【技術實現步驟摘要】
本專利技術提供一種雷芬那辛軟霧劑及其制備方法，屬于藥物制劑。
技術介紹
1、雷芬那辛是一種長效毒蕈堿拮抗劑，用于慢性阻塞性肺疾病（copd）患者的維持治療。它通過吸入溶液噴霧給藥，可以改善肺功能、減少copd的臨床癥狀，并預防病變的進一步惡化。
2、mylan公司開發的吸入用雷芬那辛溶液，商品名為yupelri，規格為3ml:175μg。吸入用雷芬那辛溶液為霧化吸入溶液，采用市面上通用的射流霧化器霧化后經口吸入給藥，每天給藥一次，每次需要持續霧化8分鐘且遞送效率低。
3、中國專利cn117205186a公開了一種雷芬那辛吸入噴霧劑及其制備方法，其吸入噴霧劑經噴霧裝置霧化后形成的小于5μm的微細粒子的占比不少于10％，噴霧液滴粒度分布均勻，但是其在穩定性測試實驗中，雜質含量較高。
4、中國專利cn117771222b公開了一種雷芬那辛吸入噴霧劑及其制備方法，包括活性成分雷芬那辛或其三水合物或其藥學上可接受的鹽、滲透壓調節劑、ph調節劑、抑菌劑、穩定劑及溶劑；其中當抑菌劑選用三氯叔丁醇、ph調節劑選用枸櫞酸、枸櫞酸鈉、穩定劑選用pvp，該專利霧化時間短，但在5℃下放置10天以上會出現析晶現象，除了噴霧劑常用的穩定劑和ph調節劑外還加入了抑菌劑，可能會增加肺部負擔。
技術實現思路
1、本專利技術針對現有技術存在的問題，提供了一種雷芬那辛軟霧劑及其制備方法，其穩定性好、微細粒子分數高、遞送效率高且制備方法簡單易于推廣。
2、為實現上述目的，本
3、一方面，本專利技術提供一種雷芬那辛軟霧劑，包括雷芬那辛、ph調節劑、穩定劑和溶劑；所述雷芬那辛與穩定劑的重量比為：2-4:1-5；所述穩定劑為pvp和葡萄糖酸鈉。
4、具體地，所述雷芬那辛為雷芬那辛或其藥學上可接受的鹽。
5、具體地，按重量百分比計，所述雷芬那辛軟霧劑包括如下組分：雷芬那辛0.2%-0.7%、ph調節劑0.8%-2.5%、穩定劑0.5%-0.65%和溶劑余量。
6、優選地，按重量百分比計，所述雷芬那辛軟霧劑，包括如下組分：雷芬那辛0.3%-0.6%、ph調節劑0.9%-1.5%、穩定劑0.5%-0.65%和溶劑余量。
7、具體地，所述pvp和葡萄糖酸鈉的重量比為：1-6：2。
8、優選地，所述pvp和葡萄糖酸鈉的重量比為：2-3：1。
9、優選地，所述pvp和葡萄糖酸鈉的重量比為：3：1。
10、具體地，所述ph調節劑為磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、枸櫞酸鈉、枸櫞酸、醋酸鈉和醋酸中的一種或幾種。
11、優選地，所述ph調節劑為枸櫞酸鈉和枸櫞酸。
12、具體地，所述溶劑為注射用水。
13、具體地，所述雷芬那辛軟霧劑的ph值為4-5。
14、具體地，霧化給藥時形成的微細粒子粒徑為1-8μm。
15、第二方面，本專利技術提供一種雷芬那辛軟霧劑的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
16、（1）取穩定劑溶于部分溶劑中，得到溶液1；
17、（2）向步驟（1）的溶液1中加入雷芬那辛，得到溶液2；
18、（3）向步驟（2）的溶液2中加入ph調節劑，調節ph值；
19、（4）加入剩余量的溶劑，過濾、除菌、封口。
20、具體地，所述過濾的濾膜為0?.22μm；
21、具體地，步驟（1）所述的部分溶劑為80%-90%體積百分比的溶劑。
22、具體地，步驟（3）所述的ph值為4-5。
23、本專利技術的有益效果為：
24、（1）本專利技術通過調整雷芬那辛和穩定劑比例、調整穩定劑自身種類和比例使雷芬那辛軟霧劑穩定性好，存儲中總雜少。
25、（2）本專利技術通過調整雷芬那辛和穩定劑比例、調整穩定劑自身種類和比例使雷芬那辛軟霧劑微細粒子分數高且遞送效率高。
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1.一種雷芬那辛軟霧劑，其特征在于，包括雷芬那辛、pH調節劑、穩定劑和溶劑；
2.根據權利要求1所述的雷芬那辛軟霧劑，其特征在于，所述雷芬那辛為雷芬那辛或其藥學上可接受的鹽。
3.根據權利要求1所述的雷芬那辛軟霧劑，其特征在于，以重量百分比計，包括如下組分：雷芬那辛0.2%-0.7%、pH調節劑0.8%-2.5%、穩定劑0.5%-0.65%和溶劑余量。
4.根據權利要求3所述的雷芬那辛軟霧劑，其特征在于，以重量百分比計，包括如下組分：雷芬那辛0.3%-0.6%、pH調節劑0.9%-1.5%、穩定劑0.5%-0.65%和溶劑余量。
5.根據權利要求1所述的雷芬那辛軟霧劑，其特征在于，所述PVP和葡萄糖酸鈉的重量比為：1-6：2。
6.根據權利要求1所述的雷芬那辛軟霧劑，其特征在于，所述pH調節劑為磷酸二氫鈉、枸櫞酸鈉、枸櫞酸、醋酸鈉和醋酸中的一種或幾種；
7.根據權利要求1所述的雷芬那辛軟霧劑，其特征在于，霧化給藥時形成的微細粒子粒徑為1-8μm。
8.權利要求1-7任一項所述的雷芬那辛軟霧劑的制備
9.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于，步驟（1）所述的部分溶劑為80%-90%體積百分比的溶劑。
10.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于，步驟（3）所述的pH值為4-5。
...【技術特征摘要】
1.一種雷芬那辛軟霧劑，其特征在于，包括雷芬那辛、ph調節劑、穩定劑和溶劑；
2.根據權利要求1所述的雷芬那辛軟霧劑，其特征在于，所述雷芬那辛為雷芬那辛或其藥學上可接受的鹽。
3.根據權利要求1所述的雷芬那辛軟霧劑，其特征在于，以重量百分比計，包括如下組分：雷芬那辛0.2%-0.7%、ph調節劑0.8%-2.5%、穩定劑0.5%-0.65%和溶劑余量。
4.根據權利要求3所述的雷芬那辛軟霧劑，其特征在于，以重量百分比計，包括如下組分：雷芬那辛0.3%-0.6%、ph調節劑0.9%-1.5%、穩定劑0.5%-0.65%和溶劑余量。
5.根據權利要求1所述的雷芬那辛軟霧...
【專利技術屬性】
技術研發人員：辜玉瑤，楊光，劉青鋒，施斌，
申請(專利權)人：山東則正醫藥技術有限公司，
類型：發明
國別省市：
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