【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及天然藥物化學領域，特別是涉及一種式(i)所示的化合物在防治植物細菌性病害中的用途。
技術介紹
1、小檗堿，亦稱黃連素，是從中藥黃連中分離的一種異喹啉生物堿，是黃連抗菌的主要有效成分之一，具有廣泛的生物活性，一直備受研究者青睞。然而，目前尚未見該化合物的衍生物在防治植物細菌病害方面的報道。
2、
3、植物細菌病害是農作物生長過程中最難防治的一類病害，造成作物受害嚴重并引起巨大的經濟損失。水稻白葉枯病可導致水稻減產20％-50％，而柑橘潰瘍病則嚴重威脅著世界范圍內重要的柑橘類水果作物。自20世紀60年代以來，化學農藥的大量使用是防治病害的主要方法之一。盡管農藥在減少病害方面取得了成功，但它們的應用對環境和作物本身產生了負面影響，因此研究與開發能有效保護和治療植物病害的高效、低毒、低殘留的新型農藥，是農藥發展的主要目標之一。
4、鑒于此，特提出本專利技術。
技術實現思路
1、專利技術要解決的問題
2、為了解決上述問題，本專利技術提供了一種式(i)所示的化合物在防治植物細菌性病害中的用途，式(i)所示的化合物對植物細菌表現出優異的抑制作用。
3、用于解決問題的方案
4、為了解決上述技術問題，本專利技術提供了一種式(i)所示的化合物或其立體異構體、溶劑化物、水合物、穩定的同位素衍生物及農藥學上可接受的鹽在制備農藥中的用途，所述農藥用于預防、緩解和/或治療由植物病原細菌引起的病害：
5、
<...【技術保護點】
1.式(I)所示的化合物或其立體異構體、溶劑化物、水合物、穩定的同位素衍生物及農藥學上可接受的鹽在制備農藥中的用途，所述農藥用于預防、緩解和/或治療由植物病原細菌引起的病害：
2.根據權利要求1所述的用途，其特征在于，所述R1和R2各自獨立地選自H、D、鹵素、巰基、羥基、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-7環烷基、5-10元雜環基、C6-10芳基和5-10元雜芳基；優選自H、D、鹵素、巰基、羥基、硝基、氰基、C1-3烷基和C1-3烷氧基；更優選自H、D和C1-3烷氧基；最優選自甲氧基；
3.根據權利要求1或2所述的用途，其特征在于，所述R3選自H、D、鹵素、巰基、羥基、硝基、氰基、C1-20烷基、C1-20烷氧基、C3-10環烷基、3-10元雜環基、C6-14芳基和5-14元雜芳基，所述C1-20烷基、C1-20烷氧基、C3-10環烷基、3-10元雜環基、C6-14芳基和5-14元雜芳基任選地被一個或多個R3a取代；優選自H、D、鹵素、巰基、羥基、硝基、氰基、C1-10烷基和C1-10烷氧基，所述C1-10烷基和C1-10烷氧基任選地被一個或
4.根據權利要求1-3任一項所述的用途，其特征在于，所述R3a選自H、D、鹵素、巰基、羥基、硝基、氰基、氧代基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-7環烷基、5-10元雜環基、C6-10芳基和5-10元雜芳基，所述C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-7環烷基、5-10元雜環基、C6-10芳基和5-10元雜芳基任選地被一個或多個R3b取代；優選自H、D、鹵素、巰基、羥基、硝基、氰基、C1-6烷基和C6-10芳基，所述C1-6烷基和C6-10芳基任選地被一個或多個R3b取代；更優選自H、D和C6-8芳基，所述C6-8芳基任選地被一個或多個R3b取代；最優選自H和苯基，所述苯基任選地被一個或多個R3b取代。
5.根據權利要求1-4任一項所述的用途，其特征在于，所述R3b選自H、D、鹵素、巰基、羥基、硝基、氰基、氧代基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-7環烷基、5-10元雜環基、C6-10芳基和5-10元雜芳基；優選自H、D、鹵素、巰基、羥基、硝基、氰基和C1-6烷基；更優選自H、D和C1-4烷基；最優選自H和叔丁基。
6.根據權利要求1-5任一項所述的用途，其特征在于，所述R4選自H、D、鹵素、巰基、羥基、硝基、氰基、醛基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-7環烷基、3-10元雜環基、C6-14芳基和5-14元雜芳基，所述醛基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-7環烷基、3-10元雜環基、C6-14芳基和5-14元雜芳基任選地被一個或多個R4a取代；優選自H、D、鹵素、巰基、羥基、硝基、氰基、醛基和C1-6烷基，所述醛基和C1-6烷基任選地被一個或多個R4a取代；更優選自H、D、醛基和C1-3烷基，所述醛基和C1-3烷基任選地被一個或多個R4a取代；最優選自H、甲基和醛基，所述甲基和醛基任選地被一個或多個R4a取代。
