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    白術(shù)內(nèi)酯III在制備防治順鉑所致肝損傷藥物中的應(yīng)用制造技術(shù)

    技術(shù)編號(hào):43445399 閱讀:17 留言:0更新日期:2024-11-27 12:49
    本發(fā)明專利技術(shù)公開白術(shù)內(nèi)酯III在制備防治順鉑所致肝損傷藥物中的應(yīng)用,應(yīng)用方法如下:防治順鉑所致肝損傷藥物中白術(shù)內(nèi)酯III的小鼠用藥量至少為20mg/kg/d;防治順鉑所致肝損傷是通過抑制受損肝組織中趨化因子和抗菌肽因子的表達(dá)實(shí)現(xiàn)的;趨化因子和抗菌肽因子包含但不限于Cxcl1和S100a8;防治順鉑所致肝損傷藥物包括白術(shù)內(nèi)酯III和藥用輔料;防治順鉑所致肝損傷藥物中白術(shù)內(nèi)酯III占總質(zhì)量的1~99%;本發(fā)明專利技術(shù)證實(shí)了白術(shù)內(nèi)酯Ⅲ可用于防治順鉑所致肝損傷,為癌癥的輔助治療提供了一種新的思路;本發(fā)明專利技術(shù)中的白術(shù)內(nèi)酯Ⅲ高效且來源豐富,能夠大大減少癌治療過程中順鉑對(duì)肝臟的毒副作用,并顯著降低治療成本。

    【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】

    本專利技術(shù)屬于醫(yī)藥相關(guān),具體涉及白術(shù)內(nèi)酯iii在制備防治順鉑所致肝損傷藥物中的應(yīng)用。


    技術(shù)介紹

    1、順鉑(cisplatin)廣泛用于治療各種實(shí)體腫瘤,包括頭頸部癌、宮頸癌、卵巢癌、前列腺癌、睪丸癌和結(jié)直腸癌等,其作用原理簡(jiǎn)單來說是順鉑與癌細(xì)胞dna的嘌呤堿基相互作用,阻止其復(fù)制,停止其生物學(xué)功能,最終抑制這些惡性細(xì)胞的生長(zhǎng)。但是,順鉑是一把“雙刃劍”,它在抗癌的同時(shí),對(duì)多種組織具有毒性作用,比如,肝臟,腎臟及心臟等。肝臟是大多數(shù)代謝反應(yīng)發(fā)生的主要部位。順鉑進(jìn)入人體后,通過被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)入細(xì)胞,迅速擴(kuò)散到各組織中,并在肝臟中累積,因此濃度較高。順鉑在肝臟中被細(xì)胞色素p450酶的復(fù)合物生物轉(zhuǎn)化,這種酶是參與肝毒性的主要酶,從而導(dǎo)致肝功能減退,主要表現(xiàn)為谷丙轉(zhuǎn)氨酶(alt)、谷草轉(zhuǎn)氨酶(ast)含量升高,肝細(xì)胞壞死以及肝組織內(nèi)部結(jié)構(gòu)病變。肝損傷主要包括化學(xué)肝損傷、酒精性肝損傷、免疫肝損傷及藥物肝損傷,而順鉑所致的肝損傷屬于藥物肝損傷。

    2、近年來,專家學(xué)者致力于減輕順鉑所致的肝損傷,但迄今為止尚無特效治療藥物,目前主要通過更改給藥時(shí)間、給藥速度、給藥途徑等支持療法來緩解順鉑所致的肝損傷,但效果有限。因此,一種既不影響順鉑抗腫瘤活性又能降低肝毒性的藥物急待發(fā)現(xiàn)。

    3、白術(shù)是著名的“浙八味”道地藥材之一,最早記載于《神農(nóng)本草經(jīng)》,被列為上品,民間素有“北參南術(shù)”的美譽(yù)。白術(shù)以干燥根莖入藥,性溫,味甘、苦,歸脾、胃經(jīng),具有健脾益氣、燥濕利水、止汗、安胎等功效,在中藥藥方中有“十藥九術(shù)”之稱,臨床上主要用于治療脾虛食少、泄瀉、便溏等癥狀,調(diào)節(jié)免疫功效尤為突出。白術(shù)含有倍半萜類揮發(fā)油物質(zhì)、多糖等多種藥用成分,其中,白術(shù)內(nèi)酯類化合物是白術(shù)的主要活性成分。白術(shù)內(nèi)酯主要包括白術(shù)內(nèi)酯ⅰ、白術(shù)內(nèi)酯ⅱ和白術(shù)內(nèi)酯ⅲ。白術(shù)內(nèi)酯具有顯著的抗腫瘤活性,其中白術(shù)內(nèi)酯ⅰ的相關(guān)研究最為全面,白術(shù)內(nèi)酯ⅲ除了具有抗腫瘤活性,還具有神經(jīng)保護(hù)作用、免疫調(diào)節(jié)和抗炎活性。研究表明,趨化因子和抗菌肽因子與肝毒性有關(guān),并且在肝損傷組織中顯著上調(diào),本專利技術(shù)研究發(fā)現(xiàn)白術(shù)內(nèi)酯ⅲ能夠顯著降低順鉑所致肝損傷組織中cxcl1等趨化因子和s100a8等抗菌肽因子的高表達(dá)。因此,白術(shù)內(nèi)酯如果能夠既不影響順鉑抗腫瘤活性又能降低其肝毒性,將會(huì)是非常好的防治順鉑所致肝損傷藥物的來源。


