【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及醫藥領域，具體的說，本專利技術涉及吡啶硫酮鋅及衍生物的應用。
技術介紹
1、結核分枝桿菌(mycobacterium?tuberculosis，m.tuberculosis，mtb)和非結核分枝桿菌(nontuberculous?mycobacteria，ntm)同屬于分枝桿菌屬。由結核分枝桿菌引起的結核病是一種古老且極具殺傷力的慢性傳染性疾病，每年奪走逾百萬生命，不僅是嚴重危害人類健康的重大公共衛生問題，也是嚴重的社會和經濟問題。結核病特別是耐藥結核病的治療療程長、治療成功率低，病死率高，是目前結核病防治的重大挑戰。加快新機制、新結構的抗結核新藥開發迫在眉睫。非結核分枝桿菌(non-tuberculous?mycobacteria,ntm)是指除結核分枝桿菌復合群和麻風分枝桿菌以外的分枝桿菌，種類繁多，約有200種，非結核分枝桿菌多存在于環境中，為條件致病菌。少數菌株具有致病性。非結核分枝桿菌對常用的抗結核藥物具有耐受性，如對異煙肼、利福平、鏈霉素等常用抗結核藥物都存在不同程度的耐藥。近年來，由ntm所引起的感染呈逐漸上升趨勢，嚴重威脅人類健康。因此尋找ntm治療效果較佳的藥物非常必要。
2、吡啶硫酮鋅(1-hydroxypyridine-2-thione?zinc)，一種化學物質，分子式為c10h8n2o2s2zn，分子結構如下式。用于香波去頭皮屑，能有效地護理頭發，延緩頭發的衰老；也可以通過抑制多種真菌的生長，從而減輕感染引起的炎癥反應用作皮膚疾病的治療；還用作化妝品保存劑，油劑、涂料殺生劑。p>
3、
4、迄今為止，尚未有吡啶硫酮鋅在治療分枝桿菌感染藥物中應用的相關報道。
技術實現思路
1、本專利技術的一個目的在于提供一種吡啶硫酮鋅的新用途；
2、本專利技術的另一目的在于提供一種含有吡啶硫酮鋅的藥物組合物。
3、為達上述目的，一方面，本專利技術提供了吡啶硫酮鋅或其衍生物在制備治療分枝桿菌感染疾病的藥物中的應用。
4、根據本專利技術一些具體實施方案，其中，所述吡啶硫酮鋅或其衍生物通過抑制分枝桿菌的生長或增殖來實現對分枝桿菌感染的治療。
5、根據本專利技術一些具體實施方案，其中，所述分枝桿菌感染疾病為結核病和非結核分枝桿菌病。
6、根據本專利技術一些具體實施方案，其中，所述分枝桿菌為結核分枝桿菌或非結核分枝桿菌。
7、根據本專利技術一些具體實施方案，其中，所述非結核分枝桿菌為膿腫分枝桿菌、鳥分枝桿菌、胞內分枝桿菌或堪薩斯分枝桿菌。
8、根據本專利技術一些具體實施方案，其中，吡啶硫酮鋅的衍生物為吡啶硫酮鋅的鹽或立體異構體或氘代物。
9、根據本專利技術一些具體實施方案，其中，吡啶硫酮鋅的鹽為酸加成鹽。
10、根據本專利技術一些具體實施方案，其中，吡啶硫酮鋅的鹽為鹽酸鹽、硫酸鹽、醋酸鹽、馬來酸鹽或富馬酸鹽。
11、另一方面，本專利技術還提供了吡啶硫酮鋅或其衍生物在抑制分枝桿菌中的應用。
12、本專利技術的吡啶硫酮鋅主要是用來體外抑制分枝桿菌。
13、根據本專利技術一些具體實施方案，其中，所述分枝桿菌為結核分枝桿菌或非結核分枝桿菌。
14、根據本專利技術一些具體實施方案，其中，所述非結核分枝桿菌為膿腫分枝桿菌、鳥分枝桿菌、胞內分枝桿菌或堪薩斯分枝桿菌。
15、根據本專利技術一些具體實施方案，其中，吡啶硫酮鋅的衍生物為吡啶硫酮鋅的鹽。
16、根據本專利技術一些具體實施方案，其中，吡啶硫酮鋅的鹽為酸加成鹽。
17、根據本專利技術一些具體實施方案，其中，吡啶硫酮鋅的鹽為鹽酸鹽、硫酸鹽、醋酸鹽、馬來酸鹽或富馬酸鹽。
18、再一方面，本專利技術還提供了一種用于治療分枝桿菌感染的藥物組合物，其中，所述藥物組合物含有治療有效量的吡啶硫酮鋅或其衍生物以及一種或多種藥學上可接受的載體。
19、根據本專利技術一些具體實施方案，其中，所述分枝桿菌為結核分枝桿菌或非結核分枝桿菌。
20、根據本專利技術一些具體實施方案，其中，所述非結核分枝桿菌為膿腫分枝桿菌、鳥分枝桿菌、胞內分枝桿菌或堪薩斯分枝桿菌。
