【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)涉及藥物制劑，尤其是一種能夠提升存儲穩(wěn)定性和長效釋放的薁磺酸鈉片劑及其制備方法。
技術(shù)介紹
1、薁磺酸鈉作為一種在醫(yī)療領(lǐng)域具有廣泛應(yīng)用的化合物，其抗炎、抗氧化和促進傷口愈合的功效已被廣泛認可。然而，薁磺酸鈉分子中的磺酸基團(-so3h)易在光照和高溫下發(fā)生光解或熱解反應(yīng)，導(dǎo)致磺酸基團脫落或形成其他副產(chǎn)物。此外，分子中的共軛雙鍵系統(tǒng)在光照下容易發(fā)生π-π*電子躍遷，引起光氧化反應(yīng)，進而破壞分子的穩(wěn)定性。在空氣氧化條件下，這些雙鍵也易被氧化，形成過氧化物或其他氧化產(chǎn)物，這不僅減少了藥物的有效成分，也影響了藥物的安全性和有效性。在日常存儲過程中，尤其是在光照、空氣氧化和高溫條件下，如果不加以保護，容易導(dǎo)致藥效降低，限制了其長期存儲和應(yīng)用的可能性。
2、目前市場上的薁磺酸鈉片劑多采用簡單的包裝或直接壓制成型，缺乏有效的保護措施，這不僅影響了藥物的穩(wěn)定性，也限制了藥物釋放的控制性。現(xiàn)有技術(shù)在提高藥物穩(wěn)定性和控制釋放速率方面存在明顯的局限性。雖然像cn100425228c給出了利用特定的崩解劑來實現(xiàn)存儲穩(wěn)定性和藥物釋放的功效，但顯然崩解劑本身并不具備控制，有較強的隨機崩解可能性，導(dǎo)致在實際使用過程中效果并不理想。
技術(shù)實現(xiàn)思路
1、為了解決現(xiàn)有技術(shù)中的問題，本專利技術(shù)通過在薁磺酸鈉片劑表面形成聚乳酸與金屬有機框架復(fù)合涂層，有效提高了藥物的穩(wěn)定性和控制了藥物釋放。本專利技術(shù)利用特定的預(yù)處理步驟確保涂層的均勻附著，采用浸涂法形成均勻且穩(wěn)定的金屬有機框架涂層(mof)和聚乳酸涂
2、具體方案如下：
3、一種復(fù)合涂層涂覆的薁磺酸鈉片劑的制備方法，具體包括如下步驟：
4、a.薁磺酸鈉片劑預(yù)處理：將薁磺酸鈉片劑用無水乙醇進行清洗，然后置于40℃的烘箱中干燥至少2小時；
5、b.形成mof涂層：
6、b1：將zn(no3)2·6h2o和hmim(2-甲基咪唑)按化學(xué)計量比溶解在n,n-二甲基甲酰胺(dmf)中，形成均勻的前驅(qū)體溶液；
7、b2：將干燥的片劑浸入mof前驅(qū)體溶液中，并確保完全覆蓋；
8、b3：在室溫下浸泡0.5-8h，使mof晶體在片劑表面生長；
9、b4：取出片劑，用dmf沖洗以去除未附著的mof顆粒，然后在40℃下干燥24h；
10、c.形成pla涂層：
11、將聚乳酸溶解在氯仿中，形成2wt％-5wt％的聚乳酸溶液，其中聚乳酸的重均分子量為105-3×105，將步驟b中帶有mof涂層的片劑浸入聚乳酸溶液中，并確保完全覆蓋，在室溫下浸泡5-30min后，室溫下晾干；
12、d.固化后處理：
13、將步驟c得到的混合涂層薁磺酸鈉片劑在40-60℃下固化2-8h，得到最終的復(fù)合涂層涂覆的薁磺酸鈉片劑。
14、在其中一個方案中，在步驟a中，所述薁磺酸鈉片劑為0.2-0.6g，但對于同一批次片劑，質(zhì)量偏差小于2％；薁磺酸鈉的有效量為2mg-50mg；余量為填充劑、粘合劑、崩解劑和潤滑劑。
15、進一步地，在其中一個方案中，在步驟a中，所述薁磺酸鈉片劑還包括基于片劑總質(zhì)量5-20wt％的l-谷氨酰胺。
16、在其中一個方案中，在步驟a中，還包括將清洗后的薁磺酸鈉片劑浸入到2wt％-5wt％的聚乙烯醇溶液中，其中溶劑為氯仿，室溫浸泡5-30min中后，在40℃下干燥2-8h。
17、在其中一個方案中，在步驟b1中，所述的化學(xué)計量比為zn(no3)2·6h2o和hmim的摩爾比1:1-1:2。
18、在其中一個方案中，在步驟b1中，前驅(qū)體溶液的含量為2wt％-10wt％。
19、在其中一個方案中，得到最終的復(fù)合涂層涂覆的薁磺酸鈉片劑含水量在0.3wt％以下。
