【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及有機合成，具體涉及一種吲哚類化合物結構重整制備胺基苯乙醇類化合物的方法。
技術介紹
1、吲哚類化合物廣泛存在于具有生物活性的天然產物、農藥化學和醫藥化學中，化學家們一直致力于開發吲哚化合物的轉化新體系。盡管已經取得了顯著的成果，但是大多數的催化體系都保持了吲哚骨架不變，例如吲哚化合物的碳氫鍵官能團化，這些催化體系很大程度上擴展了吲哚骨架的復雜程度，但是通過吲哚核心骨架的編輯重整，實現吲哚骨架的改變及新型化合物的制備，仍然具有很高的挑戰性。
2、胺基苯乙醇類化合物具有潛在的藥物活性，目前仍沒有關于其有效合成方法的報道。
技術實現思路
1、有鑒于此，本專利技術的目的在于提供一種吲哚類化合物結構重整制備胺基苯乙醇類化合物的方法，本專利技術通過吲哚類化合物的結構重整成功的實現了一系列胺基苯乙醇類化合物的高效合成，產物產率高。
2、為了實現上述專利技術目的，本專利技術提供以下技術方案：
3、本專利技術提供了一種吲哚類化合物結構重整制備胺基苯乙醇類化合物的方法，包括以下步驟：
4、將吲哚類化合物和硼烷類化合物混合，在保護氣氛中進行還原反應，得到苯并氮雜硼化物；
5、將所述苯并氮雜硼化物與過硼酸鈉四水合物混合，進行開環氧化反應，得到胺基苯乙醇類化合物。
6、優選的，所述吲哚類化合物具有式1所示的結構：
7、
8、所述式1中，r1包括苯基、烷基、環烷基、萘基、苯并二氧基、苯并二氧雜環基、取
9、優選的，所述取代芳基中的取代基包括甲基、叔丁基、甲氧基、氧苯基、甲硫基、苯基、氟、溴、三氟甲基、烷基醇和中的一種或幾種。
10、優選的，所述取代烷基中的取代基包括芳基、烷基、甲氧基和萘基的一種或幾種。
11、優選的，所述硼烷類化合物以硼烷類化合物的四氫呋喃溶液形式使用，所述硼烷類化合物的四氫呋喃溶液的濃度為2mol/l。
12、優選的，所述硼烷類化合物包括硼烷二甲硫醚絡合物和/或硼烷四氫呋喃絡合物。
13、優選的，所述吲哚類化合物與硼烷類化合物的摩爾比為1：3～5。
14、優選的，所述還原反應的溫度為80～140℃，時間為12～24h。
15、優選的，所述苯并氮雜硼化物與過硼酸鈉四水合物的摩爾比為1：3～5。
16、優選的，所述開環氧化反應的溫度為30～40℃，時間為4～6h。
17、本專利技術提供的吲哚類化合物結構重整制備胺基苯乙醇類化合物的方法，以硼烷類化合物作為還原試劑，將吲哚類化合物硼化還原生成苯并氮雜硼化物，再經過硼酸鈉四水合物進一步開環氧化生成胺基苯乙醇類化合物，通過吲哚類化合物的結構重整成功的實現了一系列胺基苯乙醇類化合物的高效合成，且反應過程中副產物少，胺基苯乙醇類化合物的選擇性高、收率高，后續分離純化簡單。而且，本專利技術提供的方法工藝簡單，綠色環保，操作簡單，成本低，安全性高，適宜工業化生產。
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1.一種吲哚類化合物結構重整制備胺基苯乙醇類化合物的方法，包括以下步驟：
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述吲哚類化合物具有式1所示的結構：
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述取代芳基中的取代基包括甲基、叔丁基、甲氧基、氧苯基、甲硫基、苯基、氟、溴、三氟甲基、烷基醇和中的一種或幾種。
4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述取代烷基中的取代基包括芳基、烷基、甲氧基和萘基的一種或幾種。
5.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述硼烷類化合物以硼烷類化合物的四氫呋喃溶液形式使用，所述硼烷類化合物的四氫呋喃溶液的濃度為2mol/L。
6.根據權利要求1或5所述的制備方法，其特征在于，所述硼烷類化合物包括硼烷二甲硫醚絡合物和/或硼烷四氫呋喃絡合物。
7.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述吲哚類化合物與硼烷類化合物的摩爾比為1：3～5。
8.根據權利要求1、2、3、4、5或7所述的制備方法，其特征在于，所述還原反應的溫度為80～140℃，時間為1
9.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述苯并氮雜硼化物與過硼酸鈉四水合物的摩爾比為1：3～5。
10.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述開環氧化反應的溫度為30～40℃，時間為4～6h。
...【技術特征摘要】
1.一種吲哚類化合物結構重整制備胺基苯乙醇類化合物的方法，包括以下步驟：
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述吲哚類化合物具有式1所示的結構：
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述取代芳基中的取代基包括甲基、叔丁基、甲氧基、氧苯基、甲硫基、苯基、氟、溴、三氟甲基、烷基醇和中的一種或幾種。
4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述取代烷基中的取代基包括芳基、烷基、甲氧基和萘基的一種或幾種。
5.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述硼烷類化合物以硼烷類化合物的四氫呋喃溶液形式使用，所述硼烷類化合物的四氫呋喃溶液的濃度為2m...
【專利技術屬性】
技術研發人員：吳立朋，任春平，韓波，
申請(專利權)人：中國科學院蘭州化學物理研究所，
類型：發明
國別省市：
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