【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于癌癥藥物，具體涉及一種aebp1基因抑制劑在制備用于治療癌癥的藥物中的應用。
技術介紹
1、aebp1，全稱為主動脈羧肽酶樣蛋白，也被稱作aortic?carboxypeptidase-likeprotein(aclp)，是一種具有分泌特性的羧肽酶。它最初在前脂肪細胞中被發現，作為一種具有羧肽酶活性的轉錄抑制因子。aebp1與脂肪酸結合蛋白4(fabp4)的基因ap2上的ae-1元件相互作用，參與了脂肪細胞的分化過程。
2、除此之外，aebp1主要還在腫瘤微環境中的腫瘤相關成纖維細胞(cafs)中表達。在腫瘤學領域，aebp1已被證實在多種類型的癌癥中作為癌基因存在，這些癌癥包括但不限于乳腺癌、膠質母細胞瘤、膀胱癌、胃癌、結直腸癌、卵巢癌、黑色素瘤以及兒童急性淋巴細胞性白血病。aebp1通過激活nf-κb、pi3k/akt、sonic?hedgehog(shh)等信號通路，調節癌細胞的增殖、凋亡等關鍵事件，從而促進腫瘤的發展和進展。
3、因此，aebp1作為一個癌基因，在腫瘤的發生發展中發揮著重要的作用。
技術實現思路
1、本專利技術針對aebp1基因，挖掘出了可以抑制aebp1基因的物質，其可以抑制aebp1基因表達或aebp1基因活性，從而達到抑制腫瘤生長的目的，且在體內或對細胞無明顯毒副作用。
2、為了達到上述目的，本專利技術可以采用以下技術方案：
3、本專利技術一方面提供一種aebp1基因抑制劑在制備用于治療癌癥
4、其中，r1、r2和r3分別獨立選自(ch3)(ch2)n，0≤n≤4，且n為整數。
5、優選地，上述可藥用鹽可以為鹽酸鹽。
6、優選地，上述癌癥為成纖維細胞上高表達aebp1基因的癌癥。
7、優選地，上述癌癥包括乳腺癌、膠質母細胞瘤、膀胱癌、胃癌、結直腸癌、卵巢癌、黑色素瘤或兒童急性淋巴細胞性白血病。
8、優選地，上述應用包括：aebp1基因抑制劑在制備用于抑制腫瘤細胞生長的藥物中的應用。
9、優選地，上述應用包括以下應用中的一種或多種組合：(a)aebp1基因抑制劑在制備用于抑制cafs細胞重編程的藥物中的應用；(b)aebp1基因抑制劑在制備用于減少免疫逃逸的藥物中的應用。
10、優選地，上述藥物的劑型包括片劑、粉劑、膠囊劑、注射劑、口服液劑、懸浮劑或凝膠劑。
11、本專利技術另一方面提供一種化合物或其可藥用鹽在制備aebp1基因活性抑制劑中的應用，化合物的結構式如下所示：
12、其中，r1、r2和r3分別獨立選自(ch3)(ch2)n，0≤n≤4，且n為整數。
13、優選地，上述可藥用鹽為鹽酸鹽。
14、優選地，上述aebp1基因活性抑制劑為制劑，制劑的劑型包括片劑、粉劑、膠囊劑、注射劑、口服液劑、懸浮劑或凝膠劑。
15、本專利技術有益效果至少包括：
16、(1)本專利技術中通過敲除小鼠成纖維細胞上aebp1基因，可以顯著抑制小鼠腫瘤的生長。
17、(2)本專利技術通過化合物chem-5340199可以顯著抑制小鼠腫瘤的生長，且在細胞和體內水平上都沒有引起明顯的毒副作用。
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1.AEBP1基因抑制劑在制備用于治療癌癥的藥物中的應用，AEBP1基因抑制劑為化合物或其可藥用鹽；其中，化合物的結構式如下所示：
2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，可藥用鹽為鹽酸鹽。
3.根據權利要求1或2所述的應用，其特征在于，癌癥為成纖維細胞上高表達AEBP1基因的癌癥。
4.根據權利要求3所述的應用，其特征在于，癌癥包括乳腺癌、膠質母細胞瘤、膀胱癌、胃癌、結直腸癌、卵巢癌、黑色素瘤或兒童急性淋巴細胞性白血病。
5.根據權利要求1、2或4所述的應用，其特征在于，應用包括：AEBP1基因抑制劑在制備用于抑制腫瘤細胞生長的藥物中的應用。
6.根據權利要求1、2或4所述的應用，其特征在于，應用包括以下應用中的一種或多種組合：(a)AEBP1基因抑制劑在制備用于抑制CAFs細胞重編程的藥物中的應用；(b)AEBP1基因抑制劑在制備用于減少免疫逃逸的藥物中的應用。
7.根據權利要求1、2或4所述的應用，其特征在于，藥物的劑型包括片劑、粉劑、膠囊劑、注射劑、口服液劑、懸浮劑或凝膠劑。
8.化合物
9.根據權利要求8所述的應用，其特征在于，可藥用鹽為鹽酸鹽。
10.根據權利要求8或9所述的應用，其特征在于，AEBP1基因活性抑制劑為制劑，制劑的劑型包括片劑、粉劑、膠囊劑、注射劑、口服液劑、懸浮劑或凝膠劑。
...【技術特征摘要】
1.aebp1基因抑制劑在制備用于治療癌癥的藥物中的應用，aebp1基因抑制劑為化合物或其可藥用鹽；其中，化合物的結構式如下所示：
2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，可藥用鹽為鹽酸鹽。
3.根據權利要求1或2所述的應用，其特征在于，癌癥為成纖維細胞上高表達aebp1基因的癌癥。
4.根據權利要求3所述的應用，其特征在于，癌癥包括乳腺癌、膠質母細胞瘤、膀胱癌、胃癌、結直腸癌、卵巢癌、黑色素瘤或兒童急性淋巴細胞性白血病。
5.根據權利要求1、2或4所述的應用，其特征在于，應用包括：aebp1基因抑制劑在制備用于抑制腫瘤細胞生長的藥物中的應用。
6.根據權利要求1、2或4所述的應用，其...
【專利技術屬性】
技術研發人員：李洪忠，任國勝，王曉瑜，李杰，
申請(專利權)人：重慶醫科大學附屬第一醫院，
類型：發明
國別省市：
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