20、本專利技術(shù)還保護由本專利技術(shù)所述制備方法制備得到的復(fù)合涂層涂覆的薁磺酸鈉片劑。
21、有益效果：
22、本專利技術(shù)通過在薁磺酸鈉片劑表面形成聚乳酸(pla)與金屬有機框架(mof)復(fù)合涂層，有效提高了藥物的穩(wěn)定性和控制了藥物釋放。這種復(fù)合涂層的設(shè)計利用了mof獨特的孔隙結(jié)構(gòu)和高比表面積，以及聚乳酸良好的生物降解性和生物相容性。mof涂層不僅為藥物分子提供了一個穩(wěn)定的物理屏障，保護藥物免受環(huán)境因素如濕度、光線和氧氣的影響，減少藥物在存儲和運輸過程中的降解，而且其孔隙結(jié)構(gòu)還可以作為藥物分子的載體，實現(xiàn)藥物的緩釋和控釋。聚乳酸涂層則進一步增強了藥物的緩釋效果，并且由于其生物降解性，能夠在體內(nèi)逐漸降解，釋放出藥物分子，從而實現(xiàn)更為理想的藥物療效和減少副作用。此外，復(fù)合涂層的均勻附著和穩(wěn)定性通過特定的預(yù)處理和后處理步驟得到了進一步的增強，確保了每一片薁磺酸鈉片劑在各種條件下都能保持一致的藥物釋放特性和治療效果。
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1.一種復(fù)合涂層涂覆的薁磺酸鈉片劑的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，在步驟a中，所述薁磺酸鈉片劑為0.2-0.6g，對于同一批次片劑，質(zhì)量偏差小于2％；
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，在步驟a中，所述薁磺酸鈉片劑還包括基于片劑總質(zhì)量5-20wt％的L-谷氨酰胺。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，在步驟a中，還包括將清洗后的薁磺酸鈉片劑浸入到2wt％-5wt％的聚乙烯醇溶液中，其中溶劑為氯仿，室溫浸泡5-30min中后，在40℃下干燥2-8h。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，在步驟b1中，所述的化學(xué)計量比為Zn(NO3)2·6H2O和2-甲基咪唑的摩爾比1:1-1:2。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，在步驟b1中，所述前驅(qū)體溶液的含量為2wt％-10wt％。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，得到最終的復(fù)合涂層涂覆的薁磺酸鈉片劑含水量在0.3wt％以下。
8.一種根據(jù)權(quán)利要求
...【技術(shù)特征摘要】
1.一種復(fù)合涂層涂覆的薁磺酸鈉片劑的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，在步驟a中，所述薁磺酸鈉片劑為0.2-0.6g，對于同一批次片劑，質(zhì)量偏差小于2％；
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，在步驟a中，所述薁磺酸鈉片劑還包括基于片劑總質(zhì)量5-20wt％的l-谷氨酰胺。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，在步驟a中，還包括將清洗后的薁磺酸鈉片劑浸入到2wt％-5wt％的聚乙烯醇溶液中，其中溶劑為氯仿，室溫浸泡5-30...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：王熙紅，薛春啟，員玉琪，滕明科，林妮妮，
申請(專利權(quán))人：山東華素制藥有限公司，
類型：發(fā)明
國別省市：
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