7.根據權利要求1-6任一項所述的用途，其特征在于，所述R4a選自H、D、鹵素、巰基、羥基、硝基、氰基、氧代基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-7環烷基、5-10元雜環基、C6-10芳基和5-10元雜芳基，所述C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-7環烷基、5-10元雜環基、C6-10芳基和5-10元雜芳基任選地被一個或多個R4b取代；優選自H、D、鹵素、巰基、羥基、硝基、氰基、C1-6烷基和C6-10芳基，所述C1-6烷基和C6-10芳基任選地被一個或多個R4b取代；更優選自H、D和C6-8芳基，所述C6-8芳基任選地被一個或多個R4b取代；最優選自H和苯基，所述苯基任選地被一個或多個R4b取代。
8.根據權利要求1-7任一項所述的用途，其特征在于，所述R4b選自H、D、鹵素、巰基、羥基、硝基、氰基、氧代基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷基、C1-6鹵代烷氧基、C3-7環烷基、5-10元雜環基、C6-10芳基和5-10元雜芳基；優選自H、D、鹵素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷基和C1-6鹵代烷氧基；更優選自H、D、鹵素、氰基、C1-3鹵代烷基和C1-3鹵代烷氧基；最優選自H、F、Cl、氰基、三氟甲基和三氟甲氧基。
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【技術特征摘要】
1.式(i)所示的化合物或其立體異構體、溶劑化物、水合物、穩定的同位素衍生物及農藥學上可接受的鹽在制備農藥中的用途，所述農藥用于預防、緩解和/或治療由植物病原細菌引起的病害：
2.根據權利要求1所述的用途，其特征在于，所述r1和r2各自獨立地選自h、d、鹵素、巰基、羥基、硝基、氰基、c1-6烷基、c1-6烷氧基、c3-7環烷基、5-10元雜環基、c6-10芳基和5-10元雜芳基；優選自h、d、鹵素、巰基、羥基、硝基、氰基、c1-3烷基和c1-3烷氧基；更優選自h、d和c1-3烷氧基；最優選自甲氧基；
3.根據權利要求1或2所述的用途，其特征在于，所述r3選自h、d、鹵素、巰基、羥基、硝基、氰基、c1-20烷基、c1-20烷氧基、c3-10環烷基、3-10元雜環基、c6-14芳基和5-14元雜芳基，所述c1-20烷基、c1-20烷氧基、c3-10環烷基、3-10元雜環基、c6-14芳基和5-14元雜芳基任選地被一個或多個r3a取代；優選自h、d、鹵素、巰基、羥基、硝基、氰基、c1-10烷基和c1-10烷氧基，所述c1-10烷基和c1-10烷氧基任選地被一個或多個r3a取代；更優選自h、d和c1-10烷基，所述c1-10烷基任選地被一個或多個r3a取代；最優選自h、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、正戊基、正己基、正庚基、正辛基、正壬基和正葵基，所述甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、正戊基、正己基、正庚基、正辛基、正壬基和正葵基任選地被一個或多個r3a取代。
4.根據權利要求1-3任一項所述的用途，其特征在于，所述r3a選自h、d、鹵素、巰基、羥基、硝基、氰基、氧代基、c1-6烷基、c1-6烷氧基、c3-7環烷基、5-10元雜環基、c6-10芳基和5-10元雜芳基，所述c1-6烷基、c1-6烷氧基、c3-7環烷基、5-10元雜環基、c6-10芳基和5-10元雜芳基任選地被一個或多個r3b取代；優選自h、d、鹵素、巰基、羥基、硝基、氰基、c1-6烷基和c6-10芳基，所述c1-6烷基和c6-10芳基任選地被一個或多個r3b取代；更優選自h、d和c6-8芳基，所述c6-8芳基任選地被一個或多個r3b取代；最優選自h和苯基，所述苯基任選地被一個或多個r3b取代。
5.根據權利要求1-4任一項所述的用途，其特征在于，所述r3b選自h、d、鹵素、巰基、羥基、硝基、氰基、氧代基、c1-6烷基、c1-6烷氧基、c3-7環烷基、5-10元雜環基、c6-10芳基和5-10元雜芳基；優選自h、d、鹵素、巰基、羥基、硝基、氰基和c1-6烷基；更優選自h、d和c1-4烷基；最優選自h和叔丁基。
6.根據權利要求1-5任一項所述的用途，其特征在于，所述r4選自h、d、鹵素、巰基、羥基、硝基、氰基、醛基、c1-6烷基、c1-6烷氧基、c3-7環烷基、3-10元雜環基、c6-14芳基和5-14元雜芳基，所述醛基、c1-6烷基、c1-6烷氧基、c3-7環烷基、3-10元雜環基、c6-14芳基和5-14元雜芳基任選地被一個或多個r4a取代；優選自h、d、鹵素、巰基...
【專利技術屬性】
技術研發人員：劉映前，李福平，李衛國，張保琪，張智軍，安俊霞，金亞瑞，張莉婧，
申請(專利權)人：廣西田園生化股份有限公司，
類型：發明
國別省市：
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