【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及一類含吡啶的雜環化合物、其用途及含其的藥物組合物。
技術介紹
1、聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(parp)抑制劑作為治療多種癌癥的一類藥物已被證明具有廣泛的成功。已獲批準的parp抑制劑利用dna修復途徑中的缺陷，通過parp1催化抑制和parp1-dna捕獲來選擇性靶向同源重組缺陷(hrd)腫瘤。然而，血液和其它毒性限制了它們作為單一療法和與化療聯合的應用。
2、一些parp家族成員與毒性有關，如parp2的血紅素毒素和端錨聚合酶(tankyrases)的腸毒素(parp5a/5b)。最近的研究表明，最有效的parp1抑制劑在dna斷裂的位點捕獲parp1，產生具有細胞毒性的損傷，特別是在缺乏dna雙鏈斷裂有效修復的腫瘤細胞中，而捕獲parp2到dna并不是這種合成致死性所必需的。
3、我們試圖發現一種第二代parp抑制劑，它對parp1具有比parp家族其他成員更高的選擇性，以及一種高效的parp1-dna捕獲劑，希望這種化合物可以提供更低的血液學毒性和改善的臨床治療指數，并為聯合治療提供機會。
技術實現思路
1、本專利技術提供了如下的化合物或其藥學上可接受的鹽：
2、
3、本專利技術還提供了如上所示的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備parp1抑制劑中的用途，該用途為治療腫瘤的用途。
4、本專利技術還提供了一種藥物組合物，其包含如上所示的化合物或其藥學上可接受的鹽、以及藥學上可接受的載體。
5、如本
本文檔來自技高網...【技術保護點】
1.一種如下所示的化合物或其藥學上可接受的鹽：
2.一種藥物組合物，其包含如權利要求1中所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，和藥學上可接受的載體。
3.如權利要求1-2中任一項所述化合物或其藥學上可接受的鹽，以及藥物組合物，在制備PARP1抑制劑中的用途。
4.如權利要求3所述的用途是指治療腫瘤的用途。
【技術特征摘要】
1.一種如下所示的化合物或其藥學上可接受的鹽：
2.一種藥物組合物，其包含如權利要求1中所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，和藥學上可接受的載體。
...
【專利技術屬性】
技術研發人員：胡永韓，萬大維，魏海陽，樂美杰，強靜，
申請(專利權)人：上海信諾維生物醫藥有限公司，
類型：發明
國別省市：
還沒有人留言評論。發表了對其他瀏覽者有用的留言會獲得科技券。