【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于農藥領域，具體為含n1-雜環的吡唑類化合物及其制備方法與應用。
技術介紹
1、農業在發展的道路上具有較多的問題，例如植物病害問題，尤其是真菌性病害種類較多、發展速度快、防治較為困難。
2、琥珀酸脫氫酶抑制劑是一類開發較早的殺菌劑，應用時間長、防治真菌范圍廣泛，如噻呋酰胺(thifluzamide)、啶酰菌胺(boscalid)、氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)等，雖然具有良好的殺菌活性，在農業真菌性病害防治中發揮了巨大作用，但是存在以下缺點：種類較為單一，只能是同類型的化合物；制備方法繁瑣，原料不易獲取，反應條件較為復雜，且產率較底；抑制有害真菌效果活性或殺死有害真菌效果隨著長期大量使用而不明顯。
技術實現思路
1、本專利技術的目的在于提供含n1-雜環的吡唑類化合物及其制備方法與應用，以解決上述
技術介紹
中提出的問題。
2、為了實現上述目的，本專利技術提供如下技術方案：含n1-雜環的吡唑類化合物及其制備方法與應用，所述化合物的結構式如式(i)所示，
3、
4、其中，r1選自h、ch3、c2h5、n-c3h7、i-c3h7、c-c3h5、cf3、chf2、t-buty(叔丁基)中的一種；r2選自h、cl、br中的一種；r3選自h、och3、c-c3h5中的一種；het選自噻唑、惡唑、噻吩中的一種；x選自nh、ch2、ch2ch2中的一種；ar選自苯環、吡啶環；y(n)選自h、2-cl、3-cl、4-cl、2-f、3-f
5、優選地，所述r1選自ch3、c2h5、i-c3h7、c-c3h5、cf3、chf2中的一種；
6、優選地，r2為h；r3為h；het為噻唑；x選自nh、ch2中的一種；ar選自苯環、吡啶環；
7、優選地，y(n)選自h、2-cl、3-cl、4-cl、2-f、3-f、4-f、4-br、4-ch3、2,4-cl2、2,4-f2、2-ch3-5f。
8、優選地，所述通式(i)所示化合物由通式(ii)所示的含n1雜環的吡唑羧酸和通式(iii)所示的中間體經過如下a、b兩種路徑獲得；
9、
10、式中，r1，r2，r3，x，ar，y(n)基團的定義同上。
11、優選地，反應所用的適當溶劑可選自二氯甲烷、二氯乙烷、四氫呋喃、乙腈等。
12、適當的堿可選自三乙胺、n,n-二異丙基乙胺、吡啶、氫氧化鈉、氫氧化鋰、碳酸鈉、碳酸鉀等。
13、優選地，所述反應的溫度條件為-10℃至溶劑沸點；所述反應的時間條件為1～8小時。
14、優選地，合成路徑b所用的縮合劑可以是tbtu、hobt、edci、dmap、pybop。
15、優選地，所述含n1-雜環的吡唑類化合物在農業防治作業中抑制或殺死有害真菌的應用。
16、優選地，農業真菌性病害包括但不限于小麥赤霉、番茄灰霉病、水稻紋枯病、番茄早疫病菌、稻瘟病。
17、本專利技術的有益效果如下：本專利技術應用活性亞結構拼接法，在保留核心片段吡唑-4-甲酰胺基礎上，通過將噻唑、唑、噻吩等五元雜環引入吡唑環的1位上，構建含n1雜環的吡唑羧酸作為新的羧酸片段；然后將胺類、肼類片段引入分子結構中，形成新型含n1雜環的吡唑酰胺、酰肼類衍生物；該類衍生物具有明顯的殺死(抑制)真菌的活性，特別是水稻紋枯病菌、番茄灰霉病菌、稻瘟病菌等具有較為顯著的抑制活性；本專利技術專利所述的式(i)的含n1雜環的吡唑類化合物分子結構新穎，其化學結構式具有鮮明特征，該結構式中n1雜環可以是噻唑、惡唑、噻吩等，ar可以是苯環、吡啶環等，總體來看化合物可以是酰胺類亦可以是酰肼類；化合物的制備方法簡便，原料易得，反應條件易控，產率較高；化合物具有明顯的抑制或殺死農業有害真菌的活性和防治農作物真菌性病害的作用，具有作為農藥殺菌劑的用途。