    技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路

    1、本專利技術(shù)的目的在于提供白術(shù)內(nèi)酯iii在制備防治順鉑所致肝損傷藥物中的應(yīng)用,以解決上述
    技術(shù)介紹
    中提出的順鉑所致肝損傷迄今為止尚無特效治療藥物問題。

    2、為實(shí)現(xiàn)上述目的,本專利技術(shù)提供如下技術(shù)方案:

    3、白術(shù)內(nèi)酯iii在制備防治順鉑所致肝損傷藥物中的應(yīng)用,應(yīng)用方法如下:

    4、防治順鉑所致肝損傷藥物中白術(shù)內(nèi)酯iii的小鼠用藥量為20mg/kg/d;

    5、防治順鉑所致肝損傷是通過抑制受損肝組織中趨化因子和抗菌肽因子的表達(dá)實(shí)現(xiàn)的;

    6、趨化因子和抗菌肽因子包含cxcl1和s100a8;

    7、防治順鉑所致肝損傷藥物包括白術(shù)內(nèi)酯iii和藥用輔料;

    8、防治順鉑所致肝損傷藥物中白術(shù)內(nèi)酯iii占總質(zhì)量的1~99%。

    9、優(yōu)選的,藥用輔料包括但不限于稀釋劑。

    10、優(yōu)選的,防治順鉑所致肝損傷藥物的劑型包括顆粒劑、片劑、散劑、膠囊劑、口服液、注射劑、噴霧劑、氣霧劑、粉霧劑、乳劑、滴鼻劑、栓劑、丸劑、微球制劑和酊劑。

    11、優(yōu)選的,防治順鉑所致肝損傷藥物采用的白術(shù)內(nèi)酯iii原料純度大于90%。

    12、與現(xiàn)有技術(shù)相比,本專利技術(shù)提供了白術(shù)內(nèi)酯iii在制備防治順鉑所致肝損傷藥物中的應(yīng)用,具備以下有益效果:

    13、(1)本專利技術(shù)證實(shí)了白術(shù)內(nèi)酯ⅲ可用于防治順鉑所致肝損傷,為癌癥的輔助治療提供了一種新的思路。

    14、(2)本專利技術(shù)中的白術(shù)內(nèi)酯ⅲ高效且來源豐富,能夠大大減少癌治療過程中順鉑對(duì)肝臟的毒副作用,并顯著降低治療成本。

    本文檔來自技高網(wǎng)...

    【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】

    1.白術(shù)內(nèi)酯III在制備防治順鉑所致肝損傷藥物中的應(yīng)用,其特征在于:應(yīng)用方法如下:

    2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的白術(shù)內(nèi)酯III在制備防治順鉑所致肝損傷藥物中的應(yīng)用,其特征在于:藥用輔料包括稀釋劑。

    3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的白術(shù)內(nèi)酯III在制備防治順鉑所致肝損傷藥物中的應(yīng)用,其特征在于:防治順鉑所致肝損傷藥物的劑型包括顆粒劑、片劑、散劑、膠囊劑、口服液、注射劑、噴霧劑、氣霧劑、粉霧劑、乳劑、滴鼻劑、栓劑、丸劑、微球制劑和酊劑。

    4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的白術(shù)內(nèi)酯III在制備防治順鉑所致肝損傷藥物中的應(yīng)用,其特征在于:防治順鉑所致肝損傷藥物采用的白術(shù)內(nèi)酯III原料純度大于90%。

    【技術(shù)特征摘要】

    1.白術(shù)內(nèi)酯iii在制備防治順鉑所致肝損傷藥物中的應(yīng)用,其特征在于:應(yīng)用方法如下:

    2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的白術(shù)內(nèi)酯iii在制備防治順鉑所致肝損傷藥物中的應(yīng)用,其特征在于:藥用輔料包括稀釋劑。

    3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的白術(shù)內(nèi)酯iii在制備防治順鉑所致肝損傷藥物中的應(yīng)用,其特征在于:...

    【專利技術(shù)屬性】
    技術(shù)研發(fā)人員:開國(guó)銀楊睿雯韓冰
    申請(qǐng)(專利權(quán))人:浙江中醫(yī)藥大學(xué)金華研究院
    類型:發(fā)明
    國(guó)別省市:

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