烷基c1-6烷基、c1-6烷基c3-6環烷基c1-6烷基、c2-6炔基c3-6環烷基c1-6烷基、氰基c3-6環烷基c1-6烷基、氧代c3-6環烷基c1-6烷基、氧代四氫呋喃基c1-6烷基、鹵代c3-6環烷基c1-6烷基、氧雜環丁基c1-6烷基、(3-氧雜雙環[3.1.0]己烷-6-基)甲基、吡啶基c1-6烷基、在環上具有從取代基群z中各自獨立選擇的1～4個取代基的取代吡啶基c1-6烷基、吡唑基c1-6烷基、在環上具有從取代基群z中各自獨立選擇的1～3個取代基的取代吡唑基c1-6烷基、苯基c3-6環烷基c1-6烷基、苯基c1-6烷基或在環上具有從取代基群z中各自獨立選擇的1～5個取代基的取代苯基c1-6烷基)或-c(r3)＝nor4基(式中，r3表示氫原子、氨基或c1-6烷基，r4表示氫原子、c1-6烷基、c3-6環烷基c1-6烷基、鹵代c3-6環烷基c1-6烷基、苯基c1-6烷基或在環上具有從取代基群z中各自獨立選擇的1～5個取代基的取代苯基c1-6烷基)；
10、y表示氫原子、鹵素原子、氰基或c1-6烷基；
11、q表示ch或氮原子；
12、取代基群z包括鹵素原子、硝基、氰基、c1-6烷基、鹵代c1-6烷基、c1-6烷氧基、鹵代c1-6烷氧基、c1-6烷基硫基、c1-6烷基亞硫酰基、c1-6烷基磺酰基、單(c1-6烷基-羰基)氨基、c1-6烷氧基-羰基、c1-6烷基-羰基以及單(c1-6烷基)氨基羰基。}
13、[2]根據[1]中記載的化合物或其鹽，x為-n(r1)co2r2基(式中，r1為氫原子或c1-6烷基；r2為c1-6烷基、c3-6環烷基、c3-6環烷基c1-6烷基、鹵代c3-6環烷基c1-6烷基、苯基c1-6烷基或在環上具有從取代基群z(取代基群z的含義與[1]相同)中各自獨立選擇的1～5個取代基的取代苯基c1-6烷基)或-c(r3)＝nor4基(式中，r3為氫原子、氨基或c1-6烷基，r4為c1-6烷基、c3-6環烷基c1-6烷基、鹵代c3-6環烷基c1-6烷基、苯基c1-6烷基或在環上具有從取代基群z(取代基群z的含義與[1]相同)中各自獨立選擇的1～5個取代基的取代苯基c1-6烷基)且y為鹵素原子。
14、[3]根據[1]中記載的化合物或其鹽，x為-n(r1)co2r2基(式中，r1為氫原子，r2為c1-6烷基、c3-6環烷基c1-6烷基、鹵代c3-6環烷基c1-6烷基或苯基c1-6烷基)或-c(r3)＝nor4基(式中，r3為氫原子，r4為c1-6烷基、c3-6環烷基c1-6烷基、鹵代c3-6環烷基c1-6烷基或苯基c1-6烷基)；y為鹵素原子且q為氮原子。
15、[4]一種藥物組合物，含有[1]中記載的化合物或其鹽，以及藥學上可接受的非活性載體或稀釋劑。
16、[5]一種抗真菌劑，含有[1]中記載的化合物或其鹽作為有效成分。
17、[6]一種真菌感染癥的治療劑，含有[1]中記載的化合物或其鹽作為有效成分。
18、[7]一種抑制哺乳動物中真菌增殖的方法，其特征在于，將[1]中記載的化合物或其鹽以藥理學上的有效量對哺乳動物給藥。
19、[8]一種哺乳動物中真菌感染癥的治療方法，其特征在于，將[1]中記載的化合物或其鹽以藥理學上的有效量對哺乳動物給藥。
20、[9]根據[1]中記載的化合物或其鹽，其用于抑制真菌增殖。
21、[10]根據[1]中記載的化合物或其鹽，其用于真菌感染癥的治療。
22、[11][1]中記載的化合物或其鹽在制造抗真菌劑中的應用。
23、[12][1]中記載的化合物或其鹽在制造真菌感染癥的治療劑中的應用。
24、專利技術的效果
25、根據本專利技術，能夠提供一種具有優異的抗真菌活性的新型唑類化合物。
本文檔來自技高網...【技術保護點】
1.一種通式(I)表示的化合物或其鹽，
2.根據權利要求1所述的化合物或其鹽，X為-N(R1)CO2R2基或-C(R3)＝NOR4基，且Y為鹵素原子；
3.根據權利要求1所述的化合物或其鹽，X為-N(R1)CO2R2基或-C(R3)＝NOR4基，Y為鹵素原子且Q為氮原子；
4.一種藥物組合物，含有權利要求1所述的化合物或其鹽以及藥學上可接受的非活性載體或稀釋劑。
5.一種抗真菌劑，含有權利要求1所述的化合物或其鹽作為有效成分。
6.一種真菌感染癥的治療劑，含有權利要求1所述的化合物或其鹽作為有效成分。
7.一種抑制哺乳動物中真菌增殖的方法，其特征在于，將權利要求1所述的化合物或其鹽以藥理學上的有效量對哺乳動物給藥。
8.一種哺乳動物中真菌感染癥的治療方法，其特征在于，將權利要求1所述的化合物或其鹽以藥理學上的有效量對哺乳動物給藥。
9.根據權利要求1所述的化合物或其鹽，其用于抑制真菌增殖。
10.根據權利要求1所述的化合物或其鹽，其用于治療真菌感染癥。
11.權
12.權利要求1所述的化合物或其鹽在制造真菌感染癥的治療劑中的應用。
...【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】
1.一種通式(i)表示的化合物或其鹽，
2.根據權利要求1所述的化合物或其鹽，x為-n(r1)co2r2基或-c(r3)＝nor4基，且y為鹵素原子；
3.根據權利要求1所述的化合物或其鹽，x為-n(r1)co2r2基或-c(r3)＝nor4基，y為鹵素原子且q為氮原子；
4.一種藥物組合物，含有權利要求1所述的化合物或其鹽以及藥學上可接受的非活性載體或稀釋劑。
5.一種抗真菌劑，含有權利要求1所述的化合物或其鹽作為有效成分。
6.一種真菌感染癥的治療劑，含有權利要求1所述的化合物或其鹽作為有效成分...
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