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1.含N1-雜環的吡唑類化合物，其特征在于，所述化合物的結構式如式(I)所示，
2.根據權利要求1所述的含N1-雜環的吡唑類化合物，其特征在于，所述R1選自CH3、C2H5、i-C3H7、c-C3H5、CF3、CHF2中的一種。
3.根據權利要求1所述的含N1-雜環的吡唑類化合物，其特征在于，R2為H；R3為H；Het為噻唑；X選自NH、CH2中的一種；Ar選自苯環、吡啶環。
4.根據權利要求1所述的含N1-雜環的吡唑類化合物，其特征在于，Y(n)選自H、2-Cl、3-Cl、4-Cl、2-F、3-F、4-F、4-Br、4-CH3、2,4-Cl2、2,4-F2、2-CH3-5F。
5.權利要求1所述的含N1-雜環的吡唑類化合物的制備方法，其特征在于，所述通式(I)所示化合物由通式(II)所示的含N1雜環的吡唑羧酸和通式(III)所示的中間體經過如下兩種路徑獲得：
6.根據權利要求5所述的含N1-雜環的吡唑類化合物的制備方法，其特征在于，反應所用的溶劑為選自二氯甲烷、二氯乙烷、四氫呋喃、乙腈中的一種或幾種；堿為三乙胺、N,N
7.根據權利要求5所述的含N1-雜環的吡唑類化合物的制備方法，其特征在于，所述反應的溫度條件為-10℃至溶劑沸點；所述反應的時間條件為1～8小時。
8.根據權利要求5所述的含N1-雜環的吡唑類化合物及其制備方法，其特征在于，合成路徑B所用的縮合劑為TBTU、HOBT、EDCI、DMAP或PyBOP。
9.權利要求1所述的含N1-雜環的吡唑類化合物在抑制或殺死有害真菌的應用。
10.根據權利要求9所述含N1-雜環的吡唑類化合物在抑制或殺死有害真菌的應用，其特征在于，所述有害真菌為小麥赤霉病菌、番茄灰霉病菌、水稻紋枯病菌、番茄早疫病菌、油菜菌核病菌或稻瘟病菌。
...【技術特征摘要】
1.含n1-雜環的吡唑類化合物，其特征在于，所述化合物的結構式如式(i)所示，
2.根據權利要求1所述的含n1-雜環的吡唑類化合物，其特征在于，所述r1選自ch3、c2h5、i-c3h7、c-c3h5、cf3、chf2中的一種。
3.根據權利要求1所述的含n1-雜環的吡唑類化合物，其特征在于，r2為h；r3為h；het為噻唑；x選自nh、ch2中的一種；ar選自苯環、吡啶環。
4.根據權利要求1所述的含n1-雜環的吡唑類化合物，其特征在于，y(n)選自h、2-cl、3-cl、4-cl、2-f、3-f、4-f、4-br、4-ch3、2,4-cl2、2,4-f2、2-ch3-5f。
5.權利要求1所述的含n1-雜環的吡唑類化合物的制備方法，其特征在于，所述通式(i)所示化合物由通式(ii)所示的含n1雜環的吡唑羧酸和通式(iii)所示的中間體經過如下兩種路徑獲得：
6.根據...
【專利技術屬性】
技術研發人員：司偉杰，雒書宇，段維妙，劉曉靜，燕茹夢，徐耀瑜，
申請(專利權)人：安陽師范學院，
類型：發明
國別省市：
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