21、根據本專利技術一些具體實施方案，其中，所述載體選自稀釋劑、賦形劑、填充劑、粘合劑、濕潤劑、崩解劑、吸收促進劑、表面活性劑、吸附載體、潤滑劑與增效劑中的一種或幾種。
22、根據本專利技術一些具體實施方案，其中，所述藥物組合物的劑型為口服制劑或注射劑。
23、根據本專利技術一些具體實施方案，其中，所述口服制劑選自片劑、膠囊劑、散劑、顆粒劑、口服液體制劑、混懸劑或乳劑。
24、根據本專利技術一些具體實施方案，其中，所述注射劑選自粉針劑或注射液。
25、本專利技術的吡啶硫酮鋅或其衍生物可以作為唯一活性成分給藥、或者與其他抗分枝桿菌藥物聯合給藥。根據本專利技術一些具體實施方案，其中，所述藥物組合物中還含有其他抗分枝桿菌化合物。
26、根據本專利技術一些具體實施方案，其中，所述其他抗分枝桿菌化合物選自異煙肼、利福平、乙胺丁醇、阿米卡星、利奈唑胺、氯法齊明、貝達喹啉和莫西沙星中的一種或多種的組合。
27、根據本專利技術一些具體實施方案，其中，所述分枝桿菌感染為mtb引起的結核病或者ntm引起的ntm病。
28、根據本專利技術一些具體實施方案，其中，吡啶硫酮鋅的衍生物為吡啶硫酮鋅的鹽。
29、根據本專利技術一些具體實施方案，其中，吡啶硫酮鋅的鹽為酸加成鹽。
30、根據本專利技術一些具體實施方案，其中，吡啶硫酮鋅的鹽為鹽酸鹽、硫酸鹽、醋酸鹽、馬來酸鹽或富馬酸鹽。
31、用于說明本專利技術的分枝桿菌可以為本領域已知的標準株或由分枝桿菌感染病人體內分離得到的臨床菌株。
32、根據本專利技術一些具體實施方案，其中，所述藥物組合物中，吡啶硫酮鋅或其衍生物的劑量為0.01mg～1000mg(例如0.01mg～10mg，0.01mg～50mg，0.01mg～100mg，0.01mg～500mg，0.01mg～1000mg，10mg～50mg，10mg～100mg，10mg～500mg，10mg～1000mg，50mg～100mg，50mg～500mg，50mg～1000mg，100mg～500mg，100mg～1000mg或500mg～1000mg)。
33、本專利技術所述劑量為本領域通常理解的劑量含義，譬如，是指每劑藥物組合物中含有的吡啶硫酮鋅或其衍生物的質量；而這里所述的“每劑”，是指每一制劑單位，如片劑的每片，膠囊的每粒，注射液的每瓶，其含義為本領域技術人員所理解。
34、綜上所述，本專利技術提供了吡啶硫酮鋅及衍生物的應用。本專利技術的技術方案具有如下優點：
35、本專利技術提供吡啶硫酮鋅或其衍生物在治療分枝桿菌感染中的應用，結果顯示其對敏感型和耐藥型結核分枝桿菌以及ntm均具有顯著的抑制活性，具有活性高、生產成本低的優點，為結核病及ntm病的治療提供了新的選擇。<本文檔來自技高網...
【技術保護點】
1.吡啶硫酮鋅或其衍生物在制備治療分枝桿菌感染疾病的藥物中的應用。
2.根據權利要求1所述的應用，其中，所述分枝桿菌感染疾病為結核病或非結核分枝桿菌病。
3.吡啶硫酮鋅或其衍生物在抑制分枝桿菌中的應用。
4.根據權利要求1～3任意一項所述的應用，其中，所述分枝桿菌為結核分枝桿菌或非結核分枝桿菌。
5.根據權利要求4所述的應用，其中，所述非結核分枝桿菌為膿腫分枝桿菌、鳥分枝桿菌、胞內分枝桿菌或堪薩斯分枝桿菌。
6.根據權利要求1～3任意一項所述的應用，其中，吡啶硫酮鋅的衍生物為吡啶硫酮鋅的鹽或立體異構體或氘代物。
7.根據權利要求6所述的應用，其中，吡啶硫酮鋅的鹽為酸加成鹽。
8.根據權利要求6所述的應用，其中，吡啶硫酮鋅的鹽為吡啶硫酮鋅的鹽酸鹽、硫酸鹽、醋酸鹽、馬來酸鹽或富馬酸鹽。
【技術特征摘要】
1.吡啶硫酮鋅或其衍生物在制備治療分枝桿菌感染疾病的藥物中的應用。
2.根據權利要求1所述的應用，其中，所述分枝桿菌感染疾病為結核病或非結核分枝桿菌病。
3.吡啶硫酮鋅或其衍生物在抑制分枝桿菌中的應用。
4.根據權利要求1～3任意一項所述的應用，其中，所述分枝桿菌為結核分枝桿菌或非結核分枝桿菌。
5.根據權利要求4所述的應用，其中，所述非...
【專利技術屬性】
技術研發人員：陸宇，王彬，陳曦，王梓墨，王璐，
申請(專利權)人：首都醫科大學附屬北京胸科醫院，
類型：發明
國別省市：
還沒有人留言評論。發表了對其他瀏覽者有用的留言會獲得